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Sunitinib 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Sunitinib供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 舒尼替尼
CAS: 557795-19-4
规格: S792786
价格: 1ml:125,1g:198,5g:679,25g:2381,200mg:65
最后更新: 2025-08-29 22:23:46

北京索莱宝科技有限公司

品名: 舒尼替尼(10mM in DMSO,无菌)
CAS: IS13201
规格: IS13201-1ml
包装: 1ml/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 舒尼替尼
CAS: 557795-19-4
规格: 98%
包装: 100mg；1g；250mg；25g；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: 苏尼替尼
CAS: 557795-19-4
包装: 100mg，5g，100mg，1G，500mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

Sunitinib的基本信息

中文名舒尼替尼
英文名Sunitinib
别名舒尼替尼
舒马替尼
苏尼替尼
舒尼替尼碱
舒林替尼碱
SUNI锡IB
多靶点酪氨酸激酶抑制剂

别名

舒尼替尼
舒马替尼
苏尼替尼
舒尼替尼碱
舒林替尼碱
SUNI锡IB
多靶点酪氨酸激酶抑制剂
舒尼替尼及其中间体(研发)
N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺
1H-吡咯-3-甲酰胺, N-[2-(二乙氨基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-
CAS557795-19-4
EINECS
化学式C22H27FN4O2
分子量398.47
inchiInChI=1/C22H27FN4O2.C4H4O4/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28
5-3(6)1-2-4(7)8/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28)
1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b17-12-

inchi

InChI=1/C22H27FN4O2.C4H4O4/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28
5-3(6)1-2-4(7)8/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28)
1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b17-12-
2-1-
包装信息10 mM * 1 mL;100 mg;200 mg;500 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Sunitinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10255A

CAS:557795-19-4

中文名称:舒尼替尼

产品描述

MCE 国际站:Sunitinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10255A

CAS:557795-19-4

中文名称:舒尼替尼
苏尼替尼

Synonyms:舒尼替尼
SU 11248

纯度:99.04%

存储条件:4°C，避光保存 *溶剂中:-80°C，6 个月
-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

生物活性:Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR2 和 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM >PDGFRβ，分别为[1]。舒尼替尼是一种 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自磷酸化和随之而来的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的自磷酸化[2]。 IC50 和目标:IC50:2 nM (PDGFRβ)，80 nM (VEGFR2)[1] 体外:苹果酸舒尼替尼也是一种很好的药物KIT 和 FLT-3 的抑制剂[1]。在 RS4
11 细胞 (FLT3-WT) 中，舒尼替尼 (SU11248) 以剂量依赖性方式抑制 FLT3-WT 磷酸化，IC50 约为 250 nM。在表达 FLT3-ITD 的 MV4
11 细胞中，舒尼替尼以剂量依赖性方式抑制 FLT3-ITD 磷酸化，处理 2 小时后 IC50 为 50 nM[3]< /sup>.在生化测定中，Sunitinib (SU11248) 对 Flk-1 和 PDGFRβ 表现出竞争性抑制（相对于 ATP），Ki 值分别为 9 nM 和 8 nM。 Sunitinib 也是一种竞争性但效力较低的 FGFR1 酪氨酸激酶活性抑制剂，Ki 值为 0.83 μM。除了这三种结构相关的分裂激酶结构域 RTK 之外，舒尼替尼的活性还针对大量其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶进行了评估。在这些生化测定中，舒尼替尼的 IC50 值通常至少比 Flk-1 和 PDGFR 的 IC50 值高 10 倍（例如，IC50 值: > EGFR 和 Cdk2 为 10 μM
Met 为 4 μM
IGFR-1 为 2.4 μM
Abl 为 0.8 μM
Src 为 0.6 μM)[4]。 体内:苹果酸舒尼替尼具有非常好的口服生物利用度，在许多临床前肿瘤模型中非常有效，并且在有效剂量下具有良好的耐受性[1]< /sup>。 Sunitinib (80 mg/kg/day) 抑制无胸腺小鼠中已建立的 SF763T 和 Colo205 肿瘤异种移植物的生长。舒尼替尼 (SU11248) 治疗可有效抑制已建立的肿瘤异种移植物的生长[4]。

体外:苹果酸舒尼替尼也是 KIT 和 FLT-3 的良好抑制剂[1]。在 RS4
11 细胞 (FLT3-WT) 中，舒尼替尼 (SU11248) 治疗以剂量依赖性方式抑制 FLT3-WT 磷酸化，IC50 约为 250 nM。在表达 FLT3-ITD 的 MV4
11 细胞中，舒尼替尼以剂量依赖性方式抑制 FLT3-ITD 磷酸化，2 小时治疗后的 IC50 为 50 nM[3]。在生化测定中，舒尼替尼 (SU11248) 对 Flk-1 和 PDGFRβ 表现出竞争性抑制（就 ATP 而言），Ki 值分别为 9 nM 和 8 nM。舒尼替尼也是 FGFR1 酪氨酸激酶活性的竞争性抑制剂，尽管效力较弱，Ki 值为 0.83 μM。除了这三种结构相关的裂解激酶域 RTK 外，舒尼替尼的活性还针对一系列其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶进行了评估。在这些生化测定中，舒尼替尼的 IC50 值通常至少比 Flk-1 和 PDGFR 高 10 倍（例如，IC50 值为:EGFR 和 Cdk2 >10 μM
Met 为 4 μM
IGFR-1 为 2.4 μM
Abl 为 0.8 μM
Src 为 0.6 μM）[4]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:苹果酸舒尼替尼口服生物利用度极高，对多种临床前肿瘤模型均有高效作用，有效剂量下耐受性良好[1]。舒尼替尼（80 mg/kg/天）可抑制无胸腺小鼠体内已建立的 SF763T 和 Colo205 肿瘤异种移植瘤的生长。舒尼替尼（SU11248）治疗可有效抑制已建立的肿瘤异种移植瘤的生长[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠[2] 使用雌性 nu/nu 小鼠（8-12 周龄，25 克）。简而言之，在第 0 天将 3-5×106 个肿瘤细胞皮下植入小鼠后腹区域。一旦肿瘤达到所示平均大小，就开始每天口服舒尼替尼（羧甲基纤维素悬浮液或柠檬酸缓冲液（pH 3.5）溶液）治疗荷瘤小鼠。通过每周两次测量肿瘤体积来评估肿瘤生长情况。通常，当接受载体治疗的动物的肿瘤平均大小达到 1000 mm3 或判断肿瘤对动物的健康产生不利影响时，研究终止。大鼠[4] 使用成年雄性 Wistar 大鼠（325-349 克）。为了验证延时成像方法评估给定药物治疗的抗血管生成作用的能力，进行了两项药物研究。第一个研究取成年雄性Wistar大鼠肠系膜窗，按照两个实验组培养3天:1）10%血清（n=4只大鼠8个组织）
2）10%血清+舒尼替尼（5μM
n=4只大鼠8个组织）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验:RS4
11 和 MV4
11 细胞系在含有 0.1% FBS 的培养基中饥饿过夜，然后添加舒尼替尼（1 nM、5 nM、10 nM、25 nM、75 nM、100 nM、250 nM、500 nM）和 FL（50 ng/mL
仅限 FLT3-WT 细胞）。按照制造商的说明，在培养 48 小时后使用 Alamar Blue 测定法对每种条件进行三次重复测量增殖。平行进行台盼蓝细胞活力测定并得到类似结果[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:VEGFR2 80 nM (IC50) PDGFRβ 2 nM (IC50)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Sunitinib.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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