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Acetazolamide品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B0782
CAS:59-66-5
中文名称:乙酰唑胺
醋氮酰胺
Synonyms:乙酰唑胺
纯度:99.89%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (CA) IX 抑制剂,对 hCA IX 的 IC50 为 30 nM。Acetazolamide 具有利尿、抗高血压和抗淋球菌活性。
生物活性:乙酰唑胺是一种碳酸酐酶 (CA) IX 抑制剂,IC50 为hCA IX 为 30 nM。乙酰唑胺具有利尿、降压和抗淋球菌活性[1][4][5][6] . IC50 和目标:IC50:30 nM (hCA IX),130 nM (hCA II)[1] 体外: 乙酰唑胺也抑制 hCA II 的 IC50 为 130 nM[1]。
Acetazolamide (Ace) 是一种小的杂芳基磺酰胺,可与多种碳酸酐酶具有高亲和力,可作为碳酸酐酶 (CA) 抑制剂[2]。
与对照组相比,高浓度乙酰唑胺(AceH,50 nM)、顺铂(Cis
1 μg/mL)和Cis联合低浓度乙酰唑胺(AceL,10 nM)处理显着降低了Hep的活力-2 个细胞[2]。
与对照组相比,Acetazolamide/Cis 组合治疗显着增加了 P53 的表达水平,因为 AceL+Cis 和 AceH+Cis 治疗导致 P53 蛋白表达水平显着增加。与对照组相比,Ace/Cis 联合治疗显着降低了 bcl-2/bax 表达比,并增加了 caspase-3 蛋白的表达。与对照组相比,AceL、AceH、Cis 和 AceL+Cis 处理显着降低了 bcl-2/bax 比值[2]。
Ace和Cis联合治疗可有效促进Hep-2细胞凋亡[2]。
联合使用Ace/Cis可显着降低Hep-2细胞中AQP1 mRNA的表达。与对照组[2]相比,AceH和AceL+Cis处理均降低了Hep-2细胞中水通道蛋白1(AQP1)mRNA的表达。
体内实验:乙酰唑胺(40 mg/kg)显着增强 MS-275 对神经母细胞瘤 (NB) SH-SY5Y 异种移植物肿瘤发生的抑制作用[3]。
乙酰唑胺 (40 mg/kg) 和/或 MS-275 处理可降低 NB SH-SY5Y 异种移植物中 HIF1-α 和 CAIX 的表达[3]。
Acetazolamide (40 mg/kg)、MS-275 和 Acetazolamide+MS-275 降低 NB SH-SY5Y 异种移植物中有丝分裂和增殖标志物的表达[3]。
Acetazolamide (50 mg/kg
PO,持续 3 天)显着降低受感染小鼠阴道内的淋球菌载量 90%[6]。
体外:乙酰唑胺还能抑制 hCA II,IC50 为 130 nM[1]。乙酰唑胺 (Ace) 是一种小杂芳族磺酰胺,能与多种碳酸酐酶高亲和力结合,是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂[2]。与对照组相比,高浓度乙酰唑胺 (AceH, 50 nM)、顺铂 (Cis
1 μg/mL) 和 Cis 与低浓度乙酰唑胺 (AceL, 10 nM) 联合处理可显著降低 Hep-2 细胞活力[2]。乙酰唑胺/Cis 组合治疗可显著提高 P53 的表达水平,因为与对照组相比,AceL+Cis 和 AceH+Cis 治疗均可显著提高 P53 蛋白的表达水平。与对照组相比,Ace/Cis联合处理可显著降低bcl-2/bax表达比,增加caspase-3蛋白表达。与对照组相比,AceL、AceH、Cis和AceL+Cis处理可显著降低bcl-2/bax表达比[2]。Ace与Cis联合处理可有效促进Hep-2细胞凋亡[2]。Ace/Cis联合处理可显著降低Hep-2细胞中AQP1 mRNA的表达。与对照组相比,AceH和AceL+Cis处理均可降低Hep-2细胞中水通道蛋白-1(AQP1)mRNA的表达[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:乙酰唑胺(40 mg/kg)可显著增强MS-275对神经母细胞瘤(NB)SH-SY5Y异种移植瘤中肿瘤形成的抑制作用[3]。?乙酰唑胺(40 mg/kg)和/或MS-275治疗可降低NB SH-SY5Y异种移植瘤中HIF1-α和CAIX的表达[3]。?乙酰唑胺(40 mg/kg)、MS-275和乙酰唑胺+MS-275可降低NB SH-SY5Y异种移植瘤中有丝分裂和增殖标志物的表达[3]。?乙酰唑胺(50 mg/kg
口服,连续3天)可显著减少感染小鼠阴道内的淋球菌负荷90%[6]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:体内研究[3] 动物模型:4-6周龄雌性NOD/SCID小鼠 用量:40mg/kg,腹膜内注射,每天一次,连续2周 给药:将小鼠随机分成4组(每组5只小鼠)。对照组和治疗组分别接受载体(PBS)或乙酰唑胺(40mg/kg)、MS-275(20mg/kg)或两者组合的腹膜内注射,每天一次,连续2周。当肿瘤体积超过2cm3或动物出现发病迹象时终止实验。每天测量肿瘤直径直至终止。 注:抑制NB异种移植瘤的肿瘤生长,具有显著的抗肿瘤生长增强作用。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:细胞活力测定[2] 细胞系:Hep-2细胞和HUVEC 浓度:10 nM和50 nM 孵育时间:48小时 测定:用MTT分析法测定Hep-2细胞和HUVEC的细胞活力。 将对数生长期的Hep-2细胞和HUVEC接种于96孔板中。 按指示用药物处理48小时后,向每孔中加入200 µL MTT(5 mg/mL)。 将细胞与MTT溶液在37°C下孵育4小时。 然后,加入150 µL DMSO,孵育5分钟。 使用Versamax微孔板读数仪在490 nm处测量光密度(OD)值。 注意:联合处理有效降低了Hep-2细胞的活力。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。 它们仅供参考。
IC50 & Target:CA Ⅸ