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Celecoxib 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
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电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 塞来西布
CAS: 169590-42-5
规格: C797857
价格: 1ml:239,5g:31,25g:86,100g:296,500g:1452
最后更新: 2025-08-29 22:22:31

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 塞来昔布
CAS: 169590-42-5
规格: 98%；分析标准品,HPLC≥98%
包装: 100g；10g；1g；25g；500g；5g；20mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: 塞来昔布(10mM in DMSO,无菌)
CAS: IC02301
规格: IC02301-1ml
包装: 1ml/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: 塞来西布
CAS: 169590-42-5
包装: 10g，1g，100g，20mg，5g，500g，25g，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

Celecoxib的基本信息

中文名噻利考西
英文名Celecoxib
别名噻利考西;赛利克西;塞来西布;塞来克西;赛来克西;塞来昔布;塞内昔布;塞来考昔;塞来昔布,塞内昔布(标准品);CELECOXIB 塞来昔布;4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡挫-1-基]苯磺酰胺
CAS169590-42-5;184007-95-2
EINECS685-962-5
化学式C17H14F3N3O2S
分子量381.37
inchiInChI=1/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,21,24,25)
包装信息10 mM * 1 mL;100 mg;1 g
价格
产品描述MCE 国际站:Celecoxib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14398

CAS:169590-42-5

中文名称:塞来昔布

Synonyms:塞来昔布

产品描述

MCE 国际站:Celecoxib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14398

CAS:169590-42-5

中文名称:塞来昔布

Synonyms:塞来昔布
SC 58635

纯度:99.89%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。

生物活性:Celecoxib 是一种选择性非甾体类抗炎药 (NSAID)，是一种选择性 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM . IC50 和目标:IC50:40 nM (COX-2)，15 μM (COX-1)[1] 体外: 选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂 Celecoxib (10-75 μM) 以剂量依赖性方式抑制 NPC 细胞系的增殖。 Celecoxib（25 和 50 μM）在 NPC 细胞系的 G0/G1 检查点诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，这与 STAT3 磷酸化显着降低有关. STAT3 下游基因（即 Survivin、Mcl-1、Bcl-2 和 Cyclin D1）在暴露于塞来昔布（25 和 50 μM）后显着下调[2]。
使用塞来昔布靶向 YAP/TAZ 转录靶环氧化酶 2 (COX-2) 可抑制 NF2 突变细胞的细胞增殖和肿瘤发生[6]。 体内: Celecoxib 表现出有效的口服抗炎活性。塞来昔布在卡拉胶水肿试验中减少急性炎症，ED50 为 7.1 mg/kg，在辅助关节炎模型中减少慢性炎症，ED50 为 0.37 mg/kg /天。此外，Celecoxib 在 Hargreaves 痛觉过敏模型中也表现出镇痛活性，ED50 为 34.5 mg/kg。 Celecoxib 的效力与标准非甾体抗炎药 (NSAIDs) 相当，但在剂量高达 200 mg/kg 时未显示对大鼠的急性 GI 毒性。此外，它在 10 天内以高达 600 mg/kg/天的剂量对大鼠没有显示出慢性胃肠道毒性[1]。在喂食高脂肪饮食（肥胖）并用塞来昔布治疗的 KpB 小鼠中，与对照动物相比，肿瘤重量减少了 66%。在喂食低脂饮食（非肥胖）的 KpB 小鼠中，塞来昔布治疗后肿瘤重量减少了 46%[3]。大鼠模型口服塞来昔布 (20 mg/kg) 和/或法舒地尔 (10 mg/kg) 肌肉注射 2 周。结果表明，塞来昔布与法舒地尔联用可显着降低脊髓损伤大鼠损伤部位周围COX-2和Rho激酶Ⅱ的表达，改善损伤脊髓的病理形态，促进运动功能的恢复 [4]。

