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Thiamet G 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 1009816-48-1
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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Thiamet G供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Thiamet G
CAS: 1009816-48-1
规格: T873015
价格: 5mg:447,25mg:1369,100mg:3456,1ml:647,250mg:6070
最后更新: 2025-08-29 22:21:36

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 硫杂蛋氨酰G
CAS: 1009816-48-1
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1mg；250mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: Thiamet G
CAS: 1009816-48-1
规格: IT2740-5mg,5mg,IT2740-10mg,10mg,IT2740-25mg,25mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: Thiamet G
CAS: 1009816-48-1
包装: 25mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

Thiamet G的基本信息

中文名Thiamet G
英文名Thiamet G
别名噻托溴铵 G;化合物THIAMET G;OGA抑制剂(THIAMET G);(3AR,5R,6S,7R,7AR)-2-(乙基氨基)-?3A,?6,?7,?7A-四氢-5-(羟甲基)-5H-吡喃并[3,2-D]噻唑-6,-7-二醇
CAS1009816-48-1
EINECS
化学式C9H16N2O4S
分子量248.3
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Thiamet G

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-12588

CAS:1009816-48-1

纯度:99.99%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:Thiamet G

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-12588

CAS:1009816-48-1

纯度:99.99%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Thiamet G 为有效，选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂，抑制人 OGA 的 Ki 值为 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是从修饰的蛋白质中去除 O-GlcNAc。

生物活性:Thiamet G 是一种有效的选择性 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂，可从修饰的蛋白质中去除 O-GlcNAc，具有 Ki 20 nM 用于人类 OGA。 IC50 和目标:Ki:20 nM（人类 OGA）[1] 体外: Thiamet G (1 μM) 明显增加ATDC5 细胞 O-GlcNAcylated 蛋白的积累。 Thiamet G 诱导的 O-GlcNAc 积累也引起这些 MMP 活性的明显增加。 Thiamet G (1 μM) 诱导 JNK、ERK 和 p38 的磷酸化，但不诱导 Akt[2] 的磷酸化。 Thiamet G (0.1-10 μM) 不会显着影响细胞活力。 Thiamet G 降低 tau 的磷酸化并改变微管动力学[3]。 体内 Thiamet G (500 mg/kg/d) 增加全局和 tau O-GlcNAc 并减少神经变性。 Thiamet G 处理组的运动神经元增加了 1.4 倍，并阻碍了该转基因模型中 tau 驱动的神经变性。因此，Thiamet G 治疗对缺乏 P301L 转基因的小鼠没有可检测到的影响，表明只有在 P301L 转基因的情况下，Thiamet G 治疗才能预防神经变性和体重减轻。在 Thiamet G 处理的小鼠中，大脑和脊髓组织中的 O-GlcNAc 增加[1]。 Thiamet G（20 mg/kg，腹腔注射）以剂量依赖性方式增加 C57BL/6 小鼠大脑、肝脏和膝关节中的 O-GlcNAc 水平[2]。

体外:Thiamet G (1 μM) 明显增加 ATDC5 细胞的 O-GlcNAcylated 蛋白的积累。Thiamet G 诱导的 O-GlcNAc 积累也引起这些 MMP 活性的明显增加。Thiamet G (1 μM) 诱导 JNK、ERK 和 p38 的磷酸化，但不诱导 Akt[2]的磷酸化。Thiamet G (0.1-10 μM) 不会显著影响细胞活力。Thiamet G 降低 tau 的磷酸化并改变微管动力学[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Thiamet G (500 mg/kg/d) 增加全局和 tau O-GlcNAc 并减少神经变性。Thiamet G 处理组的运动神经元增加了 1.4 倍，并阻碍了该转基因模型中 tau 驱动的神经变性。因此，Thiamet G 处理对缺乏 P301L 转基因的小鼠没有可检测到的影响，表明只有在 P301L 转基因的情况下，Thiamet G 处理才能预防神经变性和体重减轻。在 Thiamet G 处理的小鼠中，大脑和脊髓组织中的 O-GlcNAc 增加[1]。Thiamet G (20 mg/kg，腹腔注射) 以剂量依赖性方式增加 C57BL/6 小鼠大脑、肝脏和膝关节中的 O-GlcNAc 水平[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:对于 Thiamet G 剂量依赖性研究，六只 23 日龄雄性 C57BL/6 小鼠接受单次腹膜内注射溶解在 PBS 中的 0、10、20、100、200 或 500 mg/kg Thiamet G，然后在 8 小时后安乐死，以评估不同组织（脑、肝、肌肉和膝盖）中的 O-GlcNAc 水平。处死时间是根据之前发表的关于啮齿动物中 Thiamet G 的数据来选择的，这表明给药后 O-GlcNAc 蛋白的峰值水平在 8-10 小时后达到。处死后立即收集组织，在液氮中速冻，并储存在 −80°C 下直至需要使用。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:Jurkat 细胞以 6000 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中，12 小时后，用化合物处理细胞，处理时间如上所示。细胞活力通过 XTT 检测确定。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:所有酶促分析均在 37°C 下以 4-甲基伞形酮 N-乙酰基-β-d-氨基葡萄糖苷脱水物为底物进行三次重复。将 1 nM 纯化的 OGA 与化合物一起孵育 5 分钟，然后加入 0.2 mM 底物。使用 Tecan M200 板以 60 s/循环模式和总共 15 个循环在激发/发射 355/460 nm 下通过动力学读数监测 4-甲基伞形酮的释放。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:Ki: 20 nM (Human OGA)[1]

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Thiamet-G.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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