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GSK2837808A品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-100681
CAS:1445879-21-9
纯度:≥99.0%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:GSK2837808A 是有效和选择性的乳酸脱氢酶A (LDHA) 抑制剂,对 hLDHA 和 hLDHB的 IC50 值分别为 2.6 和 43 nM。
生物活性:GSK2837808A 是一种有效的选择性乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂,对 hLDHA 和 hLDHB 的 IC50 分别为 2.6 和 43 nM。 IC50 和目标:IC50:2.6 nM (hLDHA),43 nM (hLDHB)[1] 体外: GSK2837808A 快速而深刻地抑制乳酸包括肝细胞癌和乳腺癌在内的多种癌细胞系的生产率。 GSK2837808A 在 30 种具有不同 LDHA 和 LDHB 表达水平的癌细胞系中的效力范围从 400 nM 到无影响(EC50 报告为 30 μM)。 GSK2837808A 效力与 LDHA、LDHB 或总 LDH 表达水平无关。 GSK2837808A 在缺氧条件下抑制乳酸生成,但浓度高于常氧条件下 (EC50=10 μM)。它还可以降低 ECAR,EC50=10 μM。 GSK2837808A 对 LDH 的抑制改变了 Snu398 细胞中的多种代谢途径[1]。 体内:在大鼠中以 0.25 mg/kg 静脉输注 GSK2837808A 后的清除率显示为 69 mL/min/kg,这超过了动物肝脏血流量。大鼠口服剂量为 50 mg/kg 或小鼠剂量为 100 mg/kg 的 GSK2837808A 会导致血液化合物水平达到或低于 2.5 ng/mL 的检测限[1]。
体外:GSK2837808A 可快速显著抑制多种癌细胞系(包括肝细胞癌和乳腺癌)中的乳酸生成率。GSK2837808A 对 30 种具有不同 LDHA 和 LDHB 表达水平的癌细胞系的效力范围从 400 nM 到无效(EC50 报告为 30 μM)。GSK2837808A 效力与 LDHA、LDHB 或总 LDH 表达水平无关。GSK2837808A 在缺氧条件下抑制乳酸生成,但浓度高于常氧条件下的乳酸生成(EC50=10 μM)。它还降低了 ECAR,EC50=10 μM。GSK2837808A 对 LDH 的抑制会改变 Snu398 细胞中的多种代谢途径[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:研究表明,大鼠静脉输注 0.25 mg/kg GSK2837808A 后的清除率为 69 mL/min/kg,超过了动物肝脏血流量。大鼠口服 50 mg/kg GSK2837808A 或小鼠口服 100 mg/kg GSK2837808A 后,血液中化合物浓度等于或低于检测限 2.5 ng/mL[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:小鼠:将 GSK2837808A 口服或静脉 (IV) 输注至股静脉,持续 120 分钟,给药于雄性 CD 小鼠或雄性 Sprague-Dawley 大鼠。随时间采集动脉血样,并通过液相色谱 (LC)/MS/MS 分析测定 GSK2837808A 浓度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:每孔 6 万个 Snu398 细胞接种在 6 孔组织培养板中的 RPMI-1640 培养基中,培养基中添加了 2.5% 活性炭剥离的 FBS。让细胞附着过夜,然后将 DMSO 对照或溶解在 DMSO 中的指定剂量的 LDHA 抑制剂直接添加到孔中。在指定的氧气条件下孵育 4 至 8 天后,将粘附细胞用胰蛋白酶消化、计数,并使用 Vi-Cell XR 细胞活力分析仪 [1] 通过台盼蓝排除法评估其活力。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:2.6 nM (hLDHA), 43 nM (hLDHB)[1]