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SB225002品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-16711
CAS:182498-32-4
纯度:99.87%
存储条件:4°C,氮气下保存 *溶剂中:-80°C,2 年
-20°C,1 年(氮气下保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合的 IC50 为 22 nM。
生物活性:SB225002 是一种有效的选择性非肽 CXCR2 拮抗剂,可抑制 125I-IL-8 与 CXCR2 的结合,IC 值为 50 为 22 nM。 IC50 和目标:IC50:22 nM (CXCR2)[1] 体外: SB225002 (SB 225002) 是 的拮抗剂125I-IL-8 与 CXCR2 结合,IC50=22 nM。 SB225002 显示出比 CXCR1 和其他四个测试的 7-TMR 高 150 倍以上的选择性。 SB225002 是兔 CXCR2 的有效拮抗剂,抑制兔 PMN 趋化性以响应最佳浓度的人 IL-8 或 GROα(IC50 值分别为 30 和 70 nM。在这些细胞(PMN, HL60, CXCR1-RBL-2H3), SB225002 对 IL-8 和 GROα 介导的钙动员产生浓度依赖性抑制,IC50 值分别为 8 和 10 nM。在 3ASubE 细胞中用 CXCR2 稳定转染后,SB 225002 剂量依赖性地抑制由 GROα 和 IL-8 诱导的钙动员,IC50 值分别为 20 和 40 nM[1] . 用 SB225002 处理的 WHCO1 细胞显示细胞增殖减少 40%。用 400 nM SB225002 (SB 225002) 阻断 WHCO1 细胞中的 CXCR2 信号,可显着降低细胞增殖约 40% 至 50%[2] . 体内: SB225002 (SB 225002) 选择性阻断兔体内 IL-8 诱导的嗜中性粒细胞边缘化[1]。使用选择静脉注射拮抗剂 SB225002 (2 mg/kg) 或中和 CXCR2 抗血清。 CXCR2 拮抗剂 SB225002 减少了西方饮食的 ApoE?/? 小鼠和正常饮食的野生型小鼠[3] 的缺血半球中的中性粒细胞计数。 SB225002 显着减轻小胶质细胞活化和 BBB 损伤,增加髓鞘形成,并减少 LPS 致敏 HI 后白质中的星形胶质细胞增生[4]。
体外:SB225002 (SB 225002) 是 125I-IL-8 与 CXCR2 结合的拮抗剂,IC50=22 nM。SB225002 显示出比 CXCR1 和其他四个测试的 7-TMR 高 150 倍以上的选择性。SB225002 是兔 CXCR2 的有效拮抗剂,抑制兔 PMN 趋化性以响应最佳浓度的人 IL-8 或 GROα (IC50 值分别为 30 和 70 nM。在这些细胞 (PMN,HL60,CXCR1-RBL-2H3),SB225002 对 IL-8 和 GROα 介导的钙动员产生浓度依赖性抑制,IC50 值分别为 8 和 10 nM。在 3ASubE 细胞中用 CXCR2 稳定转染后,SB 225002 剂量依赖性地抑制由 GROα 和 IL-8 诱导的钙动员,IC50 值分别为 20 和 40 nM[1]。用 SB225002 处理的 WHCO1 细胞显示细胞增殖减少 40%。用 400 nM SB225002 (SB 225002) 阻断 WHCO1 细胞中的 CXCR2 信号,可显著降低细胞增殖约 40% 至 50%[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:SB225002 (SB 225002) 选择性阻断兔体内 IL-8 诱导的嗜中性粒细胞边缘化[1]。使用选择性拮抗剂 SB225002 (2 mg/kg) 或中和 CXCR2 抗血清可阻断 CXCR2。CXCR2 拮抗剂 SB225002 减少了西方饮食的 ApoE / 小鼠和正常饮食的野生型小鼠[3]的缺血半球中的中性粒细胞计数。