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Dexamethasone品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-14648
CAS:50-02-2
中文名称:地塞米松
Synonyms:地塞米松
Hexadecadrol
Prednisolone F
纯度:99.86%
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,1 年
-20°C,6 个月(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂,和常见的实验动物的疾病诱导剂,可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生,显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。
生物活性:Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂。 Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞上的 CD11b、CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞上的 CD11b 和 CD18 表达。地塞米松在控制 COVID-19 感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症 microRNA-155 的外泌体的产生。 IC50 和靶标:糖皮质激素受体[1] 体外地塞米松(Hexadecadrol)调节多种转录因子,包括激活蛋白-1、核因子-AT和核因子-kB,导致参与炎症反应的关键基因的激活和抑制[1]。
地塞米松有效抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM- CSF) 从 A549 细胞中释放,EC50 为 2.2 nM。 Dexamethasone (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关,发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。 Dexamethasone (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB(NF-κB、IκBα 和 I-κBβ),这与抑制 GM-CSF 释放有关[2]< /sup>.
在体内: 先前有报道称,用 2×5 mg/kg 剂量的地塞米松 (Hexadecadrol) 治疗可有效抑制脂多糖(LPS) 诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于 LPS 并单独注射溶剂(盐水)的动物相比,单剂量地塞米松 10 mg/kg (ip) 治疗显着减少了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。在吸入 LPS 前 1 小时和吸入后 1 小时给药时,效果具有统计学意义。 BALF 中的粒细胞数量减少到与健康动物相当的水平(给予水气雾剂)[3]。
用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物和更轻的体重。尽管它们的食物摄入量相似,但经过处理的大鼠的体重也低于配对喂养的动物。注射地塞米松五天导致肝脏质量 (+42%) 和肝脏与体重的比率 (+65%) 显着增加。治疗 5 天后腓肠肌湿重下降 20%,但相对于体重(g/100 g 体重)仍未受影响,表明肌肉减重与体重减轻同步[4].
体外:Dexamethasone (Hexadecadrol) 调节多种转录因子,包括激活蛋白-1、核因子-AT 和核因子-kB,从而激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1]。 Dexamethasone 有效抑制 A549 细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF),EC50 为 2.2 nM。Dexamethasone (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关,发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。Dexamethasone (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB (NF-κB、IκBα 和 I-κBβ),这与抑制 GM-CSF 释放有关[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验:小鼠[3] 所有实验均采用雌性 C57Bl/6JBom 小鼠(10-12 周龄)。地塞米松以 1 或 10 mg/kg 的剂量单次注射给药。将地塞米松溶解在盐水中,在 LPS 暴露前 1 小时或暴露后 1 小时腹膜内注射 400 μL。在一项实验中,从攻击前 1 小时开始,每 4•5 小时连续注射 N-乙酰半胱氨酸 (NAC)(100 和 500 mg/kg)(共注射五次)。对照组的 LPS 暴露动物仅用溶剂(盐水)腹膜内注射。气管内给药是将 100 μL NAC(50、100 或 500 mg/kg)或地塞米松(10 mg/kg)滴入小鼠肺部。大鼠[4] 使用雄性 Sprague-Dawley 大鼠。地塞米松治疗的大鼠每天腹膜内注射一次地塞米松(1.5 毫克/千克体重),连续 5 天,并允许其自由进食。地塞米松剂量(1.5 毫克/千克/天)和治疗持续时间(5 天)是经过特别选择的,因为这种治疗可诱导可重复且明显的分解代谢状态。对照组大鼠未接受任何治疗,自由进食。为了考虑到地塞米松治疗引起的食物摄入量减少,使用了第三组成对喂养的大鼠。这些大鼠的食物量与注射地塞米松的大鼠相同,并每天腹膜内注射等容 NaCl(0.9%),连续 5 天。最后一次注射地塞米松或氯化钠后,动物禁食一夜,然后断头处死。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Glucocorticoid receptor[1]