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L-745870 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: L-745870
CAS: 158985-00-3
规格: L994480
包装: 100mg,250mg,1g
价格: 100mg:639,250mg:1080,1g:2906
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 3-((4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基)甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
CAS: 158985-00-3
规格: 98%
包装: 100mg;1g;250mg;5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-21 12:52:18

北京索莱宝科技有限公司

品名: L-745870
CAS: 158985-00-3
规格: IYT1056
包装: 5mg|瓶,10mg|瓶,50mg|瓶,100mg|瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: 三氢氯酸L-745,870
CAS: 158985-00-3
包装: 50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

L-745870的基本信息

中文名三氢氯酸L-745,870
英文名L-745,870 TRIHYDROCHLORIDE
别名化合物 T11799L;三氢氯酸L-745,870;3-[[4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基]甲基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶;3-((4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基)甲基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶;(3-(4-(4-氯苯基)-3-)甲基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-三盐酸盐
CAS158985-00-3
EINECS
化学式C18H19ClN4
分子量326.82
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:L-745870

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14325

CAS:158985-00-3

纯度:99.92%

存储条件:4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months

产品描述

MCE 国际站:L-745870

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14325

CAS:158985-00-3

纯度:99.92%

存储条件:4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months
-20°C, 1 month (protect from light)

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

生物活性:L-745870 是一种有效的、选择性的、脑渗透性的和具有口服活性的 多巴胺 D4 受体 拮抗剂,具有 Ki2(Ki 为 960 nM)和 D3( >Ki 为 2300 nM) 受体,对 5-HT2 受体、σ 位点和 α-肾上腺素能受体表现出中等亲和力[1] [2][3]。 IC50 和目标:Ki:0.43 nM(人类多巴胺 D4 受体),960 nM(人类多巴胺 D2 受体),2300 nM(人类多巴胺 D3 受体)[1][3] 体外 L-745870 能够拮抗D4 受体抑制激动剂诱导的 [35S]-GTPgS 结合刺激的能力
在转染的人胚肾 (HEK293) 和中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中阻断毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制作用
在转染的 GH4C1 垂体细胞中阻断多巴胺诱导的 Ca2+ 电流抑制
抑制克隆G蛋白偶联内向整流K+通道的D4激活
并拮抗转染细胞中多巴胺诱导的细胞外酸化刺激[1]。 体内 L-745870 在体内具有良好的药代动力学特性(20-60% 的口服生物利用度和血浆 t1/2 2.1-2.8 小时)对大鼠和猴子均有效,并且在大鼠中具有出色的脑渗透性和高脑血浆比[2]。
给松鼠猴口服后,L745870(10 mg/kg 口服)诱导轻度镇静和锥体外系运动症状,尤其是运动迟缓,在 30 mg/kg 时变得明显。较低剂量的 L-745870 对猴子没有可观察到的行为影响[2]。

体外:L-745870 能够拮抗 D4 受体抑制激动剂诱导的 [35S]-GTPgS 结合的能力
阻断转染的人胚肾 (HEK293) 和中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中福斯高林刺激的腺苷酸环化酶活性的抑制
阻断转染的 GH4C1 垂体细胞中多巴胺诱导的 Ca2+ 电流抑制
抑制克隆的 G 蛋白偶联内向整流 K+ 通道的 D4 激活
并拮抗转染细胞中多巴胺诱导的细胞外酸化刺激[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:L-745870 在大鼠和猴子中均具有良好的药代动力学特性(口服生物利用度为 20-60%,血浆 t1/2 为 2.1-2.8 小时),并且在大鼠中具有出色的脑渗透性,脑血浆比高[2]。口服 L745870(10 mg/kg 口服)给松鼠猴后,在 30 mg/kg 剂量下,可引起轻度镇静和锥体外系运动症状,尤其是运动迟缓。较低剂量的 L-745870 对猴子没有可观察到的行为影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

产品链接http://www.medchemexpress.cn/l-745870.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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