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Palbociclib hydrochloride品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-50767C
CAS:571189-11-2
中文名称:帕波西利盐酸盐
Synonyms:PD-0332991 hydrochloride
纯度:99.93%
存储条件:4°C,密封保存,远离潮湿 *溶剂中:-80°C,6个月
-20°C,1个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
生物活性:Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 值为 11 和分别为 16 纳米。 Palbociclib hydrochloride 具有强效的抗增殖活性,可诱导癌细胞的细胞周期停滞。 Palbociclib hydrochloride可用于HR阳性和HER2阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究[1][3][4]。 体外盐酸哌柏西利(0-1 μM,24 小时)抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的视网膜母细胞瘤磷酸化,具有IC50 值为 0.063 μM,对 Colo-205 结肠癌中的 Ser780 和 Ser795 磷酸化具有相似的作用 [1].
Palbociclib (0-10 μM, 24 h) hydrochloride 仅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 细胞[1].
Palbociclib (500 nM,7 天)盐酸盐增加 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中同源基因(H2d1、H2k1 和 B2m)的表达[2]。
Palbociclib (0-1 μM, 6 天) hydrochloride 抑制几种 luminal ER 阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系的生长,IC50 值范围为 4 nM 至 1 μM [3].
Palbociclib (0-1 μM, 3 days) hydrochloride 抑制人肝癌细胞系的增殖,IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM , 并引入 r可逆性细胞周期停滞[4]。 体内: Palbociclib(口服,75 或 150 mg/kg,每日一次,持续 14 天)盐酸盐可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长[1]< /sup>.
Palbociclib(口服,90 mg/kg,每日一次,连续 12 天)盐酸盐可减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg:CD8 比率,证明肿瘤非依赖性作用[2].
Palbociclib(口服,100 mg/kg,每日一次,连续1周)盐酸盐在基因工程小鼠肝癌镶嵌模型中具有强效抗肿瘤作用[4 ]。
体外:Palbociclib (0-1 μM, 24 h) 盐酸盐可抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的视网膜母细胞瘤磷酸化,IC50 值为 0.063 μM,并对 Colo-205 结肠癌中的 Ser780 和 Ser795 磷酸化均产生类似的效果[1]。Palbociclib (0-10 μM, 24 h) 盐酸盐可将 MDA-MB-453 细胞完全阻滞在 G1 期[1]。Palbociclib (500 nM, 7 days) 盐酸盐可增加 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中同源基因 (H2d1、H2k1 和 B2m) 的表达[2]。盐酸哌柏西利(0-1 μM,6天)可抑制多种腔内ER阳性和HER2扩增乳腺癌细胞系的生长,IC50值范围为4 nM至1 μM[3]。盐酸哌柏西利(0-1 μM,3天)可抑制人肝癌细胞系的增殖,IC50值范围为0.01 μM至3.49 μM,并诱导可逆性细胞周期停滞[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:盐酸帕博西尼(口服,75 或 150 mg/kg,每日服用,连续 14 天)可使肿瘤迅速消退并延缓肿瘤生长[1]。盐酸帕博西尼(口服,90 mg/kg,每日服用,连续 12 天)可降低无瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg:CD8 比例,显示出肿瘤独立作用[2]。盐酸帕博西尼(口服,100 mg/kg,每日服用,连续 1 周)在基因工程嵌合型肝癌小鼠模型中具有强效抗肿瘤作用[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:DYRK1A 2000 nM (IC50) MAPK 8000 nM (IC50) Cdk4/cyclin D3 9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1 11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2 16 nM (IC50)