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Sitagliptin phosphate 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Sitagliptin phosphate供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 磷酸西他列汀一水合物
CAS: 654671-77-9
规格: S822295
包装: 500g,100g,200mg,50mg,1g,5g,25g,1ml
价格: 500g:4597,100g:1078,200mg:30,50mg:26,1g:36,5g:101,25g:329,1ml:820
最后更新: 2025-12-16 02:13:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: 磷酸西他列汀一水合物
CAS: 654671-77-9
规格: S4060-1g,1g
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2026-01-06 13:33:20

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 磷酸西他列汀水合物
CAS: 654671-77-9
规格: 99%
包装: 100g；100mg；10g；1g；250mg；25g；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2026-01-05 09:33:59

上海吉至生化科技有限公司

品名: 磷酸西他列汀一水合物
CAS: 654671-77-9
包装: 500mg，1g，100mg，5g
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2026-01-04 08:43:38

Sitagliptin phosphate的基本信息

中文名磷酸西他列汀一水合物
英文名Sitagliptin monohydrate
别名磷酸西他司汀
磷酸西格列汀
一水磷酸西他列汀
磷酸西他列汀一水
西格列汀一水合物
一水合磷酸西他列汀
西格列汀及其中间体

别名

磷酸西他司汀
磷酸西格列汀
一水磷酸西他列汀
磷酸西他列汀一水
西格列汀一水合物
一水合磷酸西他列汀
西格列汀及其中间体
磷酸西格列汀一水合物
磷酸西他列汀(无水)
磷酸西他列汀一水合物
西他列汀磷酸一水合物
西格列汀及其中间体(研发)
磷酸西他列汀,西格列汀中间体
磷酸西他列汀,西他列汀中间体
磷酸西他列汀(降糖药)一水合物
7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐一水合物
CAS654671-77-9
EINECS682-492-2
化学式C16H20F6N5O6P
分子量523.3240802
inchiInChI=1/C16H15F6N5O.H3O4P.H2O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22;1-5(2,3)4;/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2;(H3,1,2,3,4);1H2/t9-;;/m1../s1
包装信息10 mM * 1 mL;100 mg;200 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Sitagliptin phosphate monohydrate

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13749B

CAS:654671-77-9

中文名称:磷酸西他列汀一水合物

Synonyms:西他列汀磷酸盐一水合物

产品描述

MCE 国际站:Sitagliptin phosphate monohydrate

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13749B

CAS:654671-77-9

中文名称:磷酸西他列汀一水合物

Synonyms:西他列汀磷酸盐一水合物
MK-0431 phosphate monohydrate

纯度:99.49%

存储条件:4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中:-80°C，6个月
-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Sitagliptin (MK0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。

生物活性:Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM [1]。 IC50 和靶标:IC50:19 nM（DPP4，在 Caco-2 细胞提取物中）体外:磷酸西他列汀对 DPP-4 具有强效抑制作用，IC50 来自 Caco-2 细胞提取物的 19 nM[1]。 sup>[2].?最近的一项研究表明，西他列汀发挥一种新颖的直接作用，通过 DPP-4 非依赖性蛋白激酶 A 和 MEK 刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1 -ERK1/2 依赖通路。因此，它降低了自身免疫对移植物存活的影响[3]。 体内:在体内，西他列汀磷酸盐抑制血浆 DPP-4 活性的 ED50 计算值为 2.3 mg/kg自由喂养的 Han-Wistar 大鼠给药后 7 小时和给药后 30 mg/kg 24 小时[1]。在服用西他列汀磷酸盐饮食的小鼠中显着受到抑制。这是通过对高血糖调节的积极作用实现的，可能是通过延长胰岛移植物的存活[4]。西格列汀磷酸盐的血浆清除率和分布容积在大鼠中较高 (40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg) 比狗 (9 mL/min/kg, 3 L/kg)
其半衰期在大鼠中较短，为 2 小时，而在狗中为 4 小时[5]。

体外:磷酸西他列汀对 DPP-4 具有强效抑制作用，从 Caco-2 细胞提取物中得到的 IC50 为 19 nM[1]。西他列汀通过涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的途径减少分离的脾脏 CD4 T 细胞的体外迁移[2]。最近的一项研究表明，西他列汀通过 DPP-4 独立的、蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 依赖的途径发挥一种新的直接作用，以刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1。因此，它降低了自身免疫对移植物存活的影响[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:体内实验中，在自由喂养的Han-Wistar大鼠中，西他列汀磷酸盐抑制血浆DPP-4活性的ED50值经计算为给药后7小时2.3mg/kg，给药后24小时30mg/kg[1]。链脲佐菌素诱发的1型糖尿病小鼠模型显示血浆中DPP-4水平升高，而西他列汀磷酸盐饮食可显著抑制该水平。这是通过对高血糖的积极调节实现的，可能通过延长胰岛移植物存活率实现[4]。西他列汀磷酸盐在大鼠中的血浆清除率和分布容积（40-48 mL/min/kg，7-9 L/kg）高于在狗中的血浆清除率和分布容积（9 mL/min/kg，3 L/kg）
其在大鼠中的半衰期较短，为2小时，而在狗中为4小时[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠:给禁食一夜的 C57BL/6J 小鼠服用化合物后 45 分钟，口服葡萄糖负荷（2 g/kg）。给药前和葡萄糖负荷后连续时间点通过尾部取血采集血液样本以测量葡萄糖。为了评估对葡萄糖耐受性的影响持续时间，在葡萄糖负荷前 16 小时服用载体或 DPP-4 抑制剂。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:将 CD4T 细胞接种在无血清 RPMI 1640 中的膜插入物上，在存在或不存在纯化的猪肾 DPP-4（32.1 单位/mg
100 mU/mL 最终浓度）和 DPP-4 抑制剂（100 μM）的情况下，使用 Transwell 小室（康宁）测定细胞迁移。1 小时后，机械去除上表面的细胞，并计数已迁移到下部隔间的细胞。迁移程度以相对于对照样品表示。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:19 nM (DPP4, in Caco-2 cell extracts)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Sitagliptin-phosphate-monohydrate.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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