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Simvastatin 由MedChemExpress提供

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公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
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电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 辛伐他汀
CAS: 79902-63-9
规格: S831014
价格: 5g:86,25g:270,100g:842,1g:30,500g:4040
最后更新: 2025-08-29 22:24:14

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 辛伐他汀
CAS: 79902-63-9
规格: 98%
包装: 100g；10g；1g；250mg；25g；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: 辛伐他汀(10mM in DMSO,无菌)
CAS: IS01701
规格: IS01701-1ml
包装: 1ml/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: 辛伐他汀
CAS: 79902-63-9
包装: 100mg，5g，20mg，1g，25g，10g，100g，250mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

Simvastatin的基本信息

中文名斯伐他汀
英文名Simvastatin
别名舒降脂
塞瓦停
辛伐他
新伐他汀
斯伐他丁
斯伐他汀
辛伐他丁

别名

舒降脂
塞瓦停
辛伐他
新伐他汀
斯伐他丁
斯伐他汀
辛伐他丁
辛伐他汀
西伐斯汀
辛伐司他汀
辛伐他汀D6
(1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-
(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酚 2,2-二甲基丁酸酯
CAS79902-63-9
EINECS616-751-8
化学式C25H38O5
分子量418.57
inchiInChI=1/C25H38O5/c1-6-25(4,5)24(28)30-21-12-15(2)11-17-8-7-16(3)20(23(17)21)10-9-19-13-18(26)14-22(27)29-19/h7-8,11,15-16,18-21,23,26H,6,9-10,12-14H2,1-5H3/t15-,16-,18+,19+,20-,21?,23?/m0/s1
包装信息5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg;500 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Simvastatin

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-17502

CAS:79902-63-9

中文名称:辛伐他汀

产品描述

MCE 国际站:Simvastatin

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-17502

CAS:79902-63-9

中文名称:辛伐他汀
辛伐他丁

Synonyms:辛伐他汀
MK 733

纯度:99.56%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性:Simvastatin (MK 733) 是一种 HMG-CoA 还原酶 的竞争性抑制剂，Ki 为 0.2 nM。 IC50 和目标:Ki:0.2 nM（HMG-CoA 还原酶）[1] 体外 辛伐他汀抑制小鼠 LM 细胞中的胆固醇合成，大鼠 H4II E 细胞和人 Hep G2 细胞的 IC50 分别为 19.3 nM、13.3 nM 和 15.6 nM[1]。
辛伐他汀引起30 分钟内 Akt 的丝氨酸 473 磷酸化呈剂量依赖性增加，最大磷酸化发生在 1.0 μM[2]。
辛伐他汀 (1.0 μM) 增强内源性 Akt 底物内皮细胞硝酸的磷酸化氧化物合酶 (eNOS)，抑制无血清培养基发生细胞凋亡并加速血管结构形成[2]。
辛伐他汀具有抗炎作用，降低抗 CD3/抗 CD28类风湿性关节炎血液中 PB 衍生的单核细胞和滑液细胞的抗体刺激增殖，以及 10 μM 时的 IFN-γ 释放[3]。
辛伐他汀 (10 μM)还阻断细胞介导的巨噬细胞 TNF-γ 释放诱导通过约 30%[3] 的同源相互作用。
Simvastatin (5 μM) 显着降低星形胶质细胞和神经母细胞瘤细胞中 ABCA1 的表达，星形胶质细胞中载脂蛋白 E 的表达，并增加细胞周期蛋白-依赖性激酶5和糖原合酶激酶3β在SK-N-SH细胞中的表达[7]。
辛伐他汀具有抑制外泌体释放的能力[10] .
辛伐他汀（32 和 64 μM
24、48 和 72 h) 抑制肿瘤细胞生长，停滞在 G0/G1 期[11]。
辛伐他汀 (32 和 64 μM
48 h) 诱导 HepG2 和Huh7细胞[11]。 体内辛伐他汀通过口服给药抑制放射性标记的乙酸盐转化为胆固醇，IC50 为 0.2 mg/kg[1 ]。辛伐他汀（4 毫克/天，口服，持续 13 周）可将胆固醇引起的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇的升高恢复到喂食富含致动脉粥样硬化饮食的兔子的正常水平[4].
Simvastatin (6 mg/kg) 在喂食含有 0.25% 胆固醇的兔子中增加 LDL 受体依赖性结合和肝脏 LDL 受体的数量[5]。
辛伐他汀（20 毫克/千克/天）导致病变中巨噬细胞含量减少 1.3 倍，血管细胞粘附分子-1、白细胞介素-1β 和组织因子表达减少 2 倍，同时病变中的巨噬细胞含量增加 2.1 倍喂食致动脉粥样硬化饮食的食蟹猴的平滑肌细胞和胶原蛋白含量[6]。
辛伐他汀（口服灌胃
15 和 30 mg/kg
每天一次
14 天）治疗减轻氧化损伤、TNF-a 和 IL-6 水平，并恢复线粒体酶复合物活性[12]。

