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4-Hydroxytamoxifen品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-16950
CAS:68047-06-3
中文名称:4-羟基他莫昔芬
Synonyms:4-羟基他莫昔芬
(Z-4-Hydroxytamoxifen
trans-4-Hydroxytamoxifen
(Z-Afimoxifene
纯度:99.96%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。
生物活性:4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。 4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 诱导基于 ER 介导的核易位的 CRISPR/Cas9 系统[1][2][3]< /sup>[4]。 IC50 和目标:IC50:3.3 nM(雌激素受体)[1]
CRISPR/Cas9[2] 体外: b> 4-Hydroxytamoxifen (Monohydroxytamoxifen) 是一种选择性的雌激素受体拮抗剂,对于 [3H] 雌二醇与雌激素的结合,IC50 为 3.3 nM受体。 4-Hydroxytamoxifen (10, 100 nM) 能够抑制 [3H]oestradiol 与人 8 S 雌激素受体[1] 的结合。 4-Hydroxytamoxifen 激活内含肽连接的无活性 Cas9,减少脱靶 CRISPR 介导的基因编辑。在人类细胞中,条件活性 Cas9 修饰靶基因组位点的特异性比野生型 Cas9[2] 高 25 倍。 体内研究:4-羟基三苯氧胺(0.2、1 和 5 微克/天,口服)引起未成熟大鼠子宫湿重的剂量相关降低[1 ]。 4-Hydroxytamoxifen(6 μg/0.1 mL 芝麻油/天,皮下注射)有效减弱完整和切除性腺的 C57BL/6 J 小鼠的两性中甲基苯丙胺诱导的黑质纹状体多巴胺耗竭。 4-羟基他莫昔芬不会改变纹状体中的多巴胺含量水平[3]。
体外:4-Hydroxytamoxifen (Monohydroxytamoxifen) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂,[3H]oestradiol 与雌激素受体结合的 IC50 为 3.3 nM。4-Hydroxytamoxifen (10,100 nM) 能够抑制[3H]oestradiol 与人 8 S 雌激素受体的结合[1]。 4-Hydroxytamoxifen 激活内含肽连接的无活性 Cas9,减少脱靶 CRISPR 介导的基因编辑。在人类细胞中,有条件激活的 Cas9 修饰靶基因组位点的特异性比野生型 Cas9 高 25 倍[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:4-Hydroxytamoxifen (0.2、1 和 5 μg/d,口服) 引起未成熟大鼠子宫湿重剂量相关降低[1]。 4-Hydroxytamoxifen (6 μg/0.1 mL 芝麻油,每天 1 次,皮下注射) 有效减弱完整和切除性腺的 C57BL/6 J 小鼠的两性中甲基苯丙胺诱导的黑质纹状体多巴胺耗竭。4-Hydroxytamoxifen 不会改变纹状体中的多巴胺含量水平[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[3] 将每种性别的动物分成两组:一组连续三天注射 4-羟基他莫昔芬 [6 μg/0.1 mL 芝麻油/天,从 06.00 h 开始皮下注射],另一组连续三天注射等量的芝麻油。第三次注射后四小时,每组再细分为两组:一组连续四次注射甲基苯丙胺盐酸盐(10 mg/kg,sc),另一组每隔 2 小时注射等量的生理盐水。在戊巴比妥麻醉下(50 mg/kg,腹腔注射)进行双侧生殖腺切除术。手术五周后,将每种性别的生殖腺切除小鼠随机分成六组。每组小鼠各有 5 个性别,每天注射 3 次不同浓度的 4-羟基他莫昔芬(0、1.5、3.0、6.0 和 12.0 μg/0.1 mL 芝麻油/天)。第三次注射后 4 小时,小鼠以 2 小时为间隔接受 4 次甲基苯丙胺 (MA,10 mg/kg) 注射。每组小鼠中,剩下的 1 组小鼠连续 3 天接受芝麻油预处理,然后注射生理盐水,作为对照组[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:将细胞溶胶 (200 μL) 与不同浓度的雌二醇、他莫昔芬和 (4-羟基他莫昔芬) 或二羟基他莫昔芬一起在 10 μL 甲醇中孵育 30 分钟,温度为 4°C。对照管仅与 10 μL 甲醇一起孵育,将细胞溶胶 (200 μL) 与含有 DES (5 × 106 M) 的甲醇 (10 μL) 平行孵育,以确定非特异性结合。将 TED 缓冲液中的 [2,4,6,7-3H] 雌二醇溶液 (50 μL) 添加到每个试管中,使最终浓度为 2 × 10-9 M。继续孵育 4 小时 (4°C),然后添加 400 μL TED 缓冲液中的葡聚糖包被炭悬浮液 (250 mg% Norit A, 2.5 mg% 葡聚糖),静置 20 分钟。将试管以 800 g 离心 10 分钟 (4°C),并将 400 μL 上清液样品添加到 10 mL 氚闪烁体 (6 g 丁基 PBD, 135 mL 甲苯, 720 ml 二恶烷, 100 g 萘, 45 mL 无水甲醇) 中。在液体闪烁光谱仪中对样品进行 10 分钟计数。计数效率通过外标法确定(35-36%)。结果以对照管中特异性结合放射性(cpm)的百分比表示[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Estrogen receptor 3.3 nM (IC50) CRISPR/Cas9