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Napabucasin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13919
CAS:83280-65-3
Synonyms:BBI608
纯度:99.94%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Napabucasin (BBI608) 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
生物活性:Napabucasin (BBI608) 是一种 STAT3 抑制剂,可阻断癌细胞中的干细胞活性。 IC50 和靶标:STAT3[1] 体外: Napabucasin 抑制干性标记物的表达并杀死从多种分离的高干性癌细胞除 PCa 外的肿瘤。 Napabucasin不仅抑制PCa细胞的细胞增殖、细胞运动、细胞存活、集落形成能力和致瘤潜能,增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性,还能有效阻断PrCSCs的球体形成并杀死它们,同时抑制干性基因表达。 Napabucasin 在 48、72、96 和 120 h 时抑制 PC-3 细胞和 22RV1 细胞的细胞增殖(P<0.05)。细胞运动和集落形成能力与肿瘤转移过程密切相关。 Napabucasin 显着降低体外PCa 细胞系的集落形成和细胞运动能力(P<0.05)。与对照组相比,1 μM Napabucasin处理PC-3和22RV1细胞的增殖从第2天到第5天显着降低(P<0.05)[1]。 体内与 PBS 相比,Napabucasin (40 mg/kg) 或 Docetaxel 显着降低异种移植肿瘤的生长和肿瘤体积 (TV) (P<0.05)。值得注意的是,虽然在 PC-3 小鼠异种移植模型中 Napabucasin 组和多西紫杉醇组之间没有观察到差异,但在 22RV1 小鼠异种移植模型中 Napabucasin 组的 TV 甚至低于多西紫杉醇组 (P<0.05)。此外,与 PBS 相比,Napabucasin 或多西他赛也能显着降低肿瘤重量(P<0.05)[1]。
体外:Napabucasin 抑制干性标志物的表达,并杀死从除 PCa 外的几种肿瘤中分离出的高干性癌细胞。Napabucasin不仅抑制PCa细胞的细胞增殖、细胞运动、细胞存活、集落形成能力和致瘤潜能,增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性,还能有效阻断PrCSCs的球体形成并杀死它们,同时抑制干性基因表达。Napabucasin 在 48、72、96 和 120 h 时抑制 PC-3 细胞和 22RV1 细胞的细胞增殖 (P[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:与 PBS 相比,Napabucasin (40 mg/kg) 或 Docetaxel 显著降低异种移植肿瘤的生长和肿瘤体积 (TV) (P[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[1] 将 1×106 PC-3 细胞或 8×106 22RV1 细胞(共 100 μL PBS)皮下注射到免疫缺陷裸鼠的背部。当肿瘤达到 50 mm3 时,用 Napabucasin(40 mg/kg)、Docetaxel(10 mg/kg)或 PBS 进行腹腔注射,每 3 天一次。每 4 天根据以下标准公式计算一次肿瘤体积 (TV):TV(mm3)= 长度×宽度 2×0.5。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:检测了 Napabucasin 对 PCa 细胞系 PC-3 和 22RV1 的抗增殖活性。对于细胞增殖测定,将 PCa 细胞系 (22RV1 和 PC-3) 接种在 96 孔板中,密度为 2×103 细胞/孔,最终体积为 100 μL,孵育过夜。用 1 μM Napabucasin 处理 PC-3 和 22RV1 细胞,观察其增殖情况。用 CellTiter 96 非放射性细胞增殖测定 (MTS) 确定细胞活力。对于菌落形成测定,将细胞置于六孔板中,并在补充有 10% FBS 的 RPMI-1640 中培养 2 周。用 4% 多聚甲醛固定菌落,用 0.1% 结晶紫染色并计数[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:STAT3