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(Z)-LFM-A13 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 244240-24-2
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  6. (Z)-LFM-A13

联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他(Z)-LFM-A13供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: LFM-A13
CAS: 244240-24-2
规格: L872510
包装: 5mg,25mg,100mg
价格: 5mg:421,25mg:1270,100mg:4208
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
CAS: 244240-24-2
规格: 98%
包装: 10mg；25mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-13 20:20:12

北京索莱宝科技有限公司

品名: LFM-A13
CAS: 244240-24-2
规格: IL0880-D-1ml,10mM*1mlinDMSO,IL0880-5mg,5mg,IL0880-10mg,10mg,IL0880-50mg,50mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-13 13:26:11

上海吉至生化科技有限公司

品名: LFM-A13
CAS: 244240-24-2
包装: 50mg，5mg，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-13 08:33:20

(Z)-LFM-A13的基本信息

中文名LFM-A13
英文名LFM-A13
别名化合物LFM-A13;(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯;(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
CAS244240-24-2
EINECS
化学式C11H8Br2N2O2
分子量360
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg
价格
产品描述MCE 国际站:(Z)-LFM-A13

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-18009

CAS:244240-24-2

纯度:99.80%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:(Z)-LFM-A13

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-18009

CAS:244240-24-2

纯度:99.80%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。

生物活性:LFM-A13 是一种有效的 BTK、JAK2、PLK 抑制剂，抑制重组 BTK、Plx1 和 PLK3，IC 为 50 2.5 μM、10 μM 和 61 μM
LFM-A13 对 JAK1 和 JAK3、Src 家族激酶 HCK、EGFR 和 IRK 没有影响。 IC50 和目标:IC50:2.5 μM (BTK)[1]、10 μM (Plx1)、61 μM (PLK3)[4] In体外: LFM-A13 显着抑制 BTK 活性，IC50 为 6.2 ± 0.3 μg/mL (= 17.2 ± 0.8 μM)。 LFM-A13 对 BTK、JAK1、JAK3、IRK、EGFR 和 HCK 的计算 Ki 分别为 1.4、110、148、31.6、166 和 214 μM。 LFM-A13 (200 μM) 显着增加 ALL-1 细胞对神经酰胺诱导的细胞凋亡的化学敏感性[1]。 LFM-A13 (100 μM) 抑制 R10 细胞中 Epo 诱导的 EpoR、Jak2、Btk、Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。 LFM-A13 (100 μM) 抑制 COS 细胞中 Jak2、Tec 和 Btk 的自磷酸化，而不是 Lyn 激酶自磷酸化[2]。 LFM-A13 有效抑制 Plx1，IC50 为 10 μM
还抑制 BRK、BMX、FYN，IC50 分别为 267、281、240 和 215 μM[4]。 体内: LFM-A13（25、50 和 100 mg/kg）对大鼠无明显毒性。 LFM-A13（50 mg/kg，每周 3 次，腹腔注射）减弱 DMBA 诱导的小鼠乳腺肿瘤发生。 LFM-A13 单独使用或与紫杉醇联合使用对 BALB/c 小鼠中 DMBA 诱导的乳腺肿瘤发生率、平均肿瘤数、平均肿瘤重量和大小有显着影响。 LFM-A13（50 mg/kg，每周 3 次，腹腔注射）显着降低小鼠中 PLK1、细胞周期蛋白 D1、CDK-4、P53 和 Bcl-2 的表达，但增加 p21、IκB、Bax 和 caspase 3 的表达[3]。 LFM-A13 (200 mg/kg) 不会在大鼠中引起血液学毒性。 LFM-A13（10 或 50 mg/kg，腹腔注射）在 MMTV/Neu 转基因小鼠乳腺癌模型中表现出剂量依赖性抗肿瘤作用[4]。

