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Belnacasan 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Belnacasan供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: VX765,Belnacasan
CAS: 273404-37-8
规格: V872658
包装: 1ml
价格: 5mg:592,25mg:1287,100mg:4799,1ml:682
最后更新: 2025-08-29 22:23:13

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺
CAS: 273404-37-8
规格: 99%
包装: 100mg；10mg；1mg；250mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: Belnacasan(10mM in DMSO)
CAS: 273404-37-8
规格: IB12209
包装: 1ml/盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: Belnacasan(VX-765)
CAS: 273404-37-8
包装: 5mg，50mg，25mg，1mg，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

Belnacasan的基本信息

中文名VX-765
英文名VX-765
别名N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺
N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 5级

别名

N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺
N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 5级
N-(4-氨基-3-氯苯甲酰基)-3-甲基-L-缬氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氢-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺 3级
CAS273404-37-8
EINECS
化学式C24H33ClN4O6
分子量508.99
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Belnacasan

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13205

CAS:273404-37-8

Synonyms:VX-765

纯度:99.99%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:Belnacasan

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13205

CAS:273404-37-8

Synonyms:VX-765

纯度:99.99%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。

生物活性:Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前药，是一种有效的选择性 IL-converting enzyme (ICE)/caspase-1 抑制剂，具有caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 分别为 0.8 nM 和小于 0.6 nM。 Belnacasan (VX-765) 抑制人 PBMC 释放 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18，IC50 为~0.7 μM[1][2]。 IC50 和目标:Ki:0.8 nM (Caspase-1)，<0.6 nM (Caspase-4)[1] 体内: Belnacasan减少炎症性疾病小鼠模型中的炎症反应[1]。
Belnacasan (50-200 mg/kg) 显着降低血清 IL-1β 水平多达 60%。值得注意的是，Belnacasan 对 LPS 诱导的 IL-1β 释放的影响在 100 mg/kg 时达到平台期。 Belnacasan (25-100 mg/kg × 2) 显着减轻耳部水肿。 Belnacasan 还以剂量依赖性方式降低耳部活检样本中细胞因子、趋化因子和炎症介质的浓度[2]。
Belnacasan (25-200 mg/kg) 显着延迟癫痫发作减少 1.5 到两倍 (p<0.01)，减少 40% 的癫痫发作次数 (p<0.01)，并且 EEG 癫痫发作活动花费的总时间减少 30% 到 50% (p<0.01)[3 ]。

体内:Belnacasan 可减轻小鼠炎症疾病模型中的炎症反应[1]。Belnacasan (50-200 mg/kg) 可显著降低血清 IL-1β 水平，最高可达 60%。值得注意的是，Belnacasan 对 LPS 诱导的 IL-1β 释放的影响在 100 mg/kg 时达到稳定水平。Belnacasan (25-100 mg/kg × 2) 可显著减轻耳部水肿。Belnacasan 还可剂量依赖性地降低耳部活检样本中的细胞因子、趋化因子和炎症介质浓度[2]。Belnacasan (25-200 mg/kg) 可显著延迟癫痫发作时间 1.5 至 2 倍 (p[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠[2] 通过口服管饲法将单剂量 Belnacasan（10、21、43 和 84 mg/kg）加入载体（25% Cremophor EL 水溶液）中。在给药前以及给药后 0.167、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8 和 24 小时通过眶后窦采集血液样本（约 0.25-0.3 mL）并处理为血浆。使用高效液相色谱/质谱法测定血浆样本中 Belnacasan 和 VRT-043198 的浓度。使用 WinNonlin Pro 4.0.1 版进行非房室分析。大鼠[3] 使用雄性 Sprague-Dawley 大鼠（250-280 克）。将 Belnacasan (25、50、200 mg/kg) 溶解在 20% Cremophor 中，每天腹腔注射一次，连续 3 天。第四天，大鼠在海马内注射海人酸前 45 分钟和 10 分钟接受 Belnacasan。相应的对照组在注射海人酸前同样注射了载体。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:将总共 2×105 个细胞/孔（100 μL 细胞悬浮液）分三次分布在平底 96 孔板中。将 50 μL Belnacasan（40 μM，RPMI 1640 完全培养基，含有 0.2% DMSO）或载体对照加入到相应的孔中。在 37°C 下孵育 30 分钟后，加入 50 μL 稀释于 RPMI 1640 完全培养基中的 LPS，最终浓度从 0.001 到 10 ng/mL 不等。将细胞放回 37°C 孵育箱中。在加入 LPS 4 小时后，从孔中取出 75 μL 上清液，以 1500 rpm 的速度离心 5 分钟，使其澄清，然后储存在 4°C 下直至进行测定。加入 LPS 后，将细胞放回 37°C 培养箱中，直至 24 小时，此时取出 100 μL 上清液，离心澄清，并储存在 4°C 下。使用 ELISA 试剂盒检测上清液中的 IL-1β、IL-6、IL-18 和 IL-1α[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:通过跟踪用对硝基苯胺或氨基甲基香豆素 (AMC) 标记的适当底物的水解速率来测定酶抑制，如下所示:ICE/caspase-1，suc-YVAD-对硝基苯胺
caspase-4，Ac-WEHD-AMC
caspase-6，Ac-VEID-AMC
caspase-3、-7、-8 和 -9，Ac-DEVD-AMC
以及颗粒酶 B，Ac-IEPD-AMC。将酶和底物在反应缓冲液 [10 mM Tris，pH 7.5、0.1% (w/v) CHAPS、1 mM 二硫苏糖醇和 5% (v/v) DMSO] 中在 37°C 下孵育 10 分钟。对于 caspase-3、-6、-9 和颗粒酶 B，将 8% (v/v) 的甘油添加到缓冲液中以提高酶的稳定性。使用荧光计监测底物水解速率。对组织蛋白酶 B 和胰蛋白酶进行测定[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:Caspase-1

产品链接http://www.medchemexpress.cn/VX-765.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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