MCE 国际站:
Fenofibric acid品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B0760
CAS:42017-89-0
中文名称:非诺贝特酸
Synonyms:非诺贝特酸
FNF acid
纯度:99.94%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM
Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
生物活性:Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢产物,是一种 PPAR 激活剂,EC50 分别为 22.4 μM、1.47 μM 和 1.06 μM分别为 PPARα、PPARγ 和 PPARδ
Fenofibric acid 还抑制 COX-2 酶活性,IC50 为 48 nM。 IC50 和目标:EC50:22.4 μM (PPARα)、1.47 μM (PPARγ)、1.06 μM (PPARδ)[1]
IC50:48 nM (COX-2)[ 2] 体外实验: Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂,EC50 分别为 22.4 μM、1.47 μM 和 1.06 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 分别为 μM[1]。 Fenofibric acid(10、25、50、75 和 100 nM)剂量依赖性地抑制 COX-2 酶,IC50 为 48 nM[2]。 Fenofibric acid (500 nM) 降低 HepG2 细胞中 AOX1 蛋白的丰度[3]。 Fenofibric acid (100?μM) 降低 JNK1/2、c-Jun 和 p38 MAPK 磷酸化,并防止活性氧的积累、内质网 (ER) 应激和血视网膜屏障 (BRB) 的破坏,以应对联合用药ARPE-19 细胞中的高葡萄糖 (HG) 和缺氧。 Fenofibric acid (100?μM) 在 HG 条件和缺氧条件下激活 ARPE-19 细胞中 IGF-IR/Akt/ERK1/2 介导的存活信号通路[4]。 体内研究:非诺贝特酸(1、5、10 mg/kg,口服)在角叉菜胶诱导的急性炎症 Wistar 大鼠中表现出抗炎活性[2 ]。
体外:非诺贝特酸是一种 PPAR 激活剂,对 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 22.4 µM、1.47 µM 和 1.06 µM[1]。非诺贝特酸 (10、25、50、75 和 100 nM) 剂量依赖性地抑制 COX-2 酶,IC50 为 48 nM[2]。非诺贝特酸 (500 nM) 可降低 HepG2 细胞中 AOX1 蛋白的丰度[3]。非诺贝特酸 (100 µM) 可降低 JNK1/2、c-Jun 和 p38 MAPK 磷酸化,并防止 ARPE-19 细胞中高糖 (HG) 和缺氧条件下活性氧的积累、内质网 (ER) 应激和血视网膜屏障 (BRB) 的破坏。非诺贝特酸(100 µM)在高糖和缺氧条件下激活 ARPE-19 细胞中 IGF-IR/Akt/ERK1/2 介导的存活信号通路[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:非诺贝特酸(1、5、10 mg/kg,口服)对角叉菜胶诱发的急性炎症的 Wistar 大鼠表现出抗炎活性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:通过将 0.1 mL 用生理盐水制备的 1% 角叉菜胶溶液(足底注射)注射到大鼠右后爪来评估非诺贝特及其活性代谢物非诺贝特酸的抗炎活性。将大鼠分成 6 组,每组 6 只。第一组作为阴性对照,接受蒸馏水中的 1% 吐温-80,10 mL/kg 体重。第 2 组和第 3 组接受单剂量非诺贝特和标准药物双氯芬酸,剂量为 10 mg/kg 体重,而第 4、5 和 6 组分别接受 3 剂量非诺贝特酸,剂量为 1、5 和 10 mg/kg 体重。所有药物均在通过足底注射 0.1 mL 1% 角叉菜胶前 60 分钟通过管饲法口服。用容积测量计在炎症诱发后 0、1、2 和 3 小时测量试验组和对照组的水肿体积[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:ARPE-19 细胞在正常血糖(5.5 mM D-葡萄糖)或高血糖(25 mM D-葡萄糖)条件下培养 18 天,培养条件为 37°C,5% (v/v) CO2,培养基为 DMEM/F12,其中添加了 10% (v/v) 胎儿血清 (FS) 和青霉素/链霉素。使用 ARPE-19 细胞,培养基每 3-4 天更换一次。测试条件为:(1) 对照细胞在 5.5 mM D-葡萄糖(正常葡萄糖)中培养 18 天。(2) 细胞在 5.5 mM D-葡萄糖中培养,用 100 µM 非诺贝特酸处理 72 小时(第 16、17 和 18 天
每天使用 1 次)。 (3)按照(1)或(2)的方法培养细胞,并在最后 6 或 24 小时内处于缺氧(1% 氧气)状态。 (4)细胞在 25 mM D-葡萄糖(HG)中培养 18 天。 (5)细胞在 25 mM D-葡萄糖中培养,用 100 µM 非诺贝特酸处理 72 小时(第 16、17 和 18 天
每天使用 1 次)。 (6)按照(4)或(5)的方法培养细胞,并在最后 6 或 24 小时内处于缺氧(1% 氧气)状态[4]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。 它们仅供参考。
IC50 & Target:PPARδ 1.06 μM (EC50) PPARγ 1.47 μM (EC50) PPARα 22.4 μM (EC50) COX-2 48 μM (IC50)