TEPP-46 MedChemExpress

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)
CAS: 1221186-53-3
规格: T872882
包装: 1ml
价格: 5mg:694,100mg:6117,20mg:2116,1ml:760
最后更新: 2025-08-29 22:21:55

北京索莱宝科技有限公司

品名: TEPP-46/ml-265
CAS: 1221186-53-3
规格: IT1160-5mg,5mg,IT1160-10mg,10mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 6-(3-氨基苄基)-4-甲基-2-(甲基亚磺酰基)-4H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-d]哒嗪-5(6H)-酮
CAS: 1221186-53-3
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: TEPP-46
CAS: 1221186-53-3
包装: 50mg，10mg，5mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

TEPP-46的基本信息

中文名	TEPP-46
英文名	TEPP-46
别名
CAS	1221186-53-3
EINECS
化学式	C17H16N4O2S2
分子量	372.46
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:TEPP-46 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-18657 CAS:1221186-53-3 Synonyms:ML-265 纯度:99.93% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年运输条件:美国大陆的室温产品描述 MCE 国际站:TEPP-46 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-18657 CAS:1221186-53-3 Synonyms:ML-265 纯度:99.93% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:TEPP-46 (ML-265) 是一种有效，选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2 PKM2) 激活剂，AC50 值为 92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。生物活性:TEPP-46 (ML-265) 是一种有效的选择性丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 激活剂，AC₅₀ 为 92 nM，对 PKM1 几乎没有影响， PKL 和 PKR^[1]。体外 TEPP-46 和 DASA-58 通过类似于内源性激活剂 FBP 的机制激活 PKM2。用 TEPP-46 或 DASA-58 预处理细胞可防止过钒酸盐诱导的 PKM2 活性抑制。 TEPP-46 还可以降低细胞内乙酰辅酶 A、乳酸、磷酸核糖和丝氨酸的水平^[1]。 TEPP-46 抑制 LPS 诱导的 Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其他 Hif-1α 依赖性基因的表达。 TEPP-46 处理显着下调 M1 标记 Il12p40 和 Cxcl-10 的表达。使用 TEPP-46 激活 PKM2 可显着抑制 FSL-1 和 CpG 诱导的 Il1b mRNA 表达。 TEPP-46 抑制 Mtb 诱导的 Il1b mRNA 水平，提高 Mtb 诱导的 Il10 mRNA 水平，并且对 Tnf^[2] 水平没有影响。体内:TEPP-46 具有良好的口服生物利用度、相对较低的清除率、较长的半衰期和良好的体积分布参数，可预测肿瘤组织中的药物暴露。 150 mg/kg 的 TEPP-46 很容易实现在 A549 异种移植肿瘤中测得的最大 PKM2 激活^[1]。体外:TEPP-46 和 DASA-58 通过类似于内源性激活剂 FBP 的机制激活 PKM2。用 TEPP-46 或 DASA-58 预处理细胞可防止过钒酸盐诱导的 PKM2 活性抑制。TEPP-46 还会诱导细胞内乙酰辅酶 A、乳酸、核糖磷酸和丝氨酸水平降低[1]。TEPP-46 抑制 LPS 诱导的 Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其他 Hif-1α 依赖性基因的表达。TEPP-46 治疗显著下调 M1 标志物 Il12p40 和 Cxcl-10 的表达。使用 TEPP-46 激活 PKM2 可显著抑制 FSL-1 和 CpG 诱导的 Il1b mRNA 表达。 TEPP-46 抑制结核分枝杆菌诱导的 Il1b mRNA 水平，提高结核分枝杆菌诱导的 Il10 mRNA 水平，对 Tnf 水平没有影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:TEPP-46 具有良好的口服生物利用度，清除率相对较低，半衰期较长，且分布容积良好，这些参数可预测药物在肿瘤组织中的暴露情况。150 mg/kg 剂量的 TEPP-46 可轻松达到 A549 异种移植肿瘤中测量的最大 PKM2 活化值[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物实验:H1299 亲本细胞和具有小鼠 PKM1 cDNA 组成性表达的 H1299 细胞 (H1299-PKM1 细胞) 在补充有 10% 胎牛血清、2 mM 谷氨酰胺和潮霉素的 RPMI 中繁殖，以进行转基因选择。收获细胞，在无菌 PBS 中重悬，并将 5×105 个细胞皮下注射到 nu/nu 小鼠体内。通过卡尺测量监测肿瘤生长，在指定时间后处死小鼠并收获肿瘤。对肿瘤进行称重、分割，然后在液氮中速冻或固定在福尔马林中以供日后分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:在治疗开始前 24 小时，将 2,000 个细胞接种在 96 孔板中。CellTiter96® AQueous 用于评估氧化剂和 PKM2 激活剂联合治疗后的细胞活力。MTS:(3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺基苯基)-2H-四唑)。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/TEPP-46.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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