体外:选择性环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂塞来昔布 (10-75 μM) 以剂量依赖性方式抑制 NPC 细胞系的增殖。塞来昔布 (25 和 50 μM) 诱导 NPC 细胞系在 G0/G1 检查点发生细胞凋亡和细胞周期停滞，这与 STAT3 磷酸化显著降低有关。暴露于塞来昔布 (25 和 50 μM)[2] 后，STAT3 下游基因（即 Survivin、Mcl-1、Bcl-2 和 Cyclin D1）显著下调。使用塞来昔布靶向 YAP/TAZ 转录靶标环氧合酶 2 (COX-2) 可抑制 NF2 突变细胞的细胞增殖和肿瘤形成[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:塞来昔布具有强效的口服抗炎活性。塞来昔布在角叉菜胶水肿试验中减轻急性炎症，ED50 为 7.1 mg/kg，在佐剂性关节炎模型中减轻慢性炎症，ED50 为 0.37 mg/kg/天。此外，塞来昔布在 Hargreaves 痛觉过敏模型中也表现出镇痛活性，ED50 为 34.5 mg/kg。塞来昔布的效力相当于标准的非甾体抗炎药 (NSAID)，但在剂量高达 200 mg/kg 时，对大鼠没有急性胃肠道毒性。此外，在 10 天内剂量高达 600 mg/kg/天时，对大鼠没有慢性胃肠道毒性[1]。在喂食高脂饮食（肥胖）并用塞来昔布治疗的 KpB 小鼠中，与对照动物相比，肿瘤重量减少了 66%。低脂饮食喂养（非肥胖）的KpB小鼠，经塞来昔布治疗后肿瘤重量减少46%[3]。大鼠模型口服塞来昔布（20mg/kg）和/或肌肉注射法舒地尔（10mg/kg），持续2周。结果表明，塞来昔布和法舒地尔联合使用可显著降低脊髓损伤大鼠病灶周围COX-2和Rho激酶II的表达，改善损伤脊髓的病理形态，促进运动功能的恢复[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验:小鼠[3] 每周通过触诊监测 KpB 小鼠的肿瘤生长情况。在 HFD（肥胖组）和 LFD（非肥胖组）的小鼠中（每组 15 只小鼠）触诊到 1 厘米肿瘤后开始塞来昔布和安慰剂治疗。塞来昔布溶于 DMSO 中，浓度为 5 mg/mL，在 0.5% 甲基纤维素和 0.025% Tween 80 中进一步稀释 10 倍，每天以 5 mg/kg 体重的剂量注射（IP），持续 4 周。每周通过触诊测量一次肿瘤大小。使用以下公式计算肿瘤体积:体积（mm3）=a×b2/2，其中是最大直径，b 是最小直径。在整个研究过程中，每周对动物进行称重。处死小鼠后，对其称重并采集血样。卵巢肿瘤一半速冻后-80℃保存，另一半用10%中性缓冲福尔马林固定、石蜡包埋。另取小鼠心、肺、肾，用福尔马林固定，大体检查有无可疑病变后再进行石蜡包埋。大鼠[4] 成年清洁级雌性Sprague-Dawley大鼠40只，3月龄，体重280～330g。40只大鼠随机分为假手术组、模型组、塞来昔布组、法舒地尔组和联合组，每组8只。塞来昔布组大鼠灌胃塞来昔布混悬液(20mg/kg)，将塞来昔布制成含0.5%羧甲基纤维素钠的塞来昔布混悬液胶囊。法舒地尔组大鼠背部肌肉注射盐酸法舒地尔注射液（10 mg/kg）
联合组大鼠同时注射塞来昔布（20 mg/kg）和盐酸法舒地尔（10 mg/kg）混悬液。法舒地尔和塞来昔布的剂量以成人剂量为准，并在预研究中进行了调整。给药每日一次，共2周。随后所有大鼠继续正常治疗2周，然后处死进行组织学检查或蛋白质印迹分析。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验:使用 MTT 测定法评估塞来昔布对 NPC 细胞的抗增殖作用。将细胞接种到 96 孔板中并使其附着 24 小时。然后用溶解在 DMSO（最终浓度 ≤ 0.1%）中的浓度逐渐增加的塞来昔布（0、5、10、25、50 或 75 μM）处理细胞并孵育长达 48 小时。孵育后，向每个孔中加入 20 μL MTT 染料（5 mg/mL），并在 37°C 下孵育细胞 4 小时。去除上清液后，将晶体溶解在 DMSO 中并在 490 nm 处测量吸光度。生长抑制百分比计算为（OD对照−OD药物）/OD对照×100%。使用 SPSS 15.0 软件，通过概率回归计算半数最大抑制浓度 (IC50) 值和 95% 置信区间。实验重复三次，至少重复三次[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:COX-2 40 nM (IC50) COX-1 15 μM (IC50)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Celecoxib.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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