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Brigatinib 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Brigatinib供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Brigatinib (AP26113)
CAS: 1197953-54-0
规格: B873323
包装: 5g,1g,100mg,250mg
价格: 5g:848,1g:246,100mg:68,250mg:103
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺
CAS: 1197953-54-0
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；25g；2mg；50mg；5g；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-21 12:52:18

北京索莱宝科技有限公司

品名: 布格替尼
CAS: 1197953-54-0
规格: IB1190-100mg,100mg,IB1190-50mg,50mg,IB1190-10mg,10mg,IB1190-5mg,5mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: 5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺
CAS: 1197953-54-0
包装: 50mg，100mg，25mg，10mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

Brigatinib的基本信息

中文名布格替尼
英文名Brigatinib
别名布加替尼;布各替尼;布格替尼;布格替尼BRG;26113布格替尼;布格AP26113替尼;布格替尼(AP26113);ALK抑制剂(BRIGATINIB)
CAS1197953-54-0
EINECS1592732-453-0
化学式C29H39ClN7O2P
分子量584.0924
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Brigatinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-12857

CAS:1197953-54-0

中文名称:布格替尼

Synonyms:布格替尼

产品描述

MCE 国际站:Brigatinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-12857

CAS:1197953-54-0

中文名称:布格替尼

Synonyms:布格替尼
AP-26113

纯度:99.98%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的，具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

生物活性:Brigatinib (AP-26113) 是一种高效的选择性 ALK 抑制剂，IC50 为 0.6 nM[1]< /sup>。 IC50 和目标:IC50:0.6 nM (ALK)[1] 体外: Brigatinib 有效抑制 ALK 的体外激酶活性（IC 50, 0.6 nM) 和测试的所有五个突变变体，包括 G1202R (IC50, 0.6-6.6 nM)。 Brigatinib 表现出高度的选择性，仅抑制 11 种额外的天然或突变激酶，IC50 <10 nM。这些包括 ROS1、FLT3 和 FLT3 (D835Y) 和 EGFR 的突变变体（L858R
IC50，1.5-2.1 nM）。 Brigatinib 对具有 T790M 耐药突变 (L858R/T790M)、天然 EGFR、IGF1R 和 INSR（IC50，29-160 nM）的 EGFR 表现出更温和的活性，并且不抑制 MET（IC50 >1000 纳米）。在细胞测定中，brigatinib 抑制 ALK 和 ROS1，IC50 分别为 14 和 18 nM。 Brigatinib 抑制 FLT3 和 IGF-1R，效力降低约 11 倍（IC50，148-158 nM），抑制 FLT3 和 EGFR 的突变变体，效力降低 15 至 35 倍（IC<亚>50, 211-489 纳米）。 Brigatinib 在三种 ALK 阴性 ALCL 和 NSCLC 细胞系[1] 中抑制细胞生长，GI50 值范围为 503 至 2,387 nM。 Brigatinib 抑制 ALK 活性并消除 ALK 成瘾神经母细胞瘤细胞系的增殖，IC50 为 75.27 ± 8.89 nM。 Brigatinib 分别以 10 和 4 nM 的水平抑制 ALK-I1171N 和 ALK-G1269A 突变体受体[3]。 体内: Brigatinib（10、25 或 50 mg/kg，每日一次，口服）导致 ALK 中肿瘤生长的剂量依赖性抑制+< /sup> Karpas-299 (ALCL) 和 H2228 (NSCLC) 异种移植小鼠模型。与 PF-02341066[1] 相比，Brigatinib 显着提高了携带 ALK+ 脑肿瘤的小鼠的存活率。 Brigatinib（10、25、50 mg/kg，口服）产生剂量依赖性抗肿瘤活性，在 NSCLC 小鼠模型中肿瘤消退[2]。

体外:布加替尼可有效抑制 ALK（IC50，0.6 nM）和所有五种突变变体（包括 G1202R（IC50，0.6-6.6 nM））的体外激酶活性。布加替尼具有高度选择性，仅抑制 11 种额外的天然或突变激酶（IC50 FLT3）以及 FLT3（D835Y）和 EGFR（L858R
IC50，1.5-2.1 nM）的突变变体）。布加替尼对具有 T790M 抗性突变（L858R/T790M）、天然 EGFR、IGF1R 和 INSR（IC50，29-160 nM））的 EGFR 表现出更温和的活性，并且不抑制 MET（IC50 >1000 nM）。在细胞测定中，布加替尼抑制 ALK 和 ROS1，IC50 分别为 14 和 18 nM。布加替尼抑制 FLT3 和 IGF-1R 的效力降低约 11 倍（IC50，148-158 nM），抑制 FLT3 和 EGFR 的突变变体的效力降低 15 至 35 倍（IC50，211-489 nM）。布加替尼在三种 ALK 阴性 ALCL 和 NSCLC 细胞系中抑制细胞生长，GI50 值范围为 503 至 2,387 nM[1]。布加替尼抑制 ALK 活性并消除 ALK 成瘾神经母细胞瘤细胞系的增殖，IC50 为 75.27 ± 8.89 nM。布加替尼分别在 10 nM 和 4 nM 水平上抑制 ALK-I1171N 和 ALK-G1269A 突变受体[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:布加替尼（10、25 或 50 mg/kg，每日一次，口服）可导致 ALK+ Karpas-299（ALCL）和 H2228（NSCLC）异种移植小鼠模型中肿瘤生长的剂量依赖性抑制。与 PF-02341066[1] 相比，布加替尼显著提高了 ALK+ 脑肿瘤小鼠的生存率。布加替尼（10、25、50 mg/kg，口服）可导致剂量依赖性抗肿瘤活性，在 NSCLC[2] 小鼠模型中肿瘤消退。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠:(1) 8 至 10 周龄雌性 SCID/米色小鼠每只静脉注射 5×106 H3122 细胞，当平均肿瘤大小达到约 300 mm3（第 0 天）时，随机分为治疗组 (n=10)。以 10 mL/kg 剂量口服给药，连续 21 天。每周测量皮下肿瘤两到三次。肿瘤体积（单位为 mm3）使用公式 (L×W2)/2 计算。当肿瘤达到宿主体重的 10% 时，通过 CO2 窒息对动物实施安乐死。(2) 8 至 10 周龄雌性 SCID/米色小鼠每只皮下注射 2.5×106 Karpas-299 细胞，当平均肿瘤大小达到约 180 mm3（第 0 天）时，随机分为治疗组 (n=10)。治疗以 10 mL/kg 剂量连续口服 14 天。肿瘤体积的测量和计算方法与 H3122 模型相同。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:每孔接种 15,000 个细胞，并连续稀释所示抑制剂。72 小时后，通过雷沙素评估细胞活力。IC50 值是使用 GraphPad Prism 6.0 通过将数据拟合到对数（抑制剂浓度）与归一化响应（可变斜率）方程来计算的。每个实验重复两次，至少重复三次。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:对 289 种激酶进行体外 HotSpotSM 激酶分析。该测定在 10 μM [33P]-ATP 存在下进行，使用 0.05 nM 至 1 μM 范围内的布加替尼浓度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Brigatinib.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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