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IWP-2 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 686770-61-6
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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: N-(6-甲基苯并[d]噻唑-2-基)-2-[(4-氧代-3-苯基-3,4,6,7-四氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺
CAS: 686770-61-6
规格: I868507
价格: 10mg:398,1ml:185,50mg:1512
最后更新: 2025-08-29 22:24:01

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: IWP-2游离态
CAS: 686770-61-6
规格: 99%
包装: 100mg;10mg;250mg;25mg;50mg;5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: IWP-2
CAS: 686770-61-6
规格: II1330-10mg,10mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: N-(6-甲基苯并[d]噻唑-2-基)-2-[(4-氧代-3-苯基-3,4,6,7-四氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺
CAS: 686770-61-6
包装: 10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

IWP-2的基本信息

中文名IWP-2
英文名IWP-2
别名化合物IWP-2
WNT加工和分泌抑制剂(IWP-2)
N-(6-甲基-2-苯并噻唑基)-2-[(3,4,6,7-四氢-4-氧代-3-苯基噻吩并[3,2D]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺
N-(6-甲基苯并[D]噻唑-2-基)-2-[(4-氧代-3-苯基-3,4,6,7-四氢噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺

别名

化合物IWP-2
WNT加工和分泌抑制剂(IWP-2)
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N-(6-甲基苯并[D]噻唑-2-基)-2-[(4-氧代-3-苯基-3,4,6,7-四氢噻吩并[3,2-D]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺
IWP-2,N-(6-甲基-2-苯并噻唑基)-2-[(3,4,6,7-四氢-4-氧代-3-苯基噻吩并[3,2D]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺
CAS686770-61-6
EINECS
化学式C22H18N4O2S3
分子量466.6
inchi
包装信息5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:IWP-2

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13912

CAS:686770-61-6

纯度:99.93%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:IWP-2

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13912

CAS:686770-61-6

纯度:99.93%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。

生物活性:IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,IC50 为 27 nM。 IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶豪猪 (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈酰化。 IWP-2 也是一种 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂,对看门人突变体 M82F 的 IC50 为 40 nM CK1δ[1][2]。 IC50 和目标:IC50:27 nM (Wnt)[1] 体外: IWP-2 抑制所研究细胞系的增殖个位数 μM 范围。 IWP-2 抑制 A818-6、MiaPaCa2、Panc-1、Panc-89、HT29、HEK293、SW620 和 Capan 细胞的增殖,EC50s 分别为 8.96 μM、1.90 μM、2.33 μM、分别为 3.86 μM、4.67 μM、2.76 μM、1.90 μM 和 2.05 μM[2]。
Panc-1 细胞未经处理或用 2.33 μM IWP-2 处理 48 小时。在 IWP-2 处理的细胞中,与未处理细胞的活性相比,CK1δ 激酶峰值活性分别降低至约 66% 的残余活性。 IWP-2降低Panc1细胞中CK1δ的活性[2]。 体内:为了评估 IWP-2 的体内功效,将 200 μL 的 IWP-2-脂质体或游离脂质体分别注射到 C57BL/6 小鼠腹膜内约在注射类似体积的蓝色染料填充乳胶珠或大肠杆菌 DH5α 之前 2 小时。 IWP-2 导致蓝色珠子和大肠杆菌的摄取显着减少,如 2 小时内腹膜灌洗细胞中的 CFU 所评估的那样。此外,与对照值相比,相应小鼠灌洗液中TNF-α和IL-6的水平降低了2-4倍。有趣的是,IWP-2 甚至会显着增加抗炎细胞因子 IL-10[3] 的分泌。

体外:IWP-2 在个位数 μM 范围内抑制所研究细胞系的增殖。IWP-2 抑制 A818-6、MiaPaCa2、Panc-1、Panc-89、HT29、HEK293、SW620 和 Capan 细胞的增殖,EC50s 分别为 8.96 μM、1.90 μM、2.33 μM、分别为 3.86 μM、4.67 μM、2.76 μM、1.90 μM 和 2.05 μM[2]。Panc-1 细胞未经处理或用 2.33 μM IWP-2 处理 48 小时。在 IWP-2 处理的细胞中,与未处理细胞的活性相比,CK1δ 激酶峰值活性分别降低至约 66% 的残余活性。IWP-2 降低Panc1细胞中CK1δ的活性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:为了评估 IWP-2 在体内的功效,将 200 μL 的 IWP-2 -脂质体或游离脂质体分别腹腔注射到 C57BL/6 小鼠体内约 2 小时,然后再注射类似体积的蓝色染料填充乳胶珠或大肠杆菌 DH5α。IWP-2 导致蓝色珠子和大肠杆菌的摄取显著减少,如 2 小时内腹膜灌洗细胞中的 CFU 所评估的那样。此外,与对照值相比,相应小鼠灌洗液中 TNF-α 和 IL-6 的水平降低了 2-4 倍。IWP-2 甚至会显著增加抗炎细胞因子 IL-10 的分泌[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:将人 RCC 细胞系 786O 和 Caki-2 (5×103) 接种到 96 孔板中。将 Caki-2 a 细胞与浓度不断增加的 LEF 和 20 μM IWP-2 一起孵育 48 小时后,通过 MST 测定估计细胞活力。处理后,将 10 μL MTS 添加到每个孔中孵育 2 小时。使用型号为 ELX800 的微孔板读数仪在 490 nm 处测量吸光度。对于菌落形成测定,将 Caki-2 细胞胰蛋白酶化为单细胞悬浮液,并以 1000 个细胞/孔接种到新鲜的 6 孔板中。然后将细胞与所述浓度的 LEF 一起孵育 7 天。用无水甲醇固定菌落 15 分钟,然后用 0.1% 结晶紫染色 20 分钟。用 PBS 清洗三次后,直径超过 2 毫米的菌落用数码相机进行可视化[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:CK1δ 40 nM (IC50)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/IWP-2.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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