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N-Salicyloyltryptamine品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-147377
CAS:31384-98-2
纯度:96.37%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:N-Salicyloyltryptamine 是一种电压依赖性离子通道抑制剂,包括 Na+、Ca2+、K+ 通道。N-Salicyloyltryptamine 抑制 K+ 电流的 IC50 为 34.6 μM (Ito)。N-Salicyloyltryptamine 还具有抗惊厥、抗炎、镇痛,和血管舒张的作用。
生物活性:N-水杨酰色胺作用于电压依赖性 Na+、Ca2+ 和 K+ 离子通道抑制剂。 N-水杨酰色胺抑制 K+ 电流,IC50 值为 34.6 μM(Ito< /子>)。 N-水杨酰色胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。 IC50 和目标:ERK、NF-kB[1]、钾通道、钙通道[2]、sGC[3] 体外 N-水杨酰色胺(1 ng/mL-1 μg/mL
24 小时)在低浓度下对 RAW 264.7 细胞没有细胞毒性并且不会引起氧化应激,但是 (50和 100 μg/mL) 抑制细胞活力,IC50 值为 22.75 μg/mL[1]。
N-水杨酰色胺(1 μg/mL
24 h) 在不干扰细胞活力的情况下逆转 LPS 诱导的一些氧化还原和炎症参数[1]。
N-水杨酰色胺 (1 μg/mL
24 h) 抑制 LPS 诱导的 TNF- α 和 IL-1β 释放,以及 CD40 和 TNF-α 蛋白上调[1]。
N-水杨酰色胺 (1 μg/mL
24 h) 抑制 ERK 的磷酸化1/2 和 IκBα 和 p65 核易位(NF-kB 激活)[1]。
N-水杨酰色胺 (17 μM) 抑制 K+ 电流 59.27% (Ito) 和 73.18% (IKD), 抑制 L-型e Ca2+ 电流降低 54.9%,高浓度 (170 μM) 对 GH3 细胞中 TTX 敏感的 Na+ 电流几乎没有抑制 22.1% [2].
N-水杨酰色胺 (0.01 nM-100 μM) 通过激活 NO/sGC/cGMP 通路和减少钙内流产生血管舒张作用[3]。
体内: N-水杨酰色胺(100 mg/kg
知识产权
刺激挑战前 60 分钟)显着抑制戊四唑 (PTZ) 诱发的癫痫发作,并部分消除最大电诱发癫痫试验的伸肌反射[4]。
N-水杨酰色胺(100 毫克/ kg, 200 mg/kg
ip
单次剂量) 表现出镇痛作用和神经兴奋作用[5]。
体外:N-水杨酰色胺(1 ng/mL-1 μg/mL
24 h)在低浓度下对 RAW 264.7 细胞无细胞毒性且不引起氧化应激,但(50 和 100 μg/mL)会抑制细胞活力,IC50 值为 22.75 μg/mL[1]。N-水杨酰色胺(1 μg/mL
24 h)可逆转 LPS 诱导的一些氧化还原和炎症参数,而不会干扰细胞活力[1]。N-水杨酰色胺(1 μg/mL
24 h)可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-1β 释放,以及 CD40 和 TNF-α 蛋白上调[1]。 N-水杨酰色胺(1 μg/mL
24 h)可抑制 ERK 1/2 和 IκBα 的磷酸化以及 p65 的核转位(NF-kB 活化)[1]。N-水杨酰色胺(17 μM)可抑制 K+ 电流 59.27%(Ito)和 73.18%(IKD),抑制 L 型 Ca2+ 电流 54.9%,在高浓度(170 μM)下对 GH3 细胞中 TTX 敏感的 Na+ 电流有轻微抑制(22.1%)[2]。N-水杨酰色胺(0.01 nM-100 µM)通过激活 NO/sGC/cGMP 通路和减少钙内流产生血管舒张作用[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:N-水杨酰色胺(100 mg/kg
腹腔注射
刺激前60分钟)可显著抑制戊四氮(PTZ)诱发的癫痫发作,并部分消除最大电诱发癫痫试验的伸肌反射[4]。N-水杨酰色胺(100 mg/kg、200 mg/kg
腹腔注射
单次给药)具有抗伤害和神经兴奋作用[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。