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MK-8033 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他MK-8033供应商询盘

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: MK-8033盐酸盐
CAS: 1283000-43-0
规格: 98%
包装: 10mg；1mg；2mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-23 09:42:42

北京索莱宝科技有限公司

品名: MK-8033 hydrochloride
CAS: 1283000-43-0
规格: IYT0371
包装: 2mg|瓶,5mg|瓶,10mg|瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: MK-8033 (hydrochloride)
CAS: 1283000-43-0
包装: 5mg，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: MK-8033 hydrochloride 
CAS: 1283000-43-0
规格: M883434
包装: 5mg,2mg
价格: 5mg:3581,2mg:2387
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

MK-8033的基本信息

中文名MK-8033 (hydrochloride)
英文名MK-8033 (hydrochloride)
别名化合物 T12068;3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶基甲基)-5H-苯并[4,5]环庚三烯并[1,2-B]吡啶-7-甲烷磺酰胺盐酸盐
CAS1283000-43-0
EINECS
化学式C25H22ClN5O3S
分子量507.99188
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;2 mg;5 mg;10 mg
价格
产品描述MCE 国际站:MK-8033 hydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13299A

CAS:1283000-43-0

纯度:99.86%

存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months

产品描述

MCE 国际站:MK-8033 hydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13299A

CAS:1283000-43-0

纯度:99.86%

存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months
-20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。

生物活性:MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂（IC50s:1 nM (c-Met) ,7 nM (Ron))，优先结合激活的激酶构象。 MK-8033 hydrochloride 可用于乳腺癌和膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症的研究[1][2]。 IC50 和目标:IC50:7 nM (Ron)[1] 体外: MK-8033 盐酸盐（化合物 11r，10 μM）显示31% 抑制 CYP3A4（细胞色素 P450 3A4）[1]。
MK-8033 盐酸盐（1 μM，2 小时）抑制 c-Met 的 Y1349 磷酸化 (IC50 : 0.03 μM) 在 c-Met 依赖性胃癌细胞系 GTL-16[1] 中。
MK-8033 hydrochloride (1-10 μM, 72 h) 抑制GTL-16 细胞增殖 (IC50: 0.58 μM)[1].
MK-8033 hydrochloride 与磷酸化的 c-Met (Kd: 3.2 nM) 比其未磷酸化对应物 (Kd: 10.4 nM)，并抑制致癌 c-Met 激活环突变体，IC50范围从 0.6 到 1 nM[1]。
MK-8033 盐酸盐（0.1-10 μM，2 小时）降低 EBC-1 中 c-Met、ERK 和 Akt 的磷酸化和 H1993 细胞[2]。
MK-8033 盐酸盐（1 μM，1 小时）使 EBC-1 和 H1993 细胞（高 c-Met 表达）对辐射敏感tion[2].
MK-8033 hydrochloride（10 μM，6 小时）与双重照射相比提高 A549 细胞中的 γ-H2Ax 水平并减少 DNA 修复[2] .
MK-8033 hydrochloride（2 μM，72 小时）导致细胞增殖减少，但适度诱导 G-alpha 蛋白突变体 UM（葡萄膜黑色素瘤）细胞凋亡[3]< /sup>.
体内: MK-8033 盐酸盐（化合物 11r，口服给药，3-100 mg/kg，每天两次，持续 21 天）抑制GTL-16 c-Met 扩增的胃肿瘤异种移植物中的肿瘤生长[1]。
MK-8033 盐酸盐具有中等清除率（t1/2:0.8 小时大鼠，狗 3.1 小时）和良好的生物利用度（大鼠 35%，狗 33%）[1]。

体外:MK-8033 盐酸盐（化合物 11r，10 μM）显示对 CYP3A4（细胞色素 P450 3A4）的抑制率为 31%[1]。MK-8033 盐酸盐（1 μM，2 小时）抑制 c-Met 依赖性胃癌细胞系 GTL-16 中 c-Met 的 Y1349 磷酸化（IC50:0.03 μM）[1]。MK-8033 盐酸盐（1-10 μM，72 小时）抑制 GTL-16 细胞增殖（IC50:0.58 μM）[1]。 MK-8033 盐酸盐与磷酸化的 c-Met (Kd: 3.2 nM) 的结合比与未磷酸化的 c-Met (Kd: 10.4 nM) 的结合更紧密，并抑制致癌 c-Met 活化环突变体，IC50 范围为 0.6 至 1 nM[1]。MK-8033 盐酸盐 (0.1-10 μM, 2 h) 可降低 EBC-1 和 H1993 细胞中 c-Met、ERK 和 Akt 的磷酸化[2]。MK-8033 盐酸盐 (1 μM, 1 h) 可使 EBC-1 和 H1993 细胞 (高 c-Met 表达) 对辐射敏感[2]。与双重照射相比，MK-8033 盐酸盐 (10 μM, 6 小时) 可提高 A549 细胞中的 γ-H2Ax 水平，并降低 DNA 修复[2]。MK-8033 盐酸盐 (2 μM, 72 小时) 可降低细胞增殖，但在 G-alpha 蛋白突变 UM（葡萄膜黑色素瘤）细胞中可适度诱导细胞凋亡[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:MK-8033 盐酸盐（化合物 11r，口服，3-100 mg/kg，每天两次，持续 21 天）可抑制 GTL-16 c-Met 扩增的胃肿瘤异种移植瘤中的肿瘤生长[1]。MK-8033 盐酸盐具有中等清除率（t1/2:大鼠 0.8 小时，狗 3.1 小时）和良好的生物利用度（大鼠 35%，狗 33%）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

产品链接http://www.medchemexpress.cn/MK-8033-hydrochloride.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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