MRTX1133 MedChemExpress

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: MRTX1133
CAS: 2621928-55-8
规格: M926193
包装: 250mg
价格: 100mg:3823,25mg:2002,5mg:751,250mg:7644
最后更新: 2025-08-29 22:23:10

品名: 4-(4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-8-氟-2-(((2R,7aS)-2-氟六氢-1H-吡咯嗪-7a-基)甲氧基)吡啶并[4,3-d]嘧啶-7-基)-5-乙炔基-6-氟萘-2-醇
CAS: 2621928-55-8
规格: 98%LC
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: MRTX1133
CAS: 2621928-55-8
规格: IMA10380
包装: 1mg/瓶;5mg;10mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: MRTX1133
CAS: 2621928-55-8
包装: 10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

MRTX1133的基本信息

中文名	4-[4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]OCT-3-基)-8-氟-2-[(2R,7AS)-2-氟四氢-1H-吡咯里嗪-7A(5H)-基]甲氧基]吡啶基[4,3-D]嘧啶-7-基]-5-乙炔基-6-氟-2-萘醇
英文名	2-Naphthalenol, 4-[4-(3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-8-fluoro-2-[[(2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl]methoxy]pyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl]-5-ethynyl-6-fluoro-
别名	化合物MRTX1133 4-[4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]OCT-3-基)-8-氟-2-[(2R,7AS)-2-氟四氢-1H-吡咯里嗪-7A(5H)-基]甲氧基]吡啶基[4,3-D]嘧啶-7-基]-5-乙炔基-6-氟-2-萘醇 4-[4-[(1R,5S)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基]-8-氟-2-[[(2S,7AS)-2-氟六氢-1H-吡呤环-7A-基]甲氧基]吡啶并[4,3-D]嘧啶-7-基]-5-乙炔基-6-氟萘-2-醇
CAS	2621928-55-8
EINECS
化学式	C33H31F3N6O2
分子量	600.63
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:MRTX1133 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-134813 CAS:2621928-55-8 纯度:99.97% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月运输条件:美国大陆的室温产品描述 MCE 国际站:MRTX1133 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-134813 CAS:2621928-55-8 纯度:99.97% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。生物活性:MRTX1133 是一种非共价的、有效的、选择性的 KRAS G12D 抑制剂。 MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋并扩展三个取代基以有利地与蛋白质相互作用，从而估计对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。 MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或 KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变的 KRAS 依赖性信号转导。 MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体，但不抑制 KRAS 野生型肿瘤细胞。 MRTX1133 在细胞测定中具有个位数纳摩尔活性，并且在携带 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显着的体内功效^[1]^[2]。体外MRTX1133 抑制 AGS 细胞系中的 ERK 磷酸化，IC₅₀ 范围为 1-10 nM（AsPC-1、Panc 04.03、 Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 细胞）。在二维活力测定中，MRTX1133 对 AGS 细胞 (KRAS G12D) 的 IC₅₀ 为 6 nM，同时对 MKN1 的选择性超过 500 倍，MKN1 是一种依赖于 KRAS 的细胞系由于野生型 KRAS^[1] 的扩增而导致生长和存活。体内:MRTX1133 在 KRAS G12D 突变体异种移植小鼠肿瘤模型中显示有效^[1]。体外:MRTX1133 抑制 AGS 细胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 范围为 1-10 nM（AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 细胞）。在 2D 活力测定中，MRTX1133 对 AGS 细胞 (KRAS G12D) 的 IC50 为 6 nM，同时对 MKN1 表现出超过 500 倍的选择性，MKN1 是一种依赖于 KRAS 生长和存活的细胞系，因为野生型 KRAS 会扩增[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:MRTX1133 在 KRAS G12D 突变异种移植小鼠肿瘤模型中表现出疗效[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:KRas G12D 0.2 pM (Kd)
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/mrtx1133.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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