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Dexamethasone phosphate disodium品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B1829A
CAS:2392-39-4
中文名称:地塞米松磷酸钠
地塞米松磷酸二钠
Synonyms:地塞米松磷酸钠
Dexamethasone 21-phosphate disodium
纯度:99.76%
存储条件:4°C,密封保存,远离潮湿 *溶剂中:-80°C, 1年
-20°C, 6个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) disodium 是一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (Glucocorticoid receptor) 激动剂。
生物活性:Dexamethasone phosphate disodium 是一种糖皮质激素受体激动剂。 IC50 和靶标:糖皮质激素受体[1] 体外:地塞米松调节多种转录因子,包括激活蛋白-1、核因子-AT、和核因子-kB,导致参与炎症反应的关键基因的激活和抑制[1]。 Dexamethasone 有效抑制 A549 细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF),EC50 为 2.2 nM。 Dexamethasone (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关,发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。 Dexamethasone (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB(NF-κB、IκBα 和 I-κBβ),这与抑制 GM-CSF 释放有关[2]< /sup>。 体内用 2×5 mg/kg 剂量的地塞米松治疗可有效抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于 LPS 并单独注射溶剂(盐水)的动物相比,单剂量地塞米松 10 mg/kg (ip) 治疗显着减少了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。在吸入 LPS 前 1 小时和吸入后 1 小时给药时,效果具有统计学意义。 BALF 中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平(给予水气溶胶)[3]。用地塞米松治疗的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且体重更轻。尽管它们的食物摄入量相似,但经过处理的大鼠的体重也低于配对喂养的动物。注射地塞米松五天导致肝脏质量 (+42%) 和肝脏与体重的比率 (+65%) 显着增加。治疗 5 天后腓肠肌湿重下降 20%,但相对于体重(g/100 g 体重)仍未受影响,表明肌肉减重与体重减轻同步[4]。
体外:Dexamethasone phosphate disodium 调节多种转录因子,包括激活蛋白-1、核因子-AT 和核因子-kB,从而激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1]。Dexamethasone phosphate disodium 有效抑制 A549 细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF),EC50 为 2.2 nM。Dexamethasone phosphate disodium (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关,发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。Dexamethasone phosphate disodium (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB (NF-κB、IκBα 和 I-κBβ),这与抑制 GM-CSF 释放有关[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:用 2×5 mg/kg 剂量的 Dexamethasone phosphate disodium 处理可有效抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于 LPS 并单独注射溶剂 (盐水) 的动物相比,单剂量 Dexamethasone phosphate disodium 10 mg/kg (ip) 处理显著减少了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。在吸入 LPS 前 1 小时和吸入后 1 小时给药时,效果具有统计学意义。BALF 中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平 (给予水气溶胶)[3]。用 Dexamethasone phosphate disodium 处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且体重更轻。尽管它们的食物摄入量相似,但经过处理的大鼠的体重也低于配对喂养的动物。注射 Dexamethasone phosphate disodium 五天导致肝脏质量 (+42%) 和肝脏与体重的比率 (+65%) 显著增加。处理 5 天后腓肠肌湿重下降 20%,但相对于体重 (g/100 g 体重) 仍未受影响,表明肌肉减重与体重减轻同步[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:大鼠:使用雄性 Sprague-Dawley 大鼠。地塞米松治疗组大鼠每天腹膜内注射一次地塞米松(1.5 毫克/千克体重),连续 5 天,并允许其自由进食。对照组大鼠不接受任何治疗,自由进食。为了考虑地塞米松治疗引起的食物摄入量减少,使用了第三组成对喂养的大鼠。这些大鼠的食物量与注射地塞米松的大鼠相同,并每天腹膜内注射等容 NaCl(0.9%),连续 5 天。最后一次注射地塞米松或 NaCl 后,动物禁食过夜,然后断头处死[4]。小鼠:所有实验均使用雌性 C57Bl/6JBom 小鼠(10-12 周龄)。地塞米松以 1 或 10 mg/kg 的单次注射方式给药。将地塞米松溶解在生理盐水中,在 LPS 暴露前 1 小时或暴露后 1 小时腹膜内注射 400 μL。在一项实验中,从激发前 1 小时开始,每 4-5 小时连续注射 N-乙酰半胱氨酸 (NAC) (100 和 500 mg/kg)(共注射五次)。对照组 LPS 暴露动物仅腹膜内注射溶剂(生理盐水)。气管内给药是将 100 μL NAC (50、100 或 500 mg/kg) 或地塞米松 (10 mg/kg) 滴入用 15 mg/kg Rapinovet (iv)[3] 麻醉的小鼠肺部。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Glucocorticoid receptor[1]