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U0126品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-12031A
CAS:109511-58-2
纯度:98.45%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
生物活性:U0126 是一种有效的、非 ATP 竞争性和选择性 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 为 72分别为 nM 和 58 nM。 U0126 是一种自噬和线粒体自噬抑制剂[1][2][3][4]。 体外用 U0126 处理可有效降低 A549 细胞中所有测试菌株的后代病毒滴度。虽然 nM 浓度的 U0126 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1),但需要 μM 浓度的 U0126 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。 U0126-EtOH 对 H1N1v 的 EC50 值在 A549 细胞中为 1.2±0.4 μM,在 MDCKII 细胞中为 74.7±1.0 μM[2]。
大鼠肝癌胎牛血清 (FCS) 刺激的细胞 (FAO) 表现出显着的 S 期细胞比例 (32.62%),而 U0126 强烈降低 S 期细胞比例 (9.92%) 并增加 G0 细胞比例-G1 阶段和较小程度的 G2/M[3]。
体内:每天用 U0126-EtOH(U0126
ip,10.5 mg/kg)处理小鼠。在对照实验中,肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反,在所有 U0126-EtOH 实验中,植入和早期肿瘤生长都显着减少。此外,在注射后 9 天和之后[3],使用 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了 60-70%。
对大鼠进行 120 分钟的短暂大脑中动脉闭塞 (tMCAO),然后在再灌注 0 小时和 24 小时时用 U0126-EtOH(U0126
ip,30 mg/kg)处理。 U0126-EtOH处理后,S6c的血管收缩明显减少[4]。
体外:使用 U0126 治疗可有效降低 A549 细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。虽然 nM 浓度的 U0126 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1),但需要 μM 浓度的 U0126 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。U0126-EtOH 对 H1N1v 的 EC50 值在 A549 细胞中为 1.2±0.4 μM,在 MDCKII 细胞中为 74.7±1.0 μM[2]。胎牛血清 (FCS) 刺激的大鼠肝癌细胞 (FAO) 表现出 S 期细胞的显著比例 (32.62%),而 U0126 则显著降低了 S 期细胞的比例 (9.92%),并增加了 G0-G1 期细胞的比例,G2/M 期细胞的比例有所增加,但程度较小[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:每天用 U0126-EtOH(U0126
腹腔注射,10.5 mg/kg)治疗小鼠。在对照实验中,肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反,在所有 U0126-EtOH 实验中,植入和早期肿瘤生长均显着减少。此外,注射后 9 天及此后,用 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了 60-70%[3]。大鼠接受 120 分钟短暂性中脑动脉闭塞 (tMCAO),然后在再灌注 0 和 24 小时用 U0126-EtOH(U0126
腹腔注射,30 mg/kg)治疗。用 U0126-EtOH 治疗后,对 S6c 的血管收缩明显减少[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:MEK2 60 nM (IC50) MEK1 70 nM (IC50)