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LW6 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
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电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他LW6供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 3-[[[4-(金刚烷-1-基)苯氧基]乙酰基]氨基]-4-羟基苯甲酸甲酯
CAS: 934593-90-5
规格: L868624
包装: 1ml
价格: 5mg:125,25mg:333,100mg:963,1ml:684
最后更新: 2025-08-29 22:24:32

北京索莱宝科技有限公司

品名: LW6
CAS: 934593-90-5
规格: IL0860-5mg,5mg,IL0860-10mg,10mg,IL0860-25mg,25mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 3-(2-(4-(金刚烷-1-基)苯氧基)乙酰胺基)-4-羟基苯甲酸甲酯
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价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: LW6游离态
CAS: 934593-90-5
包装: 5mg，25mg，10mg，50mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

LW6的基本信息

中文名LW6 (HIF-1α inhibitor)
英文名4-Hydroxy-3-[[2-(4-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylphenoxy)acetyl]amino]-benzoic Acid Methyl Ester
别名化合物LW6;HIF-1抑制剂(LW6);3-(2-(4-(金刚烷-1-基)苯氧基)乙酰胺基)-4-羟基苯甲酸甲酯;3-[[[4-(金刚烷-1-基)苯氧基]乙酰基]氨基]-4-羟基苯甲酸甲酯
CAS934593-90-5
EINECS
化学式C26H29NO5
分子量435.51
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:LW6

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13671

CAS:934593-90-5

Synonyms:HIF-1α inhibitor

产品描述

MCE 国际站:LW6

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13671

CAS:934593-90-5

Synonyms:HIF-1α inhibitor
LW8

纯度:98.38%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:LW6 (HIF-1α inhibitor) 是新颖的 HIF-1 抑制剂，IC50 值为 4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达，而不影响 HIF-1β 表达。

生物活性:LW6（HIF-1α 抑制剂）是一种新型 HIF-1 抑制剂，IC50 为 4.4 μM。 LW6 在不影响 HIF-1β 表达的情况下降低 HIF-1α 蛋白表达。 IC50 和目标:IC50:4.4 μM (HIF-1)[1] 体外: LW6 影响 HIF-1α 蛋白的稳定性. LW6 在氧依赖性降解域的羟基化位点促进野生型 HIF-1α 的降解，但不促进具有 P402A 和 P564A 修饰的 DM-HIF-1α 的降解。 LW6 诱导 von Hippel-Lindau (VHL) 的表达，VHL 与脯氨酰羟基化 HIF-1α 相互作用以进行蛋白酶体降解。在 LW6 存在的情况下，敲低 VHL 不会消除 HIF-1α 蛋白的积累，表明 LW6 通过调节 VHL 表达来降解 HIF-1α[2]。在过表达 BCRP 的 MDCKII-BCRP 细胞中，LW6 显着增强了米托蒽醌（一种 BCRP 底物）的细胞积累。 LW6 还在 0.1-10 μM 浓度下调 BCRP 表达[3]。 LW6 在 20 μM 时抑制 A549 细胞缺氧诱导的 HIF 1α 的表达，与 von Hippel Lindau 蛋白无关。 LW6 诱导缺氧选择性细胞凋亡，同时降低线粒体膜电位[4]。 体内:在携带人结肠癌 HCT116 细胞异种移植物的小鼠中，LW6 体内 表现出强大的抗肿瘤功效，并导致 HIF 降低-1α在冷冻组织免疫组织化学染色中的表达[2]。

体外:LW6 影响 HIF-1α 蛋白的稳定性。LW6 促进野生型 HIF-1α 的降解，但不促进氧依赖性降解域羟基化位点上 P402A 和 P564A 修饰的 DM-HIF-1α 的降解。LW6 诱导 von Hippel-Lindau (VHL) 的表达，VHL 与脯氨酰羟基化的 HIF-1α 相互作用，进行蛋白酶体降解。在 LW6 存在的情况下，VHL 的敲低不会消除 HIF-1α 蛋白的积累，这表明 LW6 通过调节 VHL 表达来降解 HIF-1α[2]。在过表达 BCRP 的 MDCKII-BCRP 细胞中，LW6 显著增强了 BCRP 底物米托蒽醌的细胞积累。LW6 还在 0.1-10 µM 浓度下下调 BCRP 表达[3]。 LW6 浓度为 20 µM 时，可抑制 A549 细胞中缺氧诱导的 HIF 1α 表达，且不依赖于 von Hippel Lindau 蛋白。LW6 诱导缺氧选择性细胞凋亡，同时降低线粒体膜电位[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:在携带人结肠癌HCT116细胞异种移植瘤的小鼠中，LW6表现出强大的体内抗肿瘤功效，并在冷冻组织免疫组织化学染色中导致HIF-1α表达降低[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠:小鼠接受以下治疗，使用含有 10% 二甲基乙酰胺、10% Cremophor EL 和 80% 碳酸钠缓冲液 (pH 10) 的给药载体溶液，通过腹膜内 (ip) 注射:组 1（对照组
六只小鼠），载体溶液
组 2（六只小鼠），LW6，剂量为 10 和 20mg/kg (QD)
组 3（六只小鼠），拓扑替康，剂量为 2mg/kg，(Q2D)，这是显示对 HCT116 肿瘤生长有 60% 以上抑制作用的剂量和给药方案。治疗持续 13 天[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:使用双荧光素酶报告基因检测系统通过报告基因检测来测定 HIF-1a 的抑制情况。将 75-90% 汇合度的 HCT116 细胞瞬时共转染 pGL3-HRE-荧光素酶质粒（该质粒含有 6 个来自人类 VEGF 基因的 HRE 拷贝）和编码萤火虫海肾荧光素酶的 pRLSV40，并孵育 24 小时。在报告基因检测之前，用 LW6 或 17-AAG 处理细胞 16 小时。荧光素酶活性在 10 秒内积分，并使用光度计测量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:4.4 μM (HIF-1)[1]

产品链接http://www.medchemexpress.cn/LW6.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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