MCE 国际站:
Resiquimod品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13740
CAS:144875-48-9
中文名称:瑞喹莫德
雷西莫特
雷西喹莫特
Synonyms:雷西莫特
R848
S28463
纯度:99.95%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 诱导细胞因子如TNF-α,IL-6和IFN-α的上调。
生物活性:Resiquimod 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8) 激动剂,可诱导 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。 IC50 和靶标:TLR7/TLR8 体外: Resiquimod (R-848) 诱导半抗原和过敏原特异性循环 T 细胞,包括 TH2 效应子,产生 IFN- γ 甚至丧失产生 IL-4 的能力[2]。 Resiquimod (R848) 以剂量依赖性方式增强 PBL 增殖,并增加 BrdU 掺入试验中 BrdU 阳性细胞的数量。用 R848 处理的细胞表现出显着增加(3.5 倍)的荧光素酶(NF-κB 活性的报告分子)活性[3]。 体内: Resiquimod (R-848)(50 μg/只,im route)显着上调 IFN-α、IFN-β、IFN-γ 的表达, SPF鸡的IL-1β、IL-4、iNOS和MHC-II基因[1]。
体外:Resiquimod (R-848) 诱导半抗原和过敏原特异性循环 T 细胞 (包括 TH2 效应子) 产生 IFN-γ,甚至丧失产生 IL-4 的能力[2]。Resiquimod (R848) 以剂量依赖性方式增强 PBL 增殖,并增加 BrdU 掺入试验中 BrdU 阳性细胞的数量。用 R848 处理的细胞表现出显著增加 (3.5 倍) 的荧光素酶 (NF-κB 活性的报告分子) 活性[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Resiquimod 可用于动物建模,构建大小鼠细胞因子释放模型、免疫介导的心脏组织损伤模型。Resiquimod (R-848) (50 μg/只,肌肉注射途径) 显著上调在 SPF 鸡中 IFN-α、IFN-β、IFN-γ、IL-1β、IL-4、iNOS 和 MHC-II 基因的表达[1]。 Resiquimod 的药代动力学特性的特点是半衰期短,导致相关剂量下的 AUC 较低,同时 Cmax 较高[5]。
动物实验:将 40 只 2 周龄 SPF 鸡分配到以下四个实验组之一(n=10/组):A 组:PBS 对照组
B 组:灭活 NDV 疫苗
C 组:由弱毒株制备的商用油佐剂灭活 NDV 疫苗
D 组:灭活 NDV 疫苗和 R-848(50 μg/只)的组合。疫苗或 PBS 通过肌肉注射途径注射到大腿肌肉中。免疫后 14 天(dpi)给予加强剂量。加强剂量后两周,实验 SPF 鸡用 NDV 强毒株(每只鸡 105 ELD50)进行肌肉注射。每天观察临床症状和死亡率,直至攻击后 14 天(dpc)。在攻毒后第 0、4、7 和 14 天从鸡身上采集泄殖腔拭子(n=6/组),并通过尿囊内途径接种到 10 日龄鸡胚(n=3 个鸡蛋/样本)中。接种后三天,使用 10% 鸡红细胞通过斑点血凝试验检查尿囊液中 NDV 的生长情况。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:为抑制溶酶体酸化,将细胞与 10 µM CQ 孵育 1 小时,然后用 Resiquimod (R848) 处理。处理后,将 20 µL 5 mg/mL MTT 加入培养板。将培养板在 22°C 下孵育 4 小时,并向培养板中加入 200 µL 二甲基亚砜以溶解还原的甲臜。然后用微孔板读数仪在 490 nm 下读取培养板。为确定 Myd88 抑制对 R848 诱导的细胞增殖的影响,将 Myd88 抑制剂 Pepinh-MYD 和对照肽 Pepinh-Control 以 50 µM 的浓度加入 PBL,并将培养板在 22°C 下孵育 6 小时。孵育后,用 R848 处理细胞并按上述方法进行 MTT 测定。为了确定 NF-κB 失活对 R848 诱导的细胞增殖的影响,将 IκB-α 磷酸化的不可逆抑制剂 BAY-11-7082 以 1 µM 的浓度添加到细胞中,并将板在 22°C 下孵育 1 小时。孵育后,用 R848 处理细胞并像之前一样进行 MTT 测定。所有实验均进行三次。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:对于荧光素酶测定,FG-9307 细胞用萤火虫 NF-κB 特异性荧光素酶报告载体 pNFκB-Met-Luc2 转染。通过与 pSEAP2 对照载体共转染来监测转染效率,该载体组成性表达人类分泌增强型碱性磷酸酶 (SEAP)。然后用 Resiquimod (R848, 1 µg/mL)、CQ (10 µM)、CQ 加 R848 或 PBS 处理细胞,并在 22°C 下孵育 24 小时。然后分别使用荧光素酶测定试剂盒和 Great EscAPe™ SEAP 化学发光检测试剂盒分析转染子培养基的荧光素酶活性和 SEAP 活性。测定进行三次。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:TLR7 TLR8