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Mdivi-1品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15886
CAS:338967-87-6
Synonyms:Mitochondrial division inhibitor 1
纯度:99.96%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
生物活性:Mdivi-1 是一种选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。 Mdivi-1 是一种线粒体分裂/线粒体自噬 抑制剂。 体外 Mdivi-1 以剂量依赖性方式抑制 Dnm1 GTPase 活性,估计 EC50? 为 1-10 μM。 Mdivi-1 增加 GTP 的表观 K0.5,降低 GTP 水解的表观 Vmax,并导致在 Dnm1 GTP 水解中观察到的 GTP 希尔系数增加反应[1]。用 mdivi-1 处理的细胞在细胞凋亡诱导后显示细胞色素 c 释放减少,磷脂酰丝氨酸暴露率降低,这与细胞凋亡的抑制以及之前使用其他策略损害 DRP1 活性的研究一致[2] sup>.?Mdivi-1 导致缺血性视网膜细胞凋亡[3]。 体内:线粒体分裂 DRP,Dnm1,是体内 mdivi-1 的靶标。 Mdivi-1 在与其对体内线粒体分裂的影响相似的浓度范围内定量阻断 GMPPCP 依赖性 Dnm1 自组装[1]。 Mdivi-1(50 mg/kg,腹腔注射)显着降低正常小鼠视网膜中的 GFAP 蛋白表达[3]。
体外:Mdivi-1 以剂量依赖性方式抑制 Dnm1 GTPase 活性,估计 EC50 为 1-10 μM。Mdivi-1 增加 GTP 的表观 K0.5,降低 GTP 水解的表观 Vmax,并导致在 Dnm1 GTP 水解中观察到的 GTP 希尔系数增加反应[1]。用 Mdivi-1 处理的细胞在细胞凋亡诱导后显示细胞色素 c 释放减少,磷脂酰丝氨酸暴露率降低,这与细胞凋亡的抑制以及之前使用其他策略损害 DRP1 活性的研究一致[2]。Mdivi-1 导致缺血性视网膜发生凋亡性细胞死亡[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:线粒体分裂 DRP,Dnm1,是体内 mdivi-1 的靶标。Mdivi-1 在与其对体内线粒体分裂的影响相似的浓度范围内定量阻断 GMPPCP 依赖性 Dnm1 自组装[1]。Mdivi-1 (50 mg/kg,腹腔注射) 显著降低正常小鼠视网膜中的 GFAP 蛋白表达[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
细胞实验:YPGlycerol 平板上覆盖 10 mL 含有 1% 低熔点琼脂和 75 μM mdivi-1 的 YPGlycerol,12 小时后使用 48 孔固定装置将细胞点样。固定细胞后,平板在 24°C 或 37°C 下孵育,并使用 Eagle Eye II 成像系统进行成像。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:所有 GTPase 测定反应均从 200 μL 体积开始,其中 150 μL 放入 96 孔板的孔中。NADH 消耗量通过读取反应的 A340 进行监测,使用 SpectraMAX 250 96 孔板读数器每 20 秒测量一次,总共 40 分钟。分光光度数据被传输到 Excel,测量的 NADH 稳定状态消耗量随时间的变化被转换为蛋白质活性。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。