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Erastin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15763
CAS:571203-78-6
纯度:99.76%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。
生物活性:Erastin 是一种铁死亡诱导剂。 Erastin 结合并抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)[1]。 体外: Erastin 触发氧化、铁依赖性细胞死亡。使用 RSL 分子 erastin (10 μM) 处理 NRAS 突变 HT-1080 纤维肉瘤细胞会导致细胞溶质和脂质 ROS 从 2 小时开始出现时间依赖性增加[1]。抗氧化剂(例如,α-生育酚、丁基化羟基甲苯和 β-胡萝卜素)和铁螯合剂可显着抑制 erastin 引发的细胞死亡,这表明 erastin 诱导的铁死亡需要 ROS 和铁依赖性信号传导。 Erastin 可以直接结合 BJeLR 细胞中的 VDAC2/3。 VDAC2 和 VDAC3 而非 VDAC1 的敲低导致 erastin 抗性。 Erastin 具有通过直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运系统 Xc 来降低谷胱甘肽水平的能力?活性,激活 ER 应激反应[2]。 Erastin 有效抑制 HT-29 细胞存活。 Erastin 表现出剂量依赖性效应,30 μM erastin 表现出最显着的效应[3]。 体内实验:以耐受性良好的剂量腹膜内注射 erastin 可显着抑制严重联合免疫缺陷小鼠的 HT-29 异种移植物生长[3]。
体外:Erastin (10 μM
24 小时) 触发异位子宫内膜间质细胞 (EESC) 的铁死亡,并在 9 小时时增加总 ROS 水平[1]。 Erastin 能够缩短 EESC 细胞中的线粒体长度并增加它的膜密度[1]。 Erastin (10 μM
9 小时) 降低铁相关蛋白的 mRNA 表达水平,例如 EESC 中的 FPN (铁输出蛋白)。 然而,Erastin 诱导的 EESCs 铁死亡能够被 FPN 的过表达显著抑制[1]。 Erastin (10 μM
24 小时) 在 HT-29 结直肠癌细胞中诱导线粒体通透性转换孔 (mPTP) 打开[2]。 Erastin (30 μM
72 小时) 显著抑制 HT-29 结直肠癌细胞的生长[2]。 Erastin 诱导铁死亡的分子机制与调节铁或线粒体脂肪酸代谢的基因有关。包括核糖体蛋白 L8、铁反应元件结合蛋白 2 (IREB2)、ATP 合酶 F0 复合亚基 C3、柠檬酸合酶、四肽重复结构域 35 和酰基辅酶 A 合成酶家族成员 2 (ACSF2)[3]。 Note: 1. 不同细胞系对同种药物的敏感程度可能会有所差别,经文献报道,A549, HCT116, HepG2, H1299 细胞系可能对 Erastin 不敏感[3][4][5]。 2. 该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 铁死亡敏感细胞系 敏感细胞系 实验条件 SKOV3[6] 5-20 μM
1-7 days OVCA429[6] 5-20 μM
1-7 days MCF10A-RAS[7] 0-30 μM
48 h HT-22 neuron[8] 500 nM
16 h NCI-H508[9] 0.1-10 μM
48 h LoVo[9] 0.1-10 μM
48 h LS513[9] 0.1-10 μM
48 h SW480[9] 0.1-10 μM
48 h SW620[9] 0.1-10 μM
48 h SW1116[9] 0.1-10 μM
48 h DLD-1[9] 0.1-10 μM
48 h Caco-2[9] 0.1-10 μM
48 h SW837[10] 0-40 μM
24 h Pfa1[11] 0.1-5 μM
48 h HT-1080[11] 0.1-5 μM
48 h MAD-MB-231[12] 0-100 μM
72 h
IC50: 9.55 μM HCC1937[12] 0-100 μM
72 h
IC50: 11.58 μM 铁死亡不敏感细胞系 不敏感细胞系 实验条件 HCT116[10] 0-40 μM
24 h SW48[10] 0-40 μM
24 h HepG2[5] 0-20 μM
24 h MDA-MB-436[13] 0.1-25 μM
24 h HT-29[13] 0.1-25 μM
24 h U-373[13] 0.1-25 μM
24 h MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Erastin 可用于动物建模,构建铁死亡诱导模型。 Erastin (40 mg/kg
腹腔注射
每 3 天一次,持续 2 周) 抑制小鼠子宫内膜异位症模型中的子宫内膜异位植入,表明 Erastin 通过触发铁死亡使异位病变消退[1]。 Erastin (10 mg/kg、30 mg/kg
腹腔注射
每天一次,持续 4 周) 抑制 SCID 小鼠的 HT-29 异种移植物生长,在 30 mg/kg 处理下具有更有效的疗效[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.