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Carglumic Acid品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B0711
CAS:1188-38-1
中文名称:卡谷氨酸
Synonyms:N-Carbamyl-L-glutamic acid
纯度:99.84%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Carglumic acid (N-Carbamyl-L-glutamic acid) 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能类似物和氨甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 的活化剂,用于研究与 N-乙酰谷氨酸合成酶 (NAGS) 缺陷相关的急性和慢性高氨血症。
生物活性:Carglumic acid (N-Carbamyl-L-glutamic acid) 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能类似物和 氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 激活剂,用于治疗与 NAG 合酶 (NAGS) 缺乏症相关的急性和慢性高氨血症。 IC50 和靶标:CPS1[1] 体外 Carglumic acid 抑制胰腺导管腺癌细胞系、三阴性乳腺癌中的细胞活力细胞系、肝癌细胞系和人非小细胞肺癌细胞系呈剂量依赖性。 Carglumic acid 对这些细胞系的 50% 抑制浓度 (IC50) 介于 5 和 7.5 mM 之间。结果表明,Carglumic acid 不会诱导完全的细胞周期停滞。相反,与未处理的细胞相比,Carglumic acid 处理的 AsPC1 和 MDA-MB-231 细胞中有更多的亚 G1 细胞。在 AsPC1 和 HPDE-E6E7 细胞中,Carglumic acid 的 IC50 分别为 5 mM 和超过 10 mM。在 MDA-MB-231 和 MCF-12A 细胞中,Carglumic acid 的 IC50 分别为 5 mM 和 6 mM[1]。 体内: 结果表明,Carglumic acid(而非载体对照)显着抑制了肿瘤生长。在原位胰腺癌模型中,第 21 天 Carglumic acid 对肿瘤生长的抑制率为 80%(P<0.01)。在原位三阴性乳腺癌模型中,第 20 天 Carglumic acid 对肿瘤生长的抑制率为 82%(P<0.01)。这些结果表明 Carglumic acid 抑制胰腺癌和三阴性乳腺癌的肿瘤生长。在第 20 天,相对于未治疗的小鼠,口服和静脉注射治疗的小鼠的平均肿瘤生长抑制分别为 55% 和 93% (P<0.01)[1]。
体外:卡谷酸以剂量依赖性方式抑制胰腺导管腺癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肝癌细胞系和人非小细胞肺癌细胞系中的细胞活力。卡谷酸对这些细胞系的50%抑制浓度(IC50)在5到7.5 mM之间。结果表明,卡谷酸不会诱导细胞周期完全停滞。相反,经卡谷酸处理的AsPC1和MDA-MB-231细胞中亚G1期细胞比未处理的细胞中多。在AsPC1和HPDE-E6E7细胞中,卡谷酸的IC50分别为5 mM和10 mM以上。在MDA-MB-231和MCF-12A细胞中,卡谷酸的IC50分别为5 mM和6 mM[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:结果表明,卡谷氨酸明显抑制肿瘤生长,而对照组没有。在原位胰腺癌模型中,卡谷氨酸在第21天对肿瘤生长的抑制率为80%(Pcancer模型),在第20天对肿瘤生长的抑制率为82%(Pcancer和三阴性乳腺癌)。在第20天,口服和静脉注射治疗的小鼠相对于未治疗的小鼠,平均肿瘤生长抑制率分别为55%和93%(P[1])。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:对于原位肿瘤模型,将AsPC1/luc人胰腺癌细胞(1×106)注射到裸鼠的胰腺中或将MDA-MB-231人三阴性乳腺癌细胞(3×106)注射到裸鼠的乳腺脂肪垫中。胰腺癌模型中,小鼠在肿瘤接种后5天给予卡谷氨酸,三阴性乳腺癌模型中,小鼠在肿瘤接种后7天给予卡谷氨酸。荷瘤小鼠每天口服卡谷氨酸120mg/kg,共10天
每周口服60mg/kg,共2周
或每周静脉注射60mg/kg,共2周。在胰腺癌模型中,通过使用体内成像系统测量荧光素酶信号来确定肿瘤体积[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:细胞活力通过 MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物)测定法进行评估。简而言之,将各种癌细胞系接种(1×104 细胞/孔)在 96 孔板中,并用不同剂量的卡谷氨酸处理。48 小时后,向每孔加入 50 μL MTT 溶液(原液浓度为 5 mg/mL),将细胞再孵育 2 小时,然后向每孔加入 100 μL 二甲基亚砜。立即使用多孔扫描仪测量 570 nm 处的吸光度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:Caspase 活性是使用荧光法 caspase-3 检测试剂盒测量的。简而言之,用卡谷氨酸处理或未处理的细胞在裂解缓冲液中裂解,将 50 μg 蛋白裂解物与 Ac-DEVD-AMC 底物在检测缓冲液中孵育 1 小时。使用荧光计(激发 360 nm,发射 460 nm)读取所得的荧光信号,并将结果制成相对于未处理对照细胞的倍数变化表[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:CPS1[1]