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A-485 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他A-485供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: A-485
CAS: 1889279-16-6
规格: A873764
价格: 2mg:240,10mg:788,25mg:1615,100mg:4990
最后更新: 2025-08-29 22:22:41

北京索莱宝科技有限公司

品名: N-(4-氟苄基)-2-((R)-5-(3-甲基脲基)-2',4'-二氧代-2,3-二氢螺[茚-1,5'-恶唑烷]-3'-基)-N-((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)乙酰胺
CAS: 1889279-16-6
规格: YS151921-10mg,YS151921-100mg,YS151921-50mg,YS151921-25mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: N-(4-氟苄基)-2-((R)-5-(3-甲基脲基)-2',4'-二氧代-2,3-二氢螺[茚-1,5'-恶唑烷]-3'-基)-N-((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)乙酰胺
CAS: 1889279-16-6
规格: 97%
包装: 100mg；10mg；1mg；250mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: N-(4-氟苄基)-2-((R)-5-(3-甲基脲基)-2',4'-二氧代-2,3-二氢螺[茚-1,5'-恶唑烷]-3'-基)-N-((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)乙酰胺
CAS: 1889279-16-6
包装: 5mg，1mg，100mg，50mg，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

A-485的基本信息

中文名N-(4-氟苄基)-2-((R)-5-(3-甲基脲基)-2',4'-二氧代-2,3-二氢螺[茚-1,5'-恶唑烷]-3'-基)-N-((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)乙酰胺
英文名(1R)-N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-[[(methylamino)carbonyl]amino]-2',4'-dioxo-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]spiro[1H-indene-1,5'-oxazolidine]-3'-acetamide
别名化合物A-485;N-(4-氟苄基)-2-((R)-5-(3-甲基脲基)-2',4'-二氧代-2,3-二氢螺[茚-1,5'-恶唑烷]-3'-基)-N-((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)乙酰胺
CAS1889279-16-6
EINECS
化学式C25H24F4N4O5
分子量536.48
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg
价格
产品描述MCE 国际站:A-485

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-107455

CAS:1889279-16-6

纯度:99.87%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:A-485

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-107455

CAS:1889279-16-6

纯度:99.87%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。

生物活性:A-485 是一种有效的选择性 p300/CBP 催化抑制剂，对 的 IC50 分别为 9.8?nM 和 2.6?nM >p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)，分别为[1]。 IC50 和目标:IC50:9.8 nM (p300)，2.6 nM (CBP)[1] 体外: 三个小时的治疗前列腺腺癌 PC-3 细胞与 A-485 导致 H3K27Ac 剂量依赖性降低，半数最大有效浓度 (EC50) 为 73 nM。 A-485 治疗不会改变 p300 或 CBP 蛋白水平。
在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性，其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤细胞系和急性髓性白血病细胞系的子集中表现出强大的活性和非霍奇金淋巴瘤细胞系。 A-485 在所有五种前列腺癌细胞系中诱导 H3K27Ac 的相当程度的降低[1]。 体内:在 SCID 雄性小鼠体内形成肿瘤后，每天两次腹膜内注射 A-485 在给药 21 天后诱导 54% 的肿瘤生长抑制（P<0.005与车辆控制相比）。此外，在荷瘤动物中，连续 7 天服用 A-485 会导致 MYC 和 AR 依赖基因 SLC45A3 的 mRNA 水平在 3 小时后降低给药后，以及（对于 MYC）蛋白质水平降低，表明 A-485 体内 抑制 p300 介导的转录活性。然而，在第 7 天给药后 16 小时，与 3 小时相比，血浆和肿瘤中的 A-485 药物水平有所降低。 A-485 诱导 9% 的适度体重减轻，动物在完成 A-485 给药方案后迅速恢复[1]。

体外:用 A-485 治疗前列腺腺癌 PC-3 细胞三小时可导致 H3K27Ac 剂量依赖性下降，半数最大有效浓度 (EC50) 为 73 nM。用 A-485 治疗不会改变 p300 或 CBP 蛋白水平。在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性，其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤细胞系以及急性髓细胞白血病细胞系和非霍奇金淋巴瘤细胞系中表现出强效活性。A-485 在所有五种前列腺癌细胞系中诱导 H3K27Ac 的类似下降[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:SCID雄性小鼠长出肿瘤后，每天两次腹膜内注射A-485，在给药21天后可抑制54%的肿瘤生长（Panimals，给药7天的A-485会导致MYC和AR依赖性基因SLC45A3的mRNA水平在给药后3小时下降，并且（对于MYC）蛋白质水平下降，这表明A-485抑制了体内p300介导的转录活性。然而，在给药第7天16小时后，与3小时相比，血浆和肿瘤中的A-485药物水平降低。A-485会导致9%的体重中度减轻，动物完成A-485给药方案后迅速恢复[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:本研究使用 LuCap-77 CR 前列腺 PDX 模型。分离供体肿瘤并以 1:2 的比例在第 0 天注射到 16 周龄雄性 CB-17 SCID 小鼠的右侧，体积为 0.2 mL。接种后第 26 天对肿瘤进行大小匹配，平均肿瘤体积为 211±3 (SEM) mm3，从第 28 天开始给药。使用 Studylog 软件根据肿瘤体积将小鼠随机分为治疗组。在 SCID 小鼠中建立 LuCap-77 CR 异种移植肿瘤，动物接受 A-485 治疗 7 天。最后一次给药后三小时，收获肿瘤并在干冰上速冻[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:将细胞系接种于 96 孔板或 384 孔板中，并使其粘附 24 小时。然后用 A-485 处理细胞 3、4 或 5 天。实验重复三次，并根据制造商的建议使用细胞活力测定法确定活细胞比例。对于胸苷掺入测定，用 A-485 处理细胞 1、2、3 或 4 天。在该时间点前 24 小时，加入氚化胸苷，并将细胞再孵育 24 小时。然后在滤板上分离基因组 DNA[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:CBP/p300

产品链接http://www.medchemexpress.cn/A-485.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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