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Phenformin hydrochloride品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-16397A
CAS:834-28-6
中文名称:盐酸苯乙双胍
盐酸苯乙福明
Synonyms:盐酸苯乙双胍
Phenethylbiguanide hydrochloride
纯度:99.29%
存储条件:4°C,氮气下保存 *溶剂中:-80°C,6 个月
-20°C,1 个月(氮气下保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病剂,能够使 AMPK 活化。
生物活性:Phenformin hydrochloride 是一种双胍类抗糖尿病药物,可激活AMPK 活性。 IC50 和目标:AMPK[2] 体外:苯乙双胍刺激 AMPKalpha1 和 AMPKalpha2 的磷酸化和激活,而不改变 LKB1 活性[ 1]。一种比二甲双胍强 50 倍的线粒体复合物 I 抑制剂。 Phenformin 在 LKB1 缺陷型 NSCLC 细胞系中强烈诱导细胞凋亡。 2 mM 的苯乙双胍类似地诱导 AMPK 信号,如增加的 P-AMPK 和 P-Raptor 水平所示。 Phenformin 诱导更高水平的细胞应激,触发 P-Ser51 eIF2α 及其下游靶标 CHOP 的诱导,以及随后的细胞凋亡标志物。长期治疗后,苯乙双胍显着提高 KLluc 小鼠的存活率和治疗反应[3]。分别为 5-10 毫米和 2 毫米。与对照组相比,苯乙双胍显着降低 H441 单层的基础离子传输(以短路电流测量)约 50%。与对照组相比,苯乙双胍和 AICAR 显着减少阿米洛利敏感的跨上皮 Na+ 转运。苯乙双胍和 AICAR 抑制阿米洛利敏感的 Na+ 跨 H441 细胞转运,途径包括激活 AMPK 和抑制顶端 Na+ 通过 ENaC 进入和基底外侧 Na+ 挤出Na+,K+-ATPase[4]。 )[5]。 体内实验:苯乙双胍增加正常肺和小鼠肺肿瘤中 P-eIF2α 及其靶标 BiP/Grp78 的水平[3]。
体外:Phenformin 刺激 AMPKalpha1 和 AMPKalpha2 的磷酸化和激活,而不改变 LKB1 活性[1]。Phenformin hydrochloride 增加离体心脏中的 AMPK 活性和磷酸化,AMPK 活性的增加总是先于细胞溶质[AMP]增加并与其相关[2]。Phenformin hydrochloride 是一种比二甲双胍更有效 50 倍的线粒体复合物 I 抑制剂。Phenformin 在 LKB1 缺陷型 NSCLC 细胞系中强烈诱导细胞凋亡。2 mM 的 Phenformin hydrochloride 类似地诱导 AMPK 信号,如增加的 P-AMPK 和 P-Raptor 水平所示。Phenformin 诱导更高水平的细胞应激,触发 P-Ser51 eIF2α 及其下游靶标 CHOP 的诱导,以及随后的细胞凋亡标志物。长期处理后,Phenformin hydrochloride 可显著提高 KLluc 小鼠的存活率和处理反应[3]。Phenformin 和 AICAR 以剂量依赖性方式增加 H441 细胞中的 AMPK 活性,分别在 5-10 mm 和 2 mm 处最大限度地刺激激酶。与对照组相比,Phenformin hydrochloride 显著降低 H441 单层的基础离子传输 (以短路电流测量) 约 50%。与对照组相比,Phenformin hydrochloride 和 AICAR 显著减少阿米洛利敏感的跨上皮 Na+ 转运。Phenformin hydrochloride 和 AICAR 抑制阿米洛利敏感的 Na+ 跨 H441 细胞转运,途径包括激活 AMPK 和抑制顶端 Na+ 通过 ENaC 进入和基底外侧 Na+ 挤出Na+,K+-ATPase[4]。Phenformin 处理的大鼠显示出血液胰岛素水平下降的趋势 (放射免疫测定)[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Phenformin 增加正常肺和小鼠肺肿瘤中 P-eIF2α 及其靶标 BiP/Grp78 的水平[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
激酶实验:总 AMPK 活性采用 Dagher 等人的方法测量。AMPK 活性在悬浮沉淀物中被量化为 32P 从 [γ-32P]ATP (10 GBq/mmol) 掺入具有 AMPK 特定靶序列的合成肽 SAMS 肽中。放射性使用液体闪烁计数器测量。使用 Bradford 方法测定含有悬浮 (NH4)2SO4 沉淀物的溶液中的蛋白质含量。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:AMPK