Dolutegravir MedChemExpress

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上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (4R,12aS)-9-((2,4-二氟苯基)氨甲酰)-4-甲基-6,8-二氧代-3,4,6,8,12,12a-六氢-2H-吡啶[1',2':4,5]吡嗪[2,1-b][1,3]恶嗪-7-醇钠盐
CAS: 1051375-19-9
规格: 99%
包装: 100mg；10mg；1g；1mg；250mg；25g；25mg；2mg；50mg；5g；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-23 09:42:42

北京索莱宝科技有限公司

品名: 度鲁特韦钠盐
CAS: ID2900
规格: ID2900
包装: 5mg,瓶;10mg,瓶;25mg,瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: 度鲁特韦钠盐
CAS: 1051375-19-9
包装: 10mg，1mg，5mg，2mg，100mg，25mg，50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Dolutegravir Sodium
CAS: 1051375-19-9
规格: G872900
包装: 5g,100mg,1g,250mg
价格: 5g:3888,100mg:263,1g:1132,250mg:519
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

Dolutegravir的基本信息

中文名	度鲁特韦钠盐
英文名	Dolutegravir sodium salt;2H-Pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide, N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-, sodium salt
别名	度鲁特韦钠;多特格伟钠盐;杜洛韦酯钠盐;杜鲁特韦钠盐;度鲁特韦钠盐;多替拉韦钠盐;度鲁特维钠盐;度鲁特维钠盐(API)
CAS	1051375-19-9
EINECS	812-620-6
化学式	C20H20F2N3NaO5
分子量	443.38
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Dolutegravir sodium 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-13238A CAS:1051375-19-9 中文名称:度鲁特韦钠盐 Synonyms:度鲁特韦钠盐产品描述 MCE 国际站:Dolutegravir sodium 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-13238A CAS:1051375-19-9 中文名称:度鲁特韦钠盐 Synonyms:度鲁特韦钠盐 S/GSK1349572 sodium 纯度:99.97% 存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture In solvent : -80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) 运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。生物活性:Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效且具有口服生物利用度的 HIV 整合酶链转移抑制剂，对 HIV 的 IC₅₀* 为 2.7 nM -1 整合酶催化的链转移。 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒复制，在外周血单核细胞中的 IC₅₀ 为 0.51 nM。 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 HIV-1 Y143R、N155H 和 G140S/Q148H 突变体保持高效力 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)^[1][2]。 IC50 和目标:IC50:2.7 nM（HIV-1 整合酶）^[1] 体外: EC₅₀ Dolutegravir (S/GSK1349572) 针对 HIV-1 的作用在 PBMC 中为 0.51 nM，在 MT-4 细胞中为 0.71 nM，在使用假型自灭活病毒的 PHIV 测定中为 2.2 nM。 Dolutegravir 在增殖的 IM-9、U-937、MT-4 和 Molt-4 细胞中的 50% 细胞毒性浓度 (CC₅₀) 分别为 4.8、7.0、14 和 15 μM。在未刺激和刺激的 PBMC 中，CC₅₀ 分别为 189 μM 和 52 μM。基于多替拉韦对 PBMC 中 HIV-1 的 EC₅₀（即 0.51 nM），这转化为至少 9,400^[1] 的基于细胞的治疗指数. 体内:单次静脉内 (IV) 给药后，大鼠 (0.23?mL/min/kg) 和猴子 (2.12?mL) 的血浆清除率较低/分钟/千克）。在大鼠和猴体内的半衰期相似，约为 6?h，稳态分布容积 (V_SS) 较低。口服后，Dolutegravir 被快速吸收，当作为溶液给予禁食的雄性大鼠和一只猴子时具有高口服生物利用度（分别为 75.6 和 87.0%）。多替拉韦暴露（C_max 和 AUC）随着剂量的增加而增加，在非禁食大鼠和非禁食猴子中口服混悬液至 250?mg/kg 至 50?mg/kg，尽管增加幅度小于比例^[2]。体外:Dolutegravir (S/GSK1349572) 对抗 HIV-1 的 EC50 在 PBMCs 中为 0.51 nM，在 MT-4 细胞中为 0.71 nM，在使用假型自灭活病毒的 PHIV 测定中为 2.2 nM。Dolutegravir 在增殖的 IM-9、U-937、MT-4 和 Molt-4 细胞中的 50% 细胞毒性浓度 (CC50) 分别为 4.8、7.0、14 和 15 μM。在未受刺激和受刺激的 PBMCs 中，CC50 分别为 189 μM 和 52 μM。根据 Dolutegravir 在 PBMCs 中对抗 HIV-1 的 EC50（即 0.51 nM），这相当于基于细胞的治疗指数至少为 9,400[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:单次静脉 (IV) 给予多替拉韦后，大鼠 (0.23 mL/min/kg) 和猴子 (2.12 mL/min/kg) 的血浆清除率较低。大鼠和猴子的半衰期相似，约为 6 小时，稳态分布容积 (VSS) 较低。口服给药后，空腹雄性大鼠和单只猴子将多替拉韦以溶液形式给药时，吸收迅速，口服生物利用度高 (分别为 75.6% 和 87.0%)。非空腹大鼠口服混悬液至 250 mg/kg 和非空腹猴子口服混悬液至 50 mg/kg 后，多替拉韦暴露量 (Cmax 和 AUC) 随着剂量增加而增加，尽管增幅小于比例[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物实验:对于大鼠和猴子的 PK 研究，Dolutegravir 以游离酸或钠盐的形式给药。所有剂量均以游离酸的形式表示。Dolutegravir 通过静脉 (IV) 短期（2 分钟内）推注（1 mg/kg）给三只雄性大鼠和两只雄性猴子给药。对于单次口服给药，Dolutegravir 以溶液（5 mg/kg）的形式给三只禁食雄性大鼠和两只禁食雄性猴子给药。Dolutegravir 以 5、50、100 和 250 mg/kg 的单次口服剂量给非禁食雄性大鼠（n=2/剂量水平）给药，以 3、10 和 50 mg/kg 的单次口服剂量给非禁食雌性猴子给药。对于静脉给药，在 0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8 和 24 小时时将大鼠 (0.2 mL 通过颈静脉插管) 和猴子 (约 0.2 或 0.5 mL 通过后肢隐静脉) 的血液样本采集到 Na2EDTA 处理的注射器中。对于口服给药，在 0.25 (仅大鼠)、0.5、1、2、4、6 [大鼠 (溶液和悬浮液) 和猴子 (仅溶液)]、8 和 24 小时时采集样本。采集后，立即将血液放在湿冰上，然后在 1740 g 下在 4°C 下离心 10 分钟，一小时内获得血浆。所有样品均储存在约 -20°C 或更低的温度下，然后使用基于蛋白质沉淀和 LC-MS/MS 分析的方法进行分析。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:使用 S/GSK1349572（0.16、0.8、4 和 20 nM）对增殖的人类白血病和淋巴细胞系（IM-9、U-937、MT-4 和 Molt-4）以及受刺激和未受刺激的人类 PBMC 进行体外生长抑制（细胞毒性）研究。使用 CellTiter-Glo 荧光素酶试剂对 ATP 水平进行量化，以测量化合物抑制细胞生长的能力，作为化合物细胞毒性潜力的指标[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/Dolutegravir-sodium.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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