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BM-1197品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-120882
CAS:1391107-89-3
Synonyms:UBX1967
纯度:99.48%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂,抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
生物活性:BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的选择性双重 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂,IC50 为 3.5 nM Bcl-2 和 Bcl-xL 分别为 5.2 nM 和 5.2 nM。 BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用[1][2]。 体外 BM-1197(2-2000 nM
3 天)对野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 细胞具有边缘细胞毒性,但具有强大的生长抑制活性在 MCL1?/? 细胞[1] 中。
BM-1197 在 7 种小细胞肺癌中显示出有效的生长抑制活性(SCLC) 细胞系,IC50s <100 nM,在 3 种 SCLC 细胞系中具有中等活性,IC50 约为 600 nM,在 2 种 SCLC 细胞系中活性弱IC50>2000 nM[1]。
BM-1197(100 nM
16 小时)有效诱导 H146 细胞凋亡[1] .
BM-1197 (100 nM
2 h) 破坏 H146 细胞中 Bcl-xl 和 Puma 或 Bim 之间的结合[1].
BM-1197 ( 100 nM
0.5-2 h)诱导Bax易位,它(3-30 nM
2 h)诱导H146细胞释放细胞色素c[1]。 体内:BM-1197(10 mg/kg
每周 5 天,持续 2 周)在所有 8 只小鼠中导致 H146 和H1963 肿瘤模型[1].
BM-1197 (15 mg/kg
iv) 在小鼠中引起血小板减少,但即使在高效剂量下该效应也是可逆的[1] sup>.
BM-1197 (10 mg/kg
iv qd) 在 OCI-Ly8 异种移植模型中具有很强的抗肿瘤作用并且耐受性良好[2]。
体外:BM-1197 (2-2000 nM
3 d) 对野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 具有边缘细胞毒性,但在 MCL1−/− 细胞中表现出强大的生长抑制活性[1]。BM-1197 在 7 种小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系中表现出强大的生长抑制活性,IC50s 50s 为 ∼600 nM,在 2 种 SCLC 细胞系中表现出弱活性,IC50s >2000 nM[1]。BM-1197 (100 nM
16 h) 可有效诱导 H146 细胞凋亡[1]。BM-1197 (100 nM
2 h) 可破坏 H146 细胞中 Bcl-xl 与 Puma 或 Bim 之间的关联[1]。 BM-1197 (100 nM
0.5-2 h) 诱导 Bax 转位,而它 (3-30 nM
2 h) 诱导 H146 细胞中的细胞色素 c 释放[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:BM-1197(10 mg/kg
静脉注射,每天一次,每周 5 天,持续 2 周)可使 H146 和 H1963 肿瘤模型中的所有 8 只小鼠的肿瘤迅速完全消退[1]。BM-1197(15 mg/kg
静脉注射)可导致小鼠血小板减少,但即使在高效剂量下,这种影响也是可逆的[1]。BM-1197(10 mg/kg
静脉注射,每天一次)具有强大的抗肿瘤作用,并且在 OCI-Ly8 异种移植模型中耐受性良好[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。