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A 83-01品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10432
CAS:909910-43-6
纯度:99.41%
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产品活性:A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
生物活性:83-01 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、I 型淋巴结受体 ALK4 和 I 型淋巴结受体 ALK7 的有效抑制剂, 对 ALK5、ALK4 诱导的转录的 IC50 分别为 12 nM、45 nM 和 7.5 nM和ALK7,分别[1]。 IC50 和目标:IC50:12 nM(基于 ALK5,基于细胞),45 nM(基于 ALK4 细胞),7.5 nM(基于 ALK7 细胞)[1] In体外: A 83-01 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂,可降低 ALK-5 诱导的转录水平,IC 为 50< /sub> 在 Mv1Lu 细胞中为 12 nM,也阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录,在 R4-2 细胞中 IC50 为 45 nM 和 7.5 nM,并弱抑制诱导的转录通过组成型活性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1。 A 83-01 (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生长抑制作用,并在 3 μM 时完全抑制该作用。 A 83-01 (1-10 μM) 抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活[1]。 A 83-01 (1 μM) 降低 HM-1 细胞中由 TGF-β1 增加的细胞运动性、粘附和侵袭,但不改变细胞增殖[2]。 体内:A 83-01(50、150 和 500 微克/小鼠,腹膜内)显着提高没有体重或神经行为表现的小鼠的存活率[2 ]。 A 83-01 (0.5 mg/kg, ip) 在携带 M109 细胞的小鼠中表现出显着的抗肿瘤作用[3]。
体外:A 83-01 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂,在 Mv1Lu 细胞中降低 ALK-5 诱导的转录水平,IC50 为 12 nM,还阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录,在 R4-2 细胞中的 IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM,并弱抑制由组成型活性 ALK-6、ALK-2 诱导的转录、ALK-3 和 ALK-1。A 83-01 (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生长抑制作用,并在 3 μM 时完全抑制该作用。A 83-01 (1-10 μM) 抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活[1]。A 83-01 (1 μM) 降低 HM-1 细胞中由 TGF-β1 增加的细胞运动性、粘附和侵袭,但不改变细胞增殖[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:A 83-01 (50、150 和 500 μg/只,腹腔注射) 显著提高无体重或神经行为表现小鼠的存活率[2]。A 83-01 (0.5 mg/kg, 腹腔注射) 对 M109 细胞小鼠有显著的抗肿瘤作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[2] 用于体内研究的雌性 B6C3F1 小鼠在特定的无病原体条件下饲养。为了评估 A 83-01 对腹膜播散小鼠生存的影响,将 HM-1 细胞 (1×106) 通过小鼠左侧腹腔注射到腹腔中。从第二天开始,每周三次向腹腔注射 A 83-01 (150 μg/只) 或载体 (含 0.5% DMSO 的 PBS)。在小鼠达到垂死状态之前对其实施安乐死[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将 HM-1 细胞接种到 96 孔板中,孵育 18 小时。然后加入 83-01 (1 μM) 或载体,孵育 12 小时,再加入 TGF-β1 (1 ng/mL) 或载体,孵育 60 小时。使用 WST-1 检测法 [2] 检查每个孔中的活细胞数。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:ALK5 12 nM (IC50) ALK4 45 nM (IC50) ALK7 7.5 nM (IC50)