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Ganciclovir品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13637
CAS:82410-32-0
中文名称:更昔洛韦
更息洛韦
丙氧鸟苷
Synonyms:更昔洛韦
BW 759
2'-Nor-2'-deoxyguanosine
纯度:99.89%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的 IC50 为 5.2 μM,可透过大脑屏障。
生物活性:Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物,是一种具有口服活性的抗病毒剂,对 CMV 具有活性。 Ganciclovir 在体外也对疱疹组 和其他一些 DNA 病毒具有活性。更昔洛韦抑制人疱疹病毒(HSV 1 和 2,CMV)和腺病毒血清型 1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。更昔洛韦的 IC50 5.2 μM 的猫疱疹病毒 1 型 (FHV-1),可以扩散到大脑中[1][2 ][3]。 IC50 和目标:IC50:5.2 μM (FHV-1)[1] 体外:更昔洛韦 (BW 759) 是一种无环脱氧鸟苷类似物结构上与阿昔洛韦相似,但对 CMV 具有更高的活性。抑制病毒复制 50% 所需的更昔洛韦浓度中位数为 2.15 μM,而阿昔洛韦为 72 μM[4]。
更昔洛韦对 CMV 作用的主要机制是抑制病毒复制更昔洛韦-5'-三磷酸 (ganciclovir-TP) 的 DNA。这种抑制包括对病毒 DNA 聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢为三磷酸盐形式:由 CMV 感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶
鸟苷酸激酶
和磷酸甘油酸激酶[5]。 体内:更昔洛韦 (BW 759)(50 mg/kg
腹腔注射
每天两次,共五次注射)显着降低新生儿的白细胞、红细胞和血小板小鼠,并且可以扩散到大脑和内耳的外淋巴空间[3]。
更昔洛韦(1-80 mg/kg
ih
每日一次,持续 5 天)延迟小鼠巨细胞病毒(MCMV) 诱发的消耗综合征和死亡率[6]。
体外:更昔洛韦 (BW 759) 是一种无环脱氧鸟苷类似物,结构类似于阿昔洛韦,但对 CMV 的活性更强。抑制 50% 病毒复制所需的更昔洛韦中位浓度为 2.15 μM,而阿昔洛韦则为 72 μM[4]。更昔洛韦对抗 CMV 的主要机制是通过更昔洛韦-5'-三磷酸盐 (更昔洛韦-TP) 抑制病毒 DNA 的复制。这种抑制包括对病毒 DNA 聚合酶的选择性和强效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢为三磷酸盐形式:CMV 感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶、鸟苷酸激酶和磷酸甘油酸激酶[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:更昔洛韦(BW 759)(50 mg/kg
腹腔注射
每天两次,共注射五次)显著减少新生小鼠的白细胞、红细胞和血小板,并可扩散到脑和内耳外淋巴腔[3]。更昔洛韦(1-80 mg/kg
腹腔注射
每天注射五天)可延缓小鼠巨细胞病毒(MCMV)引起的萎缩综合征和死亡[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:CMV HSV-1 HSV-2 FHV-1 5.2 μM (IC50)