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BioE-1115品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-129571
CAS:1268863-35-9
纯度:99.56%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂,IC50 值约为 10 μM。
生物活性:BioE-1115 是一种高选择性且有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,IC50 约为 4 nM。 BioE-1115 也是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂,IC50 约为 10 μM[1] . IC50 和目标:IC50:4 nM(PAS 激酶)[1] 体外: 在 BioE-1115 存在的情况下,显示剂量-依赖性 PASK 磷酸化缺失,在 HEK293 细胞中 IC50 约为 1μM[1]。
在上述浓度下10μM BioE-1115 处理显示 SREBP 活性显着降低,而对 HepG2 细胞的细胞形态或生长速率没有任何可观察到的影响[1]。 体内: BioE-1115(1-100 mg/kg
口服强饲法
每天
持续 7 天
雄性 Sprague-Dawley 大鼠)治疗显示剂量依赖性抑制分析了 Gpat1、Fasn 和所有其他 SREBP-1c 靶基因的表达。在 BioE-1115 处理的大鼠中,10、30 和 100 mg/kg 剂量的 SREBP-1 在肝脏中的成熟也受到抑制。通过施用 BioE-1115,胰岛素抵抗的计算量度 HOMA-IR 以剂量依赖的方式降低。通过施用 BioE-1115,肝脏和血清 TAG 以剂量依赖的方式降低。 BioE-1115 治疗导致血清葡萄糖显着降低。 SREBP-1c 和 SREBP-1a mRNA 在最高剂量下均适度降低。两种剂量的 BioE-1115 均不会引起肝脏重量或体重的显着变化[1]。
体外:在 BioE-1115 存在的情况下,显示剂量依赖性 PASK 磷酸化丧失,在 HEK293 细胞中 IC50 为~1 μM[1]。 在浓度高于 10 μM 时,BioE-1115 处理显示 SREBP 活性显著降低,而对 HepG2 细胞的细胞形态或生长速率没有任何可观察到的影响[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:BioE-1115 (1-100 mg/kg
口服强饲法
每天
持续 7 天
雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理显示 Gpat1、Fasn 和分析的所有其他 SREBP-1c 靶基因表达的剂量依赖性抑制。在 BioE-1115 处理的大鼠中,10、30 和 100 mg/kg 剂量的 SREBP-1 在肝脏中的成熟也受到抑制。通过施用 BioE-1115,胰岛素抵抗的计算量度 HOMA-IR 以剂量依赖的方式降低。通过施用 BioE-1115,肝脏和血清 TAG 以剂量依赖的方式降低。BioE-1115 处理导致血清葡萄糖显著降低。SREBP-1c 和 SREBP-1a mRNA 在最高剂量下均适度降低。两种剂量的 BioE-1115 均不会引起肝脏重量或体重的显著变化[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:CK2α 10 μM (IC50)