MCE 国际站:
Vadimezan品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10964
CAS:117570-53-3
中文名称:2,5-己酮可可碱
伐地美生
Synonyms:DMXAA
ASA-404
纯度:99.80%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Vadimezan (DMXAA
ASA-404) 是血管破坏剂,是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。
生物活性:Vadimezan (DMXAA
ASA-404) 是一种肿瘤血管破坏剂 (tumor-VDA),是干扰素基因刺激剂 (STING) 的小鼠激动剂,也是一种I 型干扰素 和其他细胞因子的强效诱导剂。 Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 活性。 IC50 和目标:STING[1],I 型干扰素[2] 体外: Vadimezan (DMXAA) ,血管破坏剂,是干扰素基因刺激物 (STING) 的小鼠激动剂,也是 I 型干扰素和其他细胞因子的有效诱导剂。 Vadimezan (DMXAA) 对 344SQ-ELuc 细胞活力没有不利影响。发现 Vadimezan 介导了 NF-κB 通路的上调,如 M2 巨噬细胞中 p65 磷酸化增加所示[1]。结果表明,与培养基预处理的巨噬细胞相比,Vadimezan (DMXAA) 处理的细胞在所有 MOI 下都受到保护,免受 VSV 诱导的细胞毒性。 Vadimezan (DMXAA) 可有效抑制两种流感病毒株的生长,证明 Vadimezan 具有治疗人类流感耐药株的潜力[2]。 体内: 344SQ-ELuc NSCLC 皮下肿瘤对 Vadimezan (DMXAA) 反应显着,药物注射后生物发光 (BLI) 信号显着降低。 Vadimezan (DMXAA) 治疗 344SQ-ELuc 转移瘤没有产生光子发射率的降低,在这种治疗后肿瘤在组织学上与对照保持相似。与大皮下肿瘤一样,对小皮下肿瘤小鼠施用 Vadimezan (DMXAA) 仍会导致 6 小时和 24 小时的光子发射减少约 2 个对数[1]。 在体内,Vadimezan (DMXAA) 是一种更有效的 IFN-β mRNA 诱导剂,但相对较差的 TNF-α mRNA 诱导剂。 Vadimezan (DMXAA) 给药导致感染流感的小鼠体重减轻显着减少[2]。
体外:Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂,是干扰素基因刺激因子 (STING) 的鼠类激动剂,也是 I 型干扰素和其他细胞因子的强效诱导剂。Vadimezan (DMXAA) 对 344SQ-ELuc 细胞活力没有不利影响。研究发现,Vadimezan 介导 NF-κB 通路上调,表现为 M2 巨噬细胞中 p65 磷酸化增加[1]。结果表明,与培养基预处理的巨噬细胞相比,Vadimezan (DMXAA) 处理的细胞在所有 MOI 下均不受 VSV 诱导的细胞毒性的影响。Vadimezan (DMXAA) 可有效抑制两种流感病毒株的生长,表明 Vadimezan 具有治疗人类流感耐药株的潜力[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:344SQ-ELuc NSCLC 皮下肿瘤对 Vadimezan (DMXAA) 反应显著,注射药物后生物发光 (BLI) 信号明显减少。Vadimezan (DMXAA) 治疗 344SQ-ELuc 转移瘤不会导致光子发射率下降,治疗后肿瘤在组织学上与对照相似。与大型皮下肿瘤一样,向患有小型皮下肿瘤的小鼠施用 Vadimezan (DMXAA) 仍会导致 6 小时和 24 小时光子发射减少约 2 个对数[1]。在体内,Vadimezan (DMXAA) 是更有效的 IFN-β mRNA 诱导剂,而 TNF-α mRNA 诱导剂相对较弱。Vadimezan (DMXAA) 给药可显著减少流感感染小鼠的体重减轻[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:本研究使用雄性 129/Sv 小鼠(6 至 12 周龄)。为了生成皮下肿瘤,将 100 µL PBS 中的 5×105 344SQ-ELuc 细胞注射到小鼠的两侧后腹。每 2 至 4 天通过 BLI 监测肿瘤生长情况。一旦肿瘤形成(全身转移为第 10 天
皮下肿瘤为第 7 天或第 14 天),通过腹腔注射给小鼠 25 mg/kg Vadimezan (DMXAA) 或 DMSO 载体。BLI 在 6 小时和 24 小时进行 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将 RAW 264.7 巨噬细胞以 1×105 细胞/孔的密度接种于 96 孔板中。在 37°C 下过夜孵育后,用含有载体或 Vadimezan (DMXAA) (100 μg/mL) 的培养基处理细胞。6 小时后,将培养基替换为含有 VSV 的无血清 DMEM,以指定的 MOI 处理 1 小时。然后将细胞保持在含有 10% FBS 的完全 DMEM 中。24 小时后,用 PBS 清洗细胞,用 10% 缓冲福尔马林固定,并用蒸馏水彻底冲洗。贴壁细胞用结晶紫染色[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:用 20 µg/mL Vadimezan (ASA-404) 或 DMSO 载体处理 M2 极化巨噬细胞 30 分钟。然后裂解细胞并在 SDS 缓冲液中使蛋白质变性,并将样品送去进行 RPPA 分析。评估各种蛋白质对 Vadimezan (ASA-404) 的响应的差异丰度和/或其磷酸化状态[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:STING[1], type I IFNs[2]