SB225002 显著减轻小胶质细胞活化和 BBB 损伤,增加髓鞘形成,并减少 LPS 致敏 HI 后白质中的星形胶质细胞增生[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[3] 7-8 周龄雄性野生型 (C57BL/6J、Harlan) 和在相同 C57BL/6 背景下生成的 ApoE−/− 小鼠,分别以正常食物或富含胆固醇的食物喂养 6 周,并接受 20 分钟的左侧大脑中动脉闭塞 (MCAO) 或假手术。动物被随机分配到治疗模式中,实验者在干预和数据分析的所有阶段都是盲法的。在缺血后 0、24 和 48 小时,腹膜内 (ip) 注射选择性 CXCR2 拮抗剂 SB225002 (2 mg/kg) 或载体 (PBS 中的 1% DMSO)。在其他实验中,通过在缺血后 0 小时、24 小时和 48 小时腹膜内注射中和兔抗 CXCR2 血清 (300 μL) 来特异性阻断 CXCR2。在后者的研究中,正常兔血清 (NRS) 作为对照。在一些实验中,通过在缺血前 24 小时和缺血后 24 小时腹腔注射 200 μg 抗鼠 Ly6G 来消耗中性粒细胞。在这些实验中,将 200 μg 同型对照抗体作为对照。大鼠[4] 在本研究中,每只母鼠使用 10-12 只 Sprague-Dawley 大鼠幼崽。在给予脂多糖 (LPS) 前 30 分钟和缺氧缺血 (HI) 后立即给幼崽腹膜内注射 SB225002(1 或 3 mg/kg,在含有 0.33% Tween 80 的 NS 中稀释)或载体(含有 0.33% Tween 80 的 NS 溶液)。幼崽被随机分配到四组:对照组(未暴露于 LPS 或 HI 的幼崽,N=14)、载体组(在 LPS 给药前 30 分钟和 HI 后立即注射 NS,N=18)和 SB-1(1 mg/kg,N=14)和 SB-3(3 mg/kg,N=18)(在 LPS 给药前 30 分钟和 HI 后立即注射 SB225002)。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:三种食管鳞状细胞癌细胞系 WHCO1、WHCO5 和 WHCO6 最初是从原发性食管鳞状细胞癌的手术活检中建立的,在 37°C 下于含有 10% FCS 的 DMEM 中培养,培养液为 5% CO2 的加湿空气。使用细胞增殖试剂盒进行 MTT 测定。简而言之,将 1.5×103 个细胞接种在 96 孔板中,每孔最终体积为 180 μL DMEM。将 SB 225002 (400 nM) 添加到细胞中,并添加 0.001% DMSO(溶剂)作为对照。在指定的孵育期后,将 18 μL MTT 标记试剂(最终浓度为 0.5 mg/mL)添加到每个孔中,并在加湿空气中孵育 4 小时。每孔加入 180 微升溶解液,将板在 37°C 下放置过夜。使用微量滴定板读数器在 595 nm 处测量样品的分光光度吸光度[2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:制备 CHO-CXCR1 和 CHO-CXCR2 膜。在 96 孔微量滴定板中进行测定,其中反应混合物含有 1.0 μg/mL 膜蛋白,溶于 20 mM Bis-Tris-propane,pH 8.0,并加入 1.2 mM MgSO4、0.1 mM EDTA、25 mM NaCl 和 0.03% CHAPS 和 SB 225002(10 mM 原液,溶于 Me2SO),Me2SO 的最终浓度为 125I-IL-8(2,200 Ci/mmol)。室温下孵育 1 小时后,使用 Tomtec 96 孔收集器将板收集到用 1% 聚乙烯亚胺、0.5% BSA 封闭的玻璃纤维滤垫上,并用 25 mM NaCl、10 mM Tris•HCl、1 mM MgSO4、0.5 mM EDTA、0.03% CHAPS(pH 7.4)洗涤三次。将滤膜干燥,密封在含有 10 mL Wallac 205 Betaplate 液体闪烁液的样品袋中,并使用 Wallac 1205 Betaplate 液体闪烁计数器计数[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:125I-IL-8-CXCR2 22 nM (IC50, in CHO cell membrane)