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IBMX品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-12318
CAS:28822-58-4
中文名称:3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
Synonyms:3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
3-Isobutyl-1-methylxanthine
Isobutylmethylxanthine
纯度:99.99%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3,PDE4 和 PDE5,IC50 分别为 6.5,26.3 和 31.7 μM。
生物活性:IBMX 是一种广谱磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,对 PDE3< 的 IC50 分别为 6.5、26.3 和 31.7 μM /b>、PDE4 和 PDE5。 IC50 和目标:IC50:6.5±1.2 μM(PDE3)、26.3±3.9 μM (PDE4)、31.7±5.3 μM (PDE5)[1] 体外: b> 在 100 μM 时,KMUP-1(一种黄嘌呤衍生物)和 IBMX 在诱导气管松弛方面最有效
KMUP-1 和 IBMX 诱导的松弛反应幅度没有显着差异[1]。 IBMX (100 μM) 激活肾外髓质 K+ (ROMK) 通道 (n=6, P<0.05) 并阻止 ANG II (n=6, P=NS) 或 cGMP 进一步激活通道.值得注意的是,用 IBMX (100 μM) 预处理从高 K+ (HK) 喂养的大鼠中分离出的皮质集合管 (CCD) 20 分钟会导致管状 cAMP 含量显着增加至1.43±0.35 pg/mm 小管长度 (n=14) 与载体处理对照中测量的小管长度 (0.61±0.13 pg/mm 小管长度, n=12, P<0.05)[2] . 体内IBMX 是一种非选择性 PDE 抑制剂,可显着降低肝糖原储存(mg/g,IBMX 22±1.5 P<0.001)。与对照组相比,IBMX 和 mc5 显着增加血浆葡萄糖(血糖,mg/dl,对照=141±3,IBMX=210±17 P<0.001 和 mc5=191±13 P<0.01),而其他受试化合物(mc1, mc6, MCPIP 和 Win 47203) 没有产生显着效果 (control=141±3, mc1 160±7, mc6 175±9, MCPIP 179±8 and Win 47203 116±2 P>0.05) mc2 也没有改变血浆葡萄糖(对照=141±3和mc2=145±5)。 IBMX 对增加血浆葡萄糖的功效最高[3]。 IBMX 和罗布麻宁治疗可显着降低冷诱导的右心室 (RV) 收缩压升高(分别为 23.5±1.8 和 24.2±0.6 mmHg),尽管它们不会将 RV 压力降低至热控制水平。 IBMX 或 Apocynin 显着降低冷暴露大鼠小 PA 的内侧层厚度(分别为 19.0±0.9 和 16.9±0.8 μm)并增加管腔直径(分别为 62.7±4.2 和 59.5±4.3 μm)[ 4]。
体外:在 100 μM 时,KMUP-1 (一种黄嘌呤衍生物) 和 IBMX 在诱导气管松弛方面最有效
KMUP-1 和 IBMX 诱导的松弛反应幅度没有显著差异[1]。IBMX (100 μM) 激活肾外髓质 K+ (ROMK) 通道 (n=6,P+ (HK) 喂养的大鼠中分离出的皮质集合管 (CCD) 20 分钟会导致管状 cAMP 含量显著增加至 1.43±0.35 pg/mm 小管长度 (n=14) 与载体处理对照中测量的小管长度 (0.61±0.13 pg/mm 小管长度,n=12,P[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:IBMX 是一种非选择性 PDE 抑制剂,可显著降低肝糖原储存量 (mg/g,IBMX 22±1.5 P0.05) mc2 也没有改变血浆葡萄糖 (对照=141±3和mc2=145±5)。IBMX 对增加血浆葡萄糖的功效最高[3]。IBMX 和罗布麻宁处理可显著降低冷诱导的右心室 (RV) 收缩压升高 (分别为 23.5±1.8 和 24.2±0.6 mmHg),尽管它们不会将 RV 压力降低至热控制水平。IBMX 或 Apocynin 显著降低冷暴露大鼠小 PA 的内侧层厚度 (分别为 19.0±0.9 和 16.9±0.8 μM) 并增加管腔直径 (分别为 62.7±4.2 和 59.5±4.3 μM)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[3] 使用雄性小鼠(25-35 克)。实验中,将测试化合物(IBMX、MCPIP、mc1、mc2、mc5 或 mc6)或溶剂(对照)以 1 毫克/千克的剂量皮下注射到小鼠体内,每天两次(上午 8:00 和晚上 8:00),连续 7 天。大鼠[4] 使用六组雄性 Sprague-Dawley 大鼠(150-180 克,每组 6 只大鼠)。三组大鼠被置于气候可控的步入式室内,室内温度保持在中等低温(5.0±1°C)。其余组大鼠被置于室温(23.5±1°C,温暖)的相同室内,作为对照。经过八周的寒冷暴露后,每个温度条件下的 3 组分别接受 IBMX(PDE-1 抑制剂,8.5 mg/kg/天)、Apocynin(NADPH 氧化酶抑制剂,25 mg/kg/天)和载体(DMSO,50%)的持续静脉输注。药物剂量分别经过验证,可以有效抑制 PDE-1 和 NADPH 氧化酶活性。每周测量体重。输注药物一周后,在麻醉状态下测量动物的右心室收缩压 (RVBP)。RVP 是肺动脉血压 (PAP) 的可靠指标,已被许多研究者用于评估 PH。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:细胞在24孔板中生长,每孔105个细胞。汇合后,用磷酸盐缓冲液(PBS)洗涤单层细胞,然后在100μM IBMX存在下与KMUP-1(0.1-100μM)一起孵育20分钟。通过添加10%三氯乙酸(TCA)终止孵育。对细胞悬浮液进行超声处理,然后在4°C下以2500×g离心15分钟。为了去除TCA,用5倍体积的水饱和乙醚提取上清液三次。然后,将上清液冻干,并使用市售的放射免疫分析试剂盒测定每个样品的环GMP或AMP[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:PDE3 PDE4