体外:LFM-A13 显著抑制 BTK 活性，IC50 为 6.2 ± 0.3 μg/mL (= 17.2 ± 0.8 μM)。计算得出 LFM-A13 对 BTK、JAK1、JAK3、IRK、EGFR 和 HCK 的 Kis 分别为 1.4、110、148、31.6、166 和 214 μM。LFM-A13 (200 μM) 显著增加 ALL-1 细胞对神经酰胺诱导的细胞凋亡的化学敏感性[1]。LFM-A13 (100 μM) 抑制 R10 细胞中 Epo 诱导的 EpoR、Jak2、Btk、Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。 LFM-A13 (100 μM) 抑制 COS 细胞中 Jak2、Tec 和 Btk 的自身磷酸化，而非 Lyn 激酶的自身磷酸化[2]。LFM-A13 可有效抑制 Plx1，IC50 为 10 μM
还可抑制 BRK、BMX、FYN，IC50 分别为 267、281、240 和 215 μM[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:LFM-A13（25、50 和 100 mg/kg）对大鼠无明显毒性。LFM-A13（50 mg/kg，每周三次，腹腔注射）可减轻小鼠乳腺肿瘤的发生。LFM-A13 单独使用或与紫杉醇联合使用对 BALB/c 小鼠的乳腺肿瘤发生率、平均肿瘤数量、平均肿瘤重量和大小均有显著影响。LFM-A13（50 mg/kg，每周三次，腹腔注射）可显著降低小鼠 PLK1、细胞周期蛋白 D1、CDK-4、P53 和 Bcl-2 的表达，但可增加 p21、IκB、Bax 和 caspase 3 的表达[3]。LFM-A13（200 mg/kg）不会引起大鼠血液学毒性。 LFM-A13（10 或 50 mg/kg，腹腔注射）在 MMTV/Neu 转基因小鼠乳腺癌模型中表现出剂量依赖性的抗肿瘤作用[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠[4] 携带一个或多个肿瘤的 Neu 转基因小鼠被随机放置在研究中。为了评估肿瘤动力学，将携带肿瘤的小鼠随机分配到载体对照组或治疗组。每周三天用卡尺在三维空间中测量肿瘤来确定肿瘤生长情况，并以立方毫米 (mm3) 为单位表示肿瘤体积。肿瘤体积使用长球体体积公式计算，V = 4/3 × 3。14 × 长度/2 × 宽度/2 × 深度/2。由于第 0 天转基因肿瘤体积存在很大差异，因此将每只小鼠的肿瘤生长标准化为该特定肿瘤的起始体积。因此，每只小鼠也作为自己的对照，并生成肿瘤生长曲线以显示肿瘤体积的变化率。LFM-A13（10 或 50 mg/kg）通过腹膜内注射给药，每周连续 5 天，每天两次。紫杉醇在第 1、3、5、8、10 和 12 天以 6.7 mg/kg 的剂量水平进行腹膜内注射。吉西他滨在第 1、8 和 15 天以 33.7 mg/kg 的剂量水平进行注射。大鼠[4] Lewis 大鼠饲养在微隔离笼中，笼内含有高压灭菌的食物、水和寝具。Lewis 大鼠接受多种剂量水平的 LFM-A13 静脉注射治疗。LFM-A13 以 0.5 mL 推注剂形式给药，其中含有 10% DMSO 作为载体。第 7 天选择性处死动物，通过评估多个器官是否存在毒性病变来确定 LFM-A13 的毒性。用氯胺酮:赛拉嗪麻醉后，通过心内穿刺采集血液并立即肝素化。使用 HESKA Vet ABC-Diff 血液学分析仪测定血细胞计数（红细胞 [RBC]、白细胞 [WBC] 和血小板 [Plt]）。通过手动分类计数确定中性粒细胞和淋巴细胞的百分比后，根据 WBC 值计算出绝对中性粒细胞计数 (ANC) 和绝对淋巴细胞计数 (ALC)。汇总载体对照和 LFM-A13 治疗的实验室参数值，并使用学生 t 检验（载体 vs LFM-A13 治疗，方差不等，双尾）评估每个参数均值之间差异的统计学意义。计算在 Excel 电子表格中执行。为了确定显著影响，使用 Bonferroni 方法调整 p 值以控制随机变化。对于组织病理学研究，福尔马林固定的组织通过常规方法脱水并嵌入石蜡中。准备贴有 4-5 微米组织切片的玻璃载玻片，并用苏木精和伊红染色。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:将纯化的 His6-Plx1 (250 ng) 添加到 20 μL 反应混合物中，该混合物含有 1× 激酶缓冲液 (10 mM Tris-HCl，pH 7.5、10 mM MgCl2 和 1 mM TT)、25 μM 冷 ATP 和 1 μCi [γ-32P]ATP，并存在不同浓度的 LFM-A13，范围从 5 μg/mL (13.9 μM) 到 100 μg/mL (278 μM)。将反应混合物在室温下孵育 15-30 分钟，然后通过添加 2× SDS-PAGE 还原样品缓冲液来停止自磷酸化。在冷 ATP 存在下进行平行实验。然后使用市售的抗 Plk 抗体对激酶反应进行免疫印迹。免疫印迹证实每个反应中都存在相同量的 Plx1 蛋白。此外，我们还研究了 LFM-A13 对 Plx1 底物磷酸化的影响。简而言之，首先将 250 ng 纯化的 Plx1 与不同浓度的 LFM-A13 在室温下孵育一小时。孵育一小时后，将含有反应混合物的试管放在冰上，加入底物、GST-Cdc25 肽 (254-316) (200 ng)、激酶缓冲液和 [γ-32P]ATP，让激酶反应在室温下进行 15 分钟。使用抗 Cdc25 抗体进行免疫印迹，以确认每个反应混合物中存在等量的底物肽。该测定中使用了抗 Plk 抗体、谷胱甘肽-S-转移酶 (GST) 多克隆抗体和 ECL 试剂盒。使用浓度不断增加的 [γ-32P]ATP 和纯化的 N 端 His6 标记重组人 PLK3（残基 19-301，由 Sf21 昆虫细胞中的杆状病毒表达），在滴定实验中检查 LFM-A13 对人 PLK3 的抑制模式。简而言之，在 25 μL 的最终反应体积中，将 PLK3 (h) (5-10 mU) 与 8 mM MOPS、pH 7.0、0.2 mM EDTA、2 mg/mL 酪蛋白、10 mM Mg 醋酸盐和 [γ-32P-ATP]（比活性约为 500 cpm/pmol，浓度根据需要）一起孵育。通过添加 MgATP 混合物来启动反应。在室温下孵育 40 分钟后，通过添加 5 μL 3% 磷酸溶液来停止反应。然后将 10 微升反应物滴到 P30 滤膜上，在 75 mM 磷酸中清洗三次，每次 5 分钟，在甲醇中清洗一次，然后干燥并进行闪烁计数。LFM-A13 对 PLK3 的 Ki 是根据底物磷酸化强度 (1/v) 与抑制剂浓度 (i)（即 LFM-A13）的倒数图计算得出的。从该 Dixon 图中，Ki 表示 EI 复合物的解离常数，由线性交点确定[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:Plx1 10 μM (IC50) PLK3 61 μM (IC50) BRK 267 μM (IC50) BMX 281 μM (IC50) FYN 240 μM (IC50) Hepatocyte growth factor receptor kinase (Met) 215 μM (IC50) BTK 2.5 μM (IC50)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/z-lfm-a13.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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