MCE 国际站:
Ethoxzolamide品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B1480
CAS:452-35-7
中文名称:依索唑胺
Synonyms:依索唑胺
Redupresin
L-643786
PNU-4191
纯度:99.85%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Ethoxzolamide 是 carbonic anhydrase 的抑制剂,其 Ki 值为 1 nM。
生物活性:Ethoxzolamide 是一种 carbonic anhydrase 抑制剂,Ki 为 1 nM。 IC50 和靶标:Ki:1 nM(碳酸酐酶)[1] 体外: 乙氧唑胺 (ETZ) 治疗导致 >90% 的抑制受感染的巨噬细胞中的报告 GFP 荧光。此外,在为期 9 天的巨噬细胞存活测定中,Ethoxzolamide (ETZ) 处理显着抑制了 M 的能力。结核病在细胞内生长[2]。 体内: 发现脂溶性 ethoxzolamide 在体内转化为水溶性代谢物,同时保持对酶的高活性。在达到最大效果的最小剂量(4 mg/kg iv,45 分钟)下,IOP 降低为 4.2 mmHg,前葡萄膜中的浓度为 2.5 pmol/kg,酶 (i) 的抑制分数为 0.9995。由于药物在血浆中的半衰期非常短,导致前葡萄膜和其他组织中的游离药物耗尽,因此作用迅速下降[1]。 Ethoxzolamide (ETZ) 强烈下调小鼠肺部的 GFP 报告基因荧光,与模拟治疗对照相比,GFP 信号抑制 3 倍。与模拟治疗对照组相比,接受 ETZ 治疗的小鼠肺部细菌存活率显着降低[2]。
体外:Ethoxzolamide (ETZ) 处理导致受感染的巨噬细胞中的报告 GFP 荧光抑制 >90%。此外,在为期 9 天的巨噬细胞存活测定中,Ethoxzolamide (ETZ) 处理显著抑制了 M. tuberculosis 在细胞内生长[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:发现脂溶性乙氧唑胺在体内转化为水溶性代谢物,同时保持对酶的高活性。在达到最大效果的最小剂量 (4 mg/kg iv,45 分钟) 下,IOP 降低为 4.2 mmHg,前葡萄膜中的浓度为 2.5 pmol/kg,酶 (i) 的抑制分数为 0.9995。由于药物在血浆中的半衰期非常短,导致前葡萄膜和其他组织中的游离药物耗尽,因此作用迅速下降[1]。Ethoxzolamide (ETZ) 强烈下调小鼠肺部的 GFP 报告基因荧光,与模拟处理对照相比,GFP 信号抑制 3 倍。与模拟处理对照组相比,接受 ETZ 处理的小鼠肺部细菌存活率显著降低[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验:将大鼠(雄性,300–325 克)随机分成 2 组(每组 6 只),通过尾静脉注射乙唑胺 (EZ),剂量为 0.18 mg/kg(PEG 300:乙醇,1:1)。注射后 0、15、30、60、120、180、240、360、540 和 1440 分钟,用异氟烷作为麻醉剂,通过剪尾将血液样本(约 50-100 µL)收集到肝素化管中。制备血浆样本并储存在 -80 °C 下直至分析。为了研究脑内分布,第 1 组的大鼠在 6 小时后处死,第 2 组的大鼠在 24 小时后处死以收集脑组织。对第 2 组的血液样本进行分析,生成 PK 谱[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:每 2 天用 80 μM 乙氧唑胺 (ETZ) 或等体积的 DMSO 处理 BMDM,共处理 9 天。在第 3、6 和 9 天,通过裂解巨噬细胞单层并在 7H10 琼脂上进行连续稀释来量化细胞内细菌。对于荧光显微镜实验,在感染结核分枝杆菌 CDC1551 之前将巨噬细胞接种在玻璃盖玻片上。每 2 天用 100 μM 乙氧唑胺 (ETZ) 或等体积的 DMSO 处理样品,共处理 9 天[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。