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Nocodazole品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13520
CAS:31430-18-9
中文名称:诺考达唑
Synonyms:诺考达唑
Oncodazole
R17934
纯度:99.59%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl,增强 CRISPR/Cas9 的活性。
生物活性:Nocodazole (Oncodazole) 是一种快速可逆的微管抑制剂。 Nocodazole 与 β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。 Nocodazole 抑制 Bcr-Abl,并激活 CRISPR/Cas9。 IC50 和目标:IC50:0.21 μM (ABL)、0.53 μM (ABL E255K)、0.64 μM (ABL T315I)[1]
微管[2] , CRISPR/Cas9[6] 体外实验: Nocodazole 对 c-KIT 表现出良好的亲和力,Kd 在高度恶性人类癌细胞中的值为 1.6?μM。诺考达唑对丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的成分具有良好的结合亲和力,例如 BRAF (Kd=1.8?μM)、BRAF(V600E) (Kd< /sub>=1.1?μM), MEK1 (Kd=1.7?μM), MEK2 (Kd=1.6?μM)[1]< /sup>。 Nocodazole 对 αβIV 的亲和力最高,对 αβIII[2] 的亲和力最低。
Nocodazole (1 nM) 诱导COLO 205 癌细胞凋亡[3].
Nocodazole (≥ 30 μg/mL) 显着增加膜联蛋白-V 结合细胞的百分比,而不显着改变人红细胞的平均前向散射<支持>[4]支持>。 体内实验: Nocodazole(5 mg/kg/每周 3 次,ip)?对携带 COLO 205 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠具有抗肿瘤作用。 Nocodazole (1 nM) + R-41400 显着增加肿瘤组织中 p21/CIP1 和 p27/KIP1 蛋白的水平[3]。
体外:Nocodazole 对 c-KIT 具有良好的亲和力,在高度恶性的人类癌细胞中 Kd 值为 1.6 μM。Nocodazole 对丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的成分具有良好的结合亲和力,例如 BRAF (Kd=1.8 μM)、BRAF(V600E) (Kd=1.1 μM)、MEK1 (Kd=1.7 μM) 和 MEK2 (Kd=1.6 μM)[1]。Nocodazole 对 αβIV 的亲和力最高,对 αβIII 的亲和力最低[2]。Nocodazole (1 nM) 诱导 COLO 205 癌细胞凋亡[3]。Nocodazole (≥ 30 µg/mL) 显著增加膜联蛋白-V 结合细胞的百分比,而不会显著改变人类红细胞的平均前向散射[4]。在 CHO 细胞中,加入 1 nM Nocodazole(该浓度可抑制微管动力学)可减缓细胞迁移并增加静息状态的频率和持续时间,但细胞的方向性保持不变。与低药物浓度的影响相反,加入 70 nM Nocodazole(该浓度可消除微管网络)可导致细胞更加随机地移动,即细胞朝向伤口的方向性丧失[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:Nocodazole (5 mg/kg/每周三次,腹腔注射) 对携带 COLO 205 肿瘤异种移植瘤的无胸腺小鼠有抗肿瘤作用。Nocodazole (1 nM) + R-41400 显著增加肿瘤组织中 p21/CIP1 和 p27/KIP1 蛋白的水平[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:COLO 205 细胞在添加 10% FCS 的 RPMI 1640 中生长。通过两次连续的胰蛋白酶消化收获细胞,以 300×g 离心 5 分钟,清洗两次,并在无菌磷酸盐缓冲液 (PBS) 中重悬。将 0.1 mL 细胞 (5×105) 皮下注射到每只裸鼠的肩胛骨之间。移植后,用卡尺测量肿瘤大小,并估计肿瘤体积。一旦肿瘤达到平均 200 mm3 的大小,动物每周三次接受腹膜内注射 DMSO (25 μL)、R-41400 (50 mg/kg)、nocodazole (5 mg/kg) 或 R-41400 + nocodazole,持续 6 周。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:蛋白质以 50 μg/泳道上样,通过 12% (w:v) 十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离,印迹,并用针对细胞周期蛋白 E、p53、p21/CIP1、p27/KIP1、3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GAPDH)、细胞周期蛋白 A、细胞周期蛋白 D1、细胞周期蛋白 D3、细胞周期蛋白 B、CDK2、CDK4 和细胞色素 C 的抗体进行探测。通过与显色底物硝基蓝四唑和 5-溴-4-氯-3-吲哚基磷酸盐一起孵育,使免疫反应带可视化。GAPDH 的表达用作等量蛋白质上样的对照。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Abl 91 nM (Kd) ABL(E255K) 120 nM (Kd) ABL(T315I) 170 nM (Kd) BRAF 1.8 μM (Kd) BRAF(V600E) 1.1 μM (Kd) c-KIT 1.6 μM (Kd) MEK1 1.7 μM (Kd) MEK2 1.6 μM (Kd) MET 1.7 μM (Kd) PI3Kγ 1.5 μM (Kd) Microtubule/Tubulin CRISPR/Cas9