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AM580 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他AM580供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: AM580
CAS: 102121-60-8
规格: A868156
包装: 250mg,50mg,5mg
价格: 250mg:2398,50mg:699,5mg:323
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸
CAS: 102121-60-8
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1mg；250mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-21 12:52:18

北京索莱宝科技有限公司

品名: AM580
CAS: 102121-60-8
规格: IA6700-1mg,1mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸
CAS: 102121-60-8
包装: 50mg，100mg，10mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

AM580的基本信息

中文名AM580
英文名4-[(5,6,7,8-Tetrahydro-5,5,8,8-Tetramethyl-2-Naphthalenyl)Carboxamido]Benzoic Acid
别名化合物AM580;RARΑ激动剂(AM580);4-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢化萘-2-甲酰氨基)苯甲酸;4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸
CAS102121-60-8
EINECS
化学式C22H25NO3
分子量351.44
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:AM580

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10475

CAS:102121-60-8

Synonyms:CD336

产品描述

MCE 国际站:AM580

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10475

CAS:102121-60-8

Synonyms:CD336
NSC608001
Ro 40-6055

纯度:99.70%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:AM580是选择性的 RARα 激动剂，IC50 和 EC50 分别为8 nM，0.36 nM。

生物活性:AM580 是一种选择性 RARα 激动剂，IC50 和 EC50 为 8 nM和 0.36 nM，分别。 体外在 G-CSF 存在的情况下，AM580（在 10-8 M）对 NB4 细胞的 LAP mRNA 产生显着诱导.在浓度为 10-5 M 时，AM580 和 ATRA 与 G-CSF 联合使用，诱导几乎相同水平的 LAP 转录物。 AM580（在 10-8 M）导致 NB4 细胞中编码 G-CSF 受体的转录本的稳态水平增加约六倍[1] . AM580 (50 nM) 增加所有菌落中的 caspase-3 表达，并在 30% 的菌落中诱导腺泡样空化[2]。使用 shRARγ1 敲低原代 Myc 细胞中的 RARγ1，然后使用 Am580 处理导致更高水平的 CRBP1 表达，表明在这些细胞中 RARγ 对 RARα 具有抑制作用目标基因CRBP1。 Am580 (200 nM) 在 MCF-10A 和 MCF-7 细胞系中增强 RARγ 敲低表现出的抗增殖作用，但在 MDA-MB-231 细胞中没有这种作用[3]< /sup>。 体内:Am580（0.3 mg/kg/天）治疗对 MMTV-wnt1 小鼠的无瘤生存具有更深远的影响，即使在早期出现肿瘤，肝、肺、肾、脾未见明显毒性。 Am580 处理显着且同等地降低了两个转基因腺体的增生水平[2]。使用 RARα 选择性激动剂 Am580 治疗 MMTV-Myc 小鼠可显着抑制乳腺肿瘤生长、肺转移并延长 63% 小鼠的肿瘤潜伏期[3]。

体外:在 G-CSF 存在下，AM580 (在 10-8 M) 对 NB4 细胞的 LAP mRNA 产生显著诱导。在浓度为 10-5 M 时，AM580 和 ATRA 与 G-CSF 联合使用，诱导几乎相同水平的 LAP 转录物。AM580 (在 10-8 M) 导致 NB4 细胞中编码 G-CSF 受体的转录本的稳态水平增加约六倍[1]。AM580 (50 nM) 增加所有菌落中的 caspase-3 表达，并在 30% 的菌落中诱导腺泡样空化[2]。使用 shRARγ1 敲低原代 Myc 细胞中的 RARγ1，然后使用 Am580 处理导致更高水平的 CRBP1 表达，表明在这些细胞中 RARγ 对 RARα 具有抑制作用目标基因CRBP1。Am580 (200 nM) 在 MCF-10A 和 MCF-7 细胞系中增强 RARγ 敲低表现出的抗增殖作用，但在 MDA-MB-231 细胞中没有这种作用[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Am580 (0.3 mg/kg/天) 处理对 MMTV-wnt1 小鼠的无瘤生存有更深远的影响，即使在早期出现的肿瘤中效果也很明显，并且在肝、肺、肾和脾。Am580 处理显著且同等地降低了两个转基因腺体的增生水平[2]。使用 RARα 选择性激动剂 Am580 处理 MMTV-Myc 小鼠可显著抑制乳腺肿瘤生长、肺转移并延长 63% 小鼠的肿瘤潜伏期[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验:四个月大的单产（1 个妊娠/哺乳周期）MMTV-neu 和 6 周大的未产 MMTV-wnt1 雌性小鼠（每组 50 只小鼠）在饮食（Purina 5053）中添加 RARα 激动剂 AM580（每只小鼠每天 0.3 毫克/公斤体重），每公斤 Purina 5053 饮食添加 1.5 毫克 AM580。治疗后第一个月内出现肿瘤的小鼠将被排除在研究之外。每周对小鼠进行两次触诊，并记录肿瘤外观。一旦可触诊，每周测量肿瘤大小。无肿瘤生存期通过 Kaplan-Meier 曲线计算，统计显着性通过生存研究的 Log-rank 检验和肿瘤生长研究的 t 检验来确定。转移的评估方法是切除所有麻醉小鼠的肺部，每组随机选择 20 只小鼠，使用立体镜检查肺部表面的病变情况。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:将 MCF-10A (2×104) 对照细胞或过表达 RARγ 的细胞以三份重复接种于 6 孔培养皿中。24 小时后，用 PBS 清洗细胞，在 2 mL DMEM-F12 培养基中孵育，每 24 小时分离并计数一次。通过 t 检验确定统计学意义。使用与 IHC 分析中所述的相同抗体，通过对对照 MCF-10A 单层细胞和稳定转染 pSG5-RARγ 表达载体的单层细胞进行免疫荧光分析来检测 pRB 和 p27 表达。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:收获约 1×106 个 NB4、HL-60 和 APL 新鲜白血病细胞或 CML 中性粒细胞，以 400 g 离心 10 分钟，沉淀，用 0.9% NaCl 清洗一次，然后再次离心。将清洗过的细胞沉淀重新悬浮在均质缓冲液（1 mM MgCl2、1 mM CaCl2、20 mM ZnCl2、0.1 mM NaCl、0.1% [vol/vol] Triton X-100、50 mM Tris/HCl，pH 7.4）中，并通过剧烈移液破碎。匀浆用于 LAP 测定，该测定以对硝基苯酚磷酸盐为底物，按照制造商的说明进行。LAP 活性根据样品中的蛋白质含量进行标准化。根据 Bradford 方法，以 BSA 组分 V 作为标准测量蛋白质。一个 LAP 活性单位定义为在 25°C 下 1 分钟内能够转化 1 nmol 底物的酶量。酶测定是在相对于底物和蛋白质浓度的线性条件下进行的。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

产品链接http://www.medchemexpress.cn/AM580.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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