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NVR 3-778品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-124600
CAS:1445790-55-5
纯度:99.88%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。
生物活性:NVR 3-778 是属于 SBA(氨磺酰苯甲酰胺)类的一流的口服生物利用度 HBV CAM(衣壳组装调节剂),具有抗 HBV 活性[1]晚饭>。 IC50 和目标:HBV[1] 体外: NVR 3-778 靶向 HBV 核心蛋白并抑制病毒复制[1] .
NVR 3-778 抑制含有 HBV DNA 的感染性病毒颗粒的产生,在 HepG2.2.15 细胞中平均抗病毒,EC50 为 0.40?μM[1].
NVR 3-778 具有泛基因型抗病毒活性,并且与 HBV 复制的核苷(酸)抑制剂没有交叉耐药性[1] .
NVR 3-778 抑制前基因组 RNA 包壳、病毒复制以及含有 HBV DNA 和 HBV RNA 的颗粒的产生[1]。
NVR 3-778 还抑制原代人肝细胞的从头感染和病毒复制,对 HBV DNA 的 EC50 为 0.81?μM,对 HBV 抗原和细胞内 HBV RNA 的产生在 3.7μM 和 4.8?μM 之间 [1].
在 10%、20% 的情况下,NVR 3-778 的 EC50 值增加了 4.5、9.3 和 15.8 倍, 和 4分别为 0% 人血清[1]。
体内: NVR 3-778 (1.5?mg/kg
ig) 显示口服给药后狗的平均 Cmax 和 AUC0–inf 值分别为 0.56?μg/ml 和 3.50?μg·h/ml。经测定,平均口服生物利用度为 84.6%[1]。
体外:NVR 3-778 靶向 HBV 核心蛋白并抑制病毒复制[1]。NVR 3-778 抑制感染性 HBV DNA 病毒颗粒的产生,在 HepG2.2.15 细胞中的平均抗病毒 EC50 为 0.40 µM[1]。NVR 3-778 表现出全基因型抗病毒活性,并且与 HBV 复制的核苷(酸)抑制剂无交叉耐药性[1]。NVR 3-778 抑制前基因组 RNA 衣壳化、病毒复制以及含有 HBV DNA 和 HBV RNA 的颗粒的产生[1]。 NVR 3-778 还可抑制原代人肝细胞中的新生感染和病毒复制,对 HBV DNA 的 EC50 为 0.81 µM,对 HBV 抗原和细胞内 HBV RNA 的产生 EC50 为 3.7µM 至 4.8 µM[1]。在 10%、20% 和 40% 人血清存在下,NVR 3-778 的 EC50 值分别增加了 4.5 倍、9.3 倍和 15.8 倍[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:NVR 3-778(1.5 mg/kg
ig)口服给药后,在狗体内的平均 Cmax 和 AUC0–inf 值分别为 0.56 µg/ml 和 3.50 µg·h/ml。平均口服生物利用度测定为 84.6%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:HBV[1]