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Chloroquine phosphate品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-17589
CAS:50-63-5
中文名称:磷酸氯喹
氯喹宁二磷酸盐
氯化喹啉磷酸盐
氯喹磷酸盐
磷酸氯化喹啉
磷酸氯喹啉
二磷酸氯喹
氯喹二磷酸盐
Synonyms:磷酸氯喹
纯度:99.89%
存储条件:4°C,密封保存,避光防潮 *溶剂中:-80°C,6个月
-20°C,1个月(密封保存,避光防潮)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
生物活性:磷酸氯喹是一种抗疟药和抗炎剂,广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。 Chloroquine phosphate 是一种自噬 和toll 样受体(TLR) 抑制剂。磷酸氯喹在体外控制SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染非常有效 (EC50=1.13 μM) [1][2][3][4]。 IC50 和目标:寄生虫、自噬、SARS-COV-2、TLR、HIV[1][2][3] [4] 体外:氯喹(CHQ,20 μM)抑制 IL-12p70 释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯细胞的 Th1 启动能力-样细胞 (MoLC)。 Chloroquine(CHQ,20 μM)增强 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 分泌,随后增加致敏 CD4+ T 细胞[1] 的 IL-17A 释放。 Chloroquine (25 μM) 在亲本 MDA-MB-231 细胞中抑制常氧和缺氧条件下的 MMP-9 mRNA 表达。氯喹对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用[2]。使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 在体外显着降低 HuH7 细胞增殖[3]。
氯喹(0.01-100 μM
48 小时)有效阻断病毒感染(vero E6感染 SARS-CoV-2 的细胞)处于低微摩尔浓度(EC50=?1.13?μM)。氯喹通过增加病毒/细胞融合所需的内体 pH 值以及干扰 SARS-CoV[4] 细胞受体的糖基化来阻断病毒感染。 体内:氯喹(80 mg/kg,ip)不会阻止具有高或低 TLR9 表达水平的三阴性 MDA-MB-231 细胞在体内的生长原位小鼠模型[2]。使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 可显着抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 DEN/NMOR 大鼠模型中的 HCC 发展也被氯喹显着抑制[3]。
体外:Chloroquine (CHQ,20 μM) 抑制 IL-12p70 释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞 (MoLC) 的 Th1 启动能力。Chloroquine (CHQ,20 μM) 增强 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 分泌,随后增加致敏 CD4+ T 细胞的 IL-17A 释放[1]。Chloroquine (25 μM) 在亲本 MDA-MB-231 细胞中抑制常氧和缺氧条件下的 MMP-9 mRNA 表达。Chloroquine phosphate 对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用[2]。使用 IRS-954 或 Chloroquine phosphate 抑制 TLR7 和 TLR9 在体外显著降低 HuH7 细胞增殖[3]。Chloroquine phosphate (0.01-100 μM
48 小时) 有效阻断病毒感染 (vero E6 细胞) 感染 SARS-CoV-2 的低微摩尔浓度 (EC50=1.13 μM)。Chloroquine phosphate 通过增加病毒/细胞融合所需的内体 pH 值以及干扰 SARS-CoV细胞受体的糖基化来阻断病毒感染[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Chloroquine (80 mg/kg,ip) 不会阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表达水平的三阴性 MDA-MB-231 细胞的生长[2]。使用 IRS-954 或 Chloroquine phosphate 抑制 TLR7 和 TLR9 可显著抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。DEN/NMOR 大鼠模型中的 HCC 发展也被 Chloroquine phosphate 显著抑制[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:将对照和 TLR9 siRNA MDA-MB-231 细胞(100 μL 中 5×105 个细胞)接种到四周龄免疫缺陷小鼠(无胸腺裸鼠/nu Foxn1)的乳腺脂肪垫中。肿瘤细胞接种七天后开始治疗。每天用腹膜内 (ip) 氯喹 (80 mg/kg) 或载体 (PBS) 治疗小鼠。每天监测动物的临床症状。每周进行两次肿瘤测量,并根据公式 V=(π/6) (d1×d2)3/2 计算肿瘤体积,其中 d1 和 d2 是垂直肿瘤直径。让肿瘤生长 22 天,此时处死小鼠并解剖肿瘤以进行最终测量。在整个实验过程中,动物均在受控的无病原体环境条件下饲养(20-21°C、30-60% 相对湿度和 12 小时光照周期)。小鼠以小动物饲料颗粒喂养,并随意供应无菌水。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:在含有载体或 25 或 50 μM 氯喹的 6 孔板中用正常培养基培养细胞,直至细胞接近汇合,然后用无菌磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 冲洗,并在无血清培养基中继续培养指定时间。在所需的时间点,弃去培养基,在裂解缓冲液中快速收获细胞,并通过离心澄清。在还原性十二烷基硫酸钠 (SDS) 样品缓冲液中煮沸上清液后,每条泳道加入等量的蛋白质 (100 μg),并将样品电泳到 10 或 4-20% 梯度聚丙烯酰胺 SDS 凝胶中,然后转移到硝酸纤维素膜上。为了检测 TLR9,将印迹与抗 TLR9 抗体在 4°C 下孵育过夜,抗 TLR9 抗体在含有 0.1% (v/v) Tween-20 (TBST) 的 Tris 缓冲盐水中以 1:500 稀释。使用多克隆兔抗肌动蛋白确认等量上样。使用辣根过氧化物酶连接的二抗进行二次检测。使用 ECL 试剂盒通过化学发光可视化蛋白质条带。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Plasmodium Malaria TLRs SARS-COV-2 HIV-1