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Mifepristone品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13683
CAS:84371-65-3
中文名称:米非司酮
美服培酮
Synonyms:米非司酮
RU486
RU 38486
纯度:99.83%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
生物活性:米非司酮 (RU486) 是一种孕激素受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,具有体外试验中的 IC50 分别为 0.2 nM 和 2.6 nM[1]。 IC50 和目标:IC50:0.2 nM(黄体酮受体,在 T47D 细胞中),2.6 nM(糖皮质激素受体,在 A549 细胞中)[1] 体外: 第一个竞争性黄体酮拮抗剂米非司酮的发现激发了人们对更有效和更具选择性的抗孕激素的强烈探索[1]。在暴露于 10 μM 的米非司酮 4 天后评估细胞生长,该浓度接近人体可达到的血浆浓度。 NSC 119875 的抗增殖作用在与 Mifepristone 联合给药时在 HeLa 细胞中得到增强。在 HeLa 细胞中,NSC 119875 与 Mifepristone 联合使用的 IC50 (14.2 μM) 低于单独使用 NSC 119875 (34.2 μM),相差约 2.5 倍。用米非司酮处理后,HeLa 细胞中细胞内 NSC 119875 的积累增加了 2 倍,与单独使用 NSC 119875 0.79 至 1.52 μg/mg 蛋白质相比,存在显着差异 (p=0.009)[2] 。 In Vivo: 宫颈肿瘤异种移植模型单独用NSC 119875处理,与对照组相比有肿瘤生长抑制作用。然而,在所用剂量下,NSC 119875 和米非司酮的组合使肿瘤重量减轻更为显着 (p<0.05),与研究结束时单独治疗相比减少了约 50%[ 2]。成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠接受为期 4 天的暴饮暴食 EtOH 给药方案(每 8 小时 3 至 5 g/kg/ig,旨在产生 <300 mg/dL 的血液 EtOH 峰值水平 (BEL))。动物亚组接受皮下注射米非司酮(20 或 40 mg/kg 花生油)。尽管米非司酮对未接触过乙醇的动物的行为没有产生显着变化,但用米非司酮 (40 mg/kg) 预处理可显着降低乙醇戒断的严重程度。饮食和药物之间的显着相互作用,F(5,55)=3.92,p<0.05,使得接受载体或 20 mg/kg 米非司酮的 EtOH 处理动物比接受 EtOH 初治动物显示出明显更多的 EtOH 戒断迹象同样的药物治疗。重要的是,用 40 mg/kg 米非司酮治疗显着降低了 EtOH 戒断的严重程度,并具有剂量依赖性[3]。
体外:第一种竞争性孕酮拮抗剂米非司酮的发现激发了人们对更有效、更具选择性的抗孕激素的深入研究[1]。在暴露于 10 μM 米非司酮 4 天后评估细胞生长情况,该浓度接近人类血浆中可达到的浓度。在 HeLa 细胞中,NSC 119875 与米非司酮联合使用时,其抗增殖作用增强。在 HeLa 细胞中,NSC 119875 与米非司酮联合使用的 IC50(14.2 μM)低于单独使用 NSC 119875(34.2 μM),相差约 2.5 倍。米非司酮处理后,HeLa 细胞内 NSC 119875 的蓄积量增加了 2 倍,与单独使用 NSC 119875 相比,差异显著(p=0.009),从 0.79 μg/mg 蛋白质增加至 1.52 μg/mg[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:宫颈肿瘤异种移植模型单独用NSC 119875治疗,与对照组相比,肿瘤生长受到抑制。然而,肿瘤重量减轻更为显著(p[2]。成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠接受 4 天的暴饮暴食样乙醇给药方案(每 8 小时 3 至 5 g/kg/ig,旨在产生峰值血液乙醇水平 (BEL),接受米非司酮 (20 或 40 mg/kg 花生油注射)。虽然米非司酮不会显著改变未接受乙醇治疗的动物的行为,但用米非司酮 (40 mg/kg) 预先处理可显著降低乙醇戒断的严重程度。饮食和药物之间存在显著的相互作用,F(5,55) = 3.92,接受载体或 20 mg/kg 米非司酮的动物表现出比接受相同药物治疗的未接受乙醇治疗的动物更多的乙醇戒断迹象。重要的是,用 40 mg/kg 米非司酮治疗可显着降低乙醇戒断的严重程度,呈剂量依赖性[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验:小鼠[2] 将 6-8 周龄的雌性裸鼠在其侧腹皮下植入 6×106 HeLa 细胞。当肿瘤长到约 5×5 毫米时,将动物配对分为治疗组和对照组。每组由 8 只荷瘤小鼠组成。从第 0 天开始腹膜内给药或载体给药。NSC 119875 单一药剂在第 1 至第 3 天以 3 mg/kg 的剂量每日腹膜内给药
米非司酮单一药剂的剂量为 2 mg/kg/天,皮下注射 3 天
在联合研究中,小鼠同时按照相同的时间表接受 NSC 119875,并在注射 NSC 119875 前 3 天以相同剂量接受米非司酮。对照组动物仅接受载体。给药后,每周两次对小鼠称重并用卡尺测量肿瘤。计算肿瘤重量。实验进行 74 天,之后所有动物都称重并人道安乐死。大鼠[3] 使用成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠,到达时体重在 224 至 245 克之间。在 08:00 给予 EtOH 或控制饮食后,每天皮下 (sc) 给予米非司酮 (20 或 40 mg/kg) 或载体 (花生油) 一次。将米非司酮悬浮在花生油中并在注射前至少 24 小时超声处理 30 分钟,然后将其储存在 4°C 下直至需要。在给药前和整个给药过程中根据需要将悬浮液涡旋 10 至 15 分钟。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:使用 HeLa 和 CaSki 人宫颈癌细胞系。使用 XTT 测定法评估米非司酮对暴露于 NSC 119875 的细胞增殖的影响。该测定法基于黄色四唑盐 XTT 被代谢活性细胞裂解形成橙色甲臜染料。程序如下。将细胞接种到 96 孔板中
Costar 的密度为 6×103 个活细胞/孔,培养基为 100 μL。在单独使用 NSC 119875 或使用 NSC 119875 和米非司酮的组合治疗结束时,向每个孔中添加 50 μL XTT(最终浓度为 0.3 mg/mL),然后在 37˚C 下在含有 5% CO2 的加湿空气中孵育 4 小时。使用微量滴定板 ELISA 读数仪在 492 nm 处以分光光度法测量样品的吸光度[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Human Endogenous Metabolite