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Dencichine品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N1477
CAS:5302-45-4
中文名称:三七素
Synonyms:三七素
Dencichin
ODAP
纯度:98.93%
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,6 个月
-20°C,1 个月(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸,能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。
生物活性:Dencichin 是一种非蛋白氨基酸,最初是从 Panax notoginseng 中提取的,可以抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 活性。 IC50 和目标:PHD-2[1] 体外: Dencichin(β-ODAP、10 μM、50 μM、100 μM 和 200 μM) 与对照相比,HRE 表达分别增加 1.3±0.09、2.5±0.07、4.2±0.15 和 1.3±0.07 倍。 Dencichin 与 PHD-2[1] 存在分子间相互作用。 Dencichin (10 μM, 100 μM, 1 mM) 显着抑制 HBZY-1 细胞的细胞增殖和细胞外基质 (ECM) 蛋白积累,并减少胶原蛋白 I (Col I)、胶原蛋白 IV (Col IV) 和纤连蛋白的分泌(FN)[2]。 体内: Dencichin 改善继发于 II 型糖尿病 (DM) 模型的糖尿病肾病 (DN) 的代谢紊乱。 Dencichin (80, 160 mg/kg/day, po) 显着阻止 STZ 注射诱导的 DN 大鼠中 TCH、TG、LDL 和 HbAlc 的上调以及 HDL 的下调。 Dencichin 还可减轻继发于 II 型 DM 模型的 DN 中诱导的肾损伤。 Dencichin 减轻 STZ 诱导的 DN 模型中的胰腺损伤。 Dencichin 调控 STZ 诱导的 DN 模型中 TGF-β/Smad 信号通路中的蛋白表达[2]。
体外:Dencichin (β-ODAP,10 μM、50 μM、100 μM 和 200 μM) 使 HRE 表达分别比对照组增加 1.3±0.09、2.5±0.07、4.2±0.15 和 1.3±0.07 倍。Dencichin 与 PHD-2[1] 有分子间相互作用。Dencichin (10 μM、100 μM、1 mM) 显著抑制 HBZY-1 细胞的细胞增殖和细胞外基质 (ECM) 蛋白的积累,并减少胶原蛋白 I (Col I)、胶原蛋白 IV (Col IV) 和纤连蛋白 (FN) 的分泌[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:Dencichin 可改善 2 型糖尿病 (DM) 模型继发的糖尿病肾病 (DN) 的代谢紊乱。Dencichin (80、160 mg/kg/天,口服) 可显著抑制 STZ 注射引起的 DN 大鼠的 TCH、TG、LDL 和 HbAlc 上调以及 HDL 下调。Dencichin 还可减轻 2 型糖尿病模型继发的 DN 引起的肾脏损伤。Dencichin 可减轻 STZ 诱导的 DN 模型中的胰腺损伤。Dencichin 可调节 STZ 诱导的 DN 模型中 TGF-β/Smad 信号通路中的蛋白表达[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:雄性SD大鼠,体重约200±20g(8周龄),饲养温度为23±2℃,随机分为正常组(n=16)和糖尿病肾病(DN)组(n=60)。正常大鼠以正常饮食和溶剂喂养为正常对照组(NC,n=8),以正常饮食和Dencichin喂养为Dencichin对照组(De C,n=8)。糖尿病组大鼠喂养高糖高脂饮食(成分:普通饲养料54.6%、猪油16.9%、蔗糖14%、酪蛋白10.2%、油脂2.1%、麦芽糊精2.2%)。 5周后腹腔注射40mg/kg STZ诱发DN,正常大鼠用溶剂柠檬酸盐缓冲液(0.1M,pH4.2)处理。接下来,将DN大鼠(n=32)分成4组,分别口服盐酸二甲双胍(阳性对照)80mg/kg/天(DN+Met,n=8),使用前用蒸馏水溶解成2mg/mL溶液
DN对照组(DN,n=8)用溶剂对照,或用Dencichin。 Dencichin组分为高剂量Dencichin组(160mg/kg/day
DN+De H,n=8)和低剂量Dencichin组(80mg/kg/day
DN+De L,n=8),临用前用蒸馏水溶解配成5mg/mL和2.5mg/mL溶液,每日按上述剂量口服给药,每月测血糖一次。给药8周后处死大鼠[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性,仅供参考。
细胞实验:将细胞培养在含葡萄糖(LG)或高糖对照(HG)的6孔板中,然后用缬沙坦(1.0×10-3 M)或Dencichin(1.0×10-5 M、1.0×10-4 M和1.0×10-3 M)处理24小时,然后用ELISA分析FN、Col I和Col IV表达的激活情况,并通过免疫荧光分析MMP-9和TIMP-1的表达。 在整个研究过程中,每个实验至少重复三次[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。 它们仅供参考。
IC50 & Target:PHD-2[1]