体外:辛伐他汀是一种无活性的药物前体，本身没有药物活性，必须在肝脏中代谢为羟基酸形式才能发挥作用。体外实验中，它可以被氢氧化钠（NaOH）激活。辛伐他汀抑制小鼠LM细胞、大鼠H4II E细胞和人Hep G2细胞中的胆固醇合成，IC50分别为19.3 nM、13.3 nM和15.6 nM[1]。辛伐他汀在30分钟内引起Akt丝氨酸473磷酸化的剂量依赖性增加，最大磷酸化发生在1.0 µM[2]。辛伐他汀（1.0 μM）增强内源性Akt底物内皮型一氧化氮合酶（eNOS）的磷酸化，抑制无血清培养基发生细胞凋亡并加速血管结构形成[2]。辛伐他汀具有抗炎作用，可减少抗 CD3/抗 CD28 抗体刺激的 PB 衍生单核细胞和类风湿关节炎血液滑液细胞的增殖，以及 10 μM 的 IFN-γ 释放[3]。辛伐他汀 (10 μM) 还可抑制通过同源相互作用诱导的细胞介导巨噬细胞 TNF-γ 释放约 30%[3]。辛伐他汀 (5 μM) 可显著降低星形胶质细胞和神经母细胞瘤细胞中 ABCA1 的表达、星形胶质细胞中载脂蛋白 E 的表达，并增加 SK-N-SH 细胞中细胞周期蛋白依赖性激酶 5 和糖原合酶激酶 3β 的表达[7]。辛伐他汀具有抑制外泌体释放的能力[10]。辛伐他汀（32 和 64 μM
24、48 和 72 小时）抑制肿瘤细胞生长，使其停滞在 G0/G1 期[11]。辛伐他汀（32 和 64 μM
48 小时）诱导 HepG2 和 Huh7 细胞凋亡[11]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:辛伐他汀口服给药可抑制放射性标记的醋酸盐转化为胆固醇，IC50 为 0.2 mg/kg[1]。辛伐他汀（4 mg/天，口服 13 周）可使喂食富含致动脉粥样硬化胆固醇饮食的兔子因胆固醇引起的总胆固醇、LDL 胆固醇和 HDL 胆固醇升高恢复到正常水平[4]。辛伐他汀（6 mg/kg）可增加喂食含有 0.25% 胆固醇饮食的兔子的 LDL 受体依赖性结合和肝脏 LDL 受体数量[5]。辛伐他汀（20 mg/kg/天）可导致病变中巨噬细胞含量减少 1.3 倍，血管细胞粘附分子-1、白细胞介素-1β 和组织因子表达减少 2 倍，同时导致喂食致动脉粥样硬化饮食的食蟹猴病变平滑肌细胞和胶原蛋白含量增加 2.1 倍[6]。辛伐他汀（口服管饲
15 和 30 mg/kg
每日一次
14 天）治疗可减轻氧化损伤、TNF-a 和 IL-6 水平，并恢复线粒体酶复合物活性[12]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:Ki: 0.2 nM (HMG-CoA reductase)[1]

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Simvastatin.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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