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Dorsomorphin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13418A
CAS:866405-64-3
Synonyms:Compound C
BML-275
纯度:99.91%
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,2 年
-20°C,1 年(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2,ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
生物活性:Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性和 ATP 竞争性 AMPK 抑制剂(在没有 AMP 的情况下,Ki=109 nM)。 Dorsomorphin (BML-275) 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。 Dorsomorphin 诱导自噬[1][2]。 IC50 和目标:Ki:109±16 nM (AMPK)[1] 体外: Dorsomorphin(化合物 C)(0-10 μM , 18 h) 以剂量依赖性方式抑制人纤维肉瘤 HT1080 细胞中 2DG 诱导的 GRP78 启动子活性,但对衣霉素诱导的 GRP78 启动子活性几乎没有影响。 Dorsomorphin (compound C) C 还抑制葡萄糖戒断诱导的 GRP78 启动子活性。 Dorsomorphin(化合物 C)对 2DG 诱导的 PERK 激活没有影响,并降低 HT1080 细胞中基础和 2DG 诱导的 AMPK 磷酸化水平[2]。 体内: Dorsomorphin(化合物 C:10 mg/kg,静脉注射一次)治疗导致总血清铁浓度增加 60%,降低 hepcidin 表达的基础水平和增加成年小鼠的血清铁浓度[3]。
Dorsomorphin(化合物 C:0.2 mg/kg,IV,LPS 注射前 30 分钟)降低 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达注射脂多糖 (LPS) 的大鼠主动脉[4].
Dorsomorphin(化合物 C
25 mg/kg
腹腔注射
在雄性 BALB/c 小鼠中)注射脂多糖 (LPS) 前处理可显着降低致死率与仅用 LPS 攻击处理的动物相比[5]。
体外:Dorsomorphin (compound C) (0-10 μM,18 h) 以剂量依赖性方式抑制人纤维肉瘤 HT1080 细胞中 2DG 诱导的 GRP78 启动子活性,但对衣霉素诱导的 GRP78 启动子活性几乎没有影响。Dorsomorphin (compound C) C 还抑制葡萄糖戒断诱导的 GRP78 启动子活性。Dorsomorphin (化合物 C) 对 2DG 诱导的 PERK 激活没有影响,并降低 HT1080 细胞中基础和 2DG 诱导的 AMPK 磷酸化水平[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Dorsomorphin (化合物 C:10 mg/kg,静脉注射一次) 处理导致总血清铁浓度增加 60%,降低成年小鼠铁调素表达的基础水平并增加血清铁浓度[3]。 Dorsomorphin (化合物 C:0.2 mg/kg,静脉注射,LPS 注射前 30 分钟) 降低注射 LPS 的大鼠主动脉中的 ICAM-1 和 VCAM-1 表达[4]。 Dorsomorphin (化合物 C
25 mg/kg
腹腔注射
在雄性 BALB/c 小鼠中) 在注射脂多糖 (LPS) 之前进行处理,与仅接受 LPS 处理的动物相比,显著降低了致死率[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:AMPK 109 nM (Ki) ACVR1 BMPR1A ALK6 Autophagy