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ITX5061品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-19900
CAS:1252679-52-9
纯度:98.38%
存储条件:4°C,密封保存,远离潮湿 *溶剂中:-80°C,6个月
-20°C,1个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
生物活性:ITX5061 是 p38 MAPK 的 II 型抑制剂,也是 清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。 IC50 和目标:p38 MAPK,SR-B1[1] 体内: ITX5061 是 p38 MAPK 的 II 型抑制剂,也是拮抗剂清道夫受体 B1 (SR-B1)。与基线相比,ITX5061(30 毫克/千克/天)对小鼠的治疗导致 HDL-C 水平增加 50%。 ApoA-I 水平适度 (+15%),但与接受载体的小鼠相比,ITX5061 处理的 HuAITg 小鼠显着增加。 ITX5061 显着降低 HDL-CE 分解代谢,FCR 为 1.86±0.40 pools/d,而对照组为 2.47±0.26 pools/d (P<0.05),而两组的计算生产率相同 (129±24 μg/g) /d 对比 129±16 μg/g/d)。此外,ITX5061 处理的小鼠肝脏中 [3H] CE 的积累显着降低,表明 HDL-CE 水平升高是由于肝脏摄取减少所致[1]晚饭>。
体内:ITX5061 是 p38 MAPK 的 II 型抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。用 ITX5061 (30 mg/kg/天) 治疗小鼠可导致 HDL-C 水平与基线相比增加 50%。与接受载体治疗的小鼠相比,接受 ITX5061 治疗的 HuAITg 小鼠的 ApoA-I 水平中等 (+15%),但显著增加。ITX5061 显著降低 HDL-CE 分解代谢,FCR 为 1.86±0.40 池/天,而对照组为 2.47±0.26 池/天(接受 ITX5061 治疗的小鼠肝脏中的 P3H] CE 显著降低,这表明 HDL-CE 水平升高是由于肝脏吸收减少所致[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:动脉粥样硬化研究在 F1 杂交 C57BL/6×DBA/1 Ldlr+/- 小鼠中进行,这些小鼠以 Paigen 饮食喂养,该饮食是一种高脂肪/胆固醇/胆汁盐饮食,含有 1.25% 胆固醇、7.5% 可可脂和 0.5% 胆酸。18 周内,小鼠以 Paigen 饮食喂养,添加或不添加 0.037% 的 ITX5061。在开始 Paigen 饮食前两周,通过注射腺相关病毒 (AAV)8 TBG 人 CETP 载体来诱导 CETP 表达。病毒剂量通过腹腔注射给药[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:p38 MAPK, SR-B1[1]