PX-478 MedChemExpress

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: PX-478 2HCl
CAS: 685898-44-6
规格: P872920
包装: 1ml
价格: 5mg:817,1ml:725
最后更新: 2025-08-29 22:24:01

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐
CAS: 685898-44-6
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1mg；250mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: (S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐
CAS: 685898-44-6
规格: YS107207-5mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: L-Phenylalanine, 4-[bis(2-chloroethyl)oxidoaMino]-, (Hydrochloride) (1:2)
CAS: 685898-44-6
包装: 5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

PX-478的基本信息

中文名	PX-478
英文名	(S)-4-(2-amino-2-carboxyethyl)-N,N-bis(2-chloroethyl)aniline oxide dihydrochloride
别名	化合物PX-478 2HCL;(S)-4-(2-氨基-2-羧乙基)-N,N-双(2-氯乙基)环己-1,3-二苯胺氧化物二盐酸盐
CAS	685898-44-6
EINECS
化学式	C13H19Cl3N2O3
分子量	357.66
inchi
包装信息	5 mg;10 mg;50 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:PX-478 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-10231 CAS:685898-44-6 纯度:≥98.0% 存储条件:-20°C, stored under nitrogen, away from moisture In solvent : -80°C, 6 months 产品描述 MCE 国际站:PX-478 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-10231 CAS:685898-44-6 纯度:≥98.0% 存储条件:-20°C, stored under nitrogen, away from moisture In solvent : -80°C, 6 months -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture) 运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。生物活性:PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。 PX-478 可以穿过血脑屏障^[1]^[2]。 IC50 和目标:HIF-1α^[1] 体外: 表达 HIF-1α 蛋白的 PC3 和 DU 145 细胞用 PX-478 处理常氧下 20 小时。与 DU 145 细胞相比，PC3 细胞对 PX-478 更敏感。光密度分析表明，在常氧条件下，PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC₅₀ 为 20-25 μM，而 DU 抑制 HIF-1α 的 IC₅₀ 145 个细胞为 40-50 μM。 PC3 和 DU 145 细胞在常氧或缺氧条件下用不同浓度的 PX-478（10、20、30、40、50 和 60 μM）处理 18-20 小时。在常氧条件下，PC3 细胞比 DU 145 细胞对 PX-478 更敏感。 PC3 细胞的克隆形成存活 (n=3) IC₅₀ 为 17 μM，DU 145 细胞为 35 μM。当细胞在缺氧条件下用药物处理 18 小时时，PC3 细胞的 IC₅₀ 为 16 μM，DU 145 细胞为 22 μM。因此DU 145细胞在低氧条件下对PX-478更为敏感^[1]。体内:将 PX-478 给予先天性 HO (Nfatc1-Cre/caACVR1^{fl/fl< /sup>}) 每隔一天从出生开始持续 2 周。与接受载体治疗的突变小鼠相比，接受治疗的小鼠踝关节处的异位骨明显减少（6.8 mm³ vs. 2.2 mm³，P<0.01）^{[ 2]}。体外:PC3 和 DU 145 细胞表达 HIF-1α 蛋白，在常氧条件下用 PX-478 处理 20 小时。与 DU 145 细胞相比，PC3 细胞对 PX-478 更敏感。光密度分析表明，在常氧条件下，PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 μM，而 DU 抑制 HIF-1α 的 IC50 145 个细胞为 40-50 μM。PC3 和 DU 145 细胞在常氧或缺氧条件下用不同浓度的 PX-478 (10、20、30、40、50 和 60 μM) 处理 18 -20 小时。在常氧条件下，PC3 细胞比 DU 145 细胞对 PX-478 更敏感。PC3 细胞的克隆形成存活 (n=3) IC50 为 17 μM，DU 145 细胞为 35 μM。当细胞在缺氧条件下用药物处理 18 小时时，PC3 细胞的 IC50 为 16 μM，DU 145 细胞为 22 μM。因此DU 145细胞在低氧条件下对 PX-478 更为敏感[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。体内:PX-478 从出生开始每隔一天对患有先天性心脏病的 (Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl) 小鼠给药 2 周。与接受载体处理的突变小鼠相比，接受处理的小鼠踝关节处的异位骨明显减少 (6.8 mm3 vs. 2.2 mm3，P[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。动物实验:烧伤/肌腱切断或杂交 HO 小鼠通过腹膜内注射 PBS 溶液中的 PX-478（100 mg/kg）或雷帕霉素（5 mg/kg）。小鼠在研究期间每隔一天接受注射。Nfatc1-Cre/caACVR1fl/wt 小鼠每隔一天注射 PX-478（100 mg/kg），总共 2 周。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:为了确定 PX-478 与放射线联合使用的效果，在常氧条件下用 PX-478 处理细胞 24 小时，1 小时后进行照射并接种。12 天后用结晶紫染色菌落，并计数 >50 个细胞的菌落。对于联合治疗，净存活率是通过校正 PX-478 单独毒性来计算的。增强因子 (EF) 的计算方法是将单独用放射线处理细胞时降低接种效率至 10% 所需的放射线剂量除以用 PX-478 和放射线处理细胞时降低接种效率至 10% 所需的放射线剂量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:HIF-1α[1]
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/PX-478.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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