MCE 国际站:
RSL3品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-100218A
CAS:1219810-16-8
Synonyms:(1S,3R-RSL3
纯度:99.90%
存储条件:4°C,密封保存,远离潮湿 *溶剂中:-80°C,2年
-20°C,1年(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。
生物活性:RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂(铁死亡 激活剂),可降低 GPX4 蛋白的表达,并诱导铁死亡头颈部癌细胞。 RSL3 在 HN3-rslR 细胞中增加 p62 和 Nrf2 的表达并使 Keap1 失活[1]。 IC50 和目标:谷胱甘肽过氧化物酶 4[1] 体外 RSL3(0-8 μM,72 小时)有效降低 HN3 的活力在 HN3 和 HN3-rslR 细胞中的 IC50 分别为 0.48 μM 和 5.8 μM[1]。
RSL3(0-8 μM, 24 h)降低HN3-rslR细胞GPX4蛋白表达,增加p62和Nrf2表达,使Keap1失活[1]。 体内: RSL3(100 mg/kg,瘤内注射,每周两次,持续 20 天)与葫芦巴碱联合使用可显着抑制携带 HN3R 细胞的小鼠的肿瘤生长。
体外:RSL3 (0-8 μM,72 小时) 有效降低 HN3 细胞的活力,HN3 中的 IC50 为 0.48 μM,HN3-rslR 细胞中的 IC50 分别为 5.8 μM[1]。 RSL3 (0-8 μM,24 hours) 降低 HN3-rslR 细胞中 GPX4 蛋白的表达,增加 p62 和 Nrf2 的表达并使 Keap1 失活[1]。 铁死亡敏感细胞系 敏感细胞系 实验条件 MCF10A-RAS[2] 0-10 μM
48 h MDA-MB-468[3] 0.1-1 μM
24 h PC-3[3] 0.01-1 μM
24 h Huh-7[3] 0.01-1 μM
24 h Raji[3] 0.01-1 μM
24 h MEF[3] 0.1-100 nM
24 h HT-22 neuron[4] 200 nM
16 h NCI-H508[5] 0.1-10 μM
48 h LoVo[5] 0.1-10 μM
48 h LS513[5] 0.1-10 μM
48 h SW480[5] 0.1-10 μM
48 h SW620[5] 0.1-10 μM
48 h SW1116[5] 0.1-10 μM
48 h DLD-1[5] 0.1-10 μM
48 h Caco-2[5] 0.1-10 μM
48 h HT-1080[6] 0-10 μM
48 h
IC50 1.55 μM MDA-MB-436[7] 0.1-2 μM
24 h HT-29[7] 0.1-2 μM
24 h U-373[7] 0.1-2 μM
24 h A549[8] 1 nM-100 μM
24 h
IC50 0.5 μM H1975[8] 1 nM-100 μM
24 h
IC50 150 nM MAD-MB-231[9] 0-10 μM
96 h
IC50 0.71 μM HCC1937[9] 0-10 μM
96 h
IC50 0.85 μM 铁死亡不敏感细胞系 不敏感细胞系 实验条件 HS578T[10] 0-2.5 μM
24 h MCF10A[10] 0-2.5 μM
24 h MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:RSL3 (100 mg/kg,瘤内注射,每周两次,持续 20 天) 与葫芦巴碱 (HY-N0414) 联合使用可显著抑制携带 HN3R 细胞的小鼠的肿瘤生长[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:Glutathione peroxidase 4[1]