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Trichostatin A品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15144
CAS:58880-19-6
中文名称:曲古抑菌素A
Synonyms:曲古抑菌素A
TSA
纯度:99.91%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
生物活性:Trichostatin A (TSA) 是一种有效且特异性的 HDAC I/II 类抑制剂,对 HDACIC50 值为 1.8 nM<支持>[1]支持>。 IC50 和目标值:IC50:1.8 nM (HDAC)[1] 体外:曲古抑菌素 A 是一种有效且特异性的 HDAC I 类抑制剂/II,HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。 Trichostatin A (TSA) 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖,平均±SD IC50 为 124.4±120.4 nM(范围,26.4-308.1 nM)。 Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有细胞系中相似,平均 IC50 为 2.4±0.5 nM(范围,1.5-2.9 nM)[1]。 Trichostatin A (330 nM) 增加人子宫肌层细胞中 Gαs 蛋白的表达,但不增加 Gαs mRNA 水平[2]。 Trichostatin A (20-75?nM) 对脂肪来源的干细胞 (ADSCs) 具有最小的细胞毒性,并增强 ADSCs 的成骨分化能力[3]。此外,曲古抑菌素 A(0、10、100、500 nM)剂量依赖性地降低 HDAC I/II 类活性[4]。 体内:曲古抑菌素 A(500 μg/kg,皮下注射)在随机皮下注射高达 5 mg/kg 的剂量时表现出抗肿瘤活性而不会引起任何可测量的毒性使用 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺癌模型进行的对照疗效研究[1]。
体外:Trichostatin A 是一种有效且特异性的 HDAC I/II 类抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。Trichostatin A (TSA) 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖,IC50 为 124.4±120.4 nM (26.4-308.1 nM)。Trichostatin A 的 HDAC 抑制活性在所有细胞系中相似,平均 IC50 为 2.4±0.5 nM (范围,1.5-2.9 nM)[1]。Trichostatin A (330 nM) 增加人子宫肌层细胞中 Gαs 蛋白的表达,但不增加 Gαs mRNA 水平[2]。Trichostatin A (20-75 nM) 对脂肪来源的干细胞 (ADSCs) 具有最小的细胞毒性,并增强 ADSCs 的成骨分化能力[3]。此外,Trichostatin A (0、10、100、500 nM) 剂量依赖性地降低 HDAC I/II 类活性[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:在使用 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照功效研究中,Trichostatin A (500 μg/kg,皮下注射) 显示出抗肿瘤活性,而皮下注射剂量高达 5 mg/kg 时不会引起任何可测量的毒性癌模型[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:大鼠[1] 12 只大鼠随机接受 500 μg/kg 曲古霉素 A(溶于 50 μL DMSO)或 50 μL DMSO(作为载体对照)皮下注射,每周两次,共 4 周。在后续研究中,30 只大鼠随机接受 500 μg/kg 曲古霉素 A(溶于 50 μL DMSO)或 50 μL DMSO(作为载体对照)皮下注射,每天一次,共 4 周。记录每只动物的每周肿瘤测量值、估计肿瘤体积和体重。在 4 周研究期结束时处死动物
切除可触及的肿瘤并立即在液氮中速冻。患有肿瘤的动物 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将细胞以每孔 1×103 个细胞的密度培养于 96 孔板中,加入 100 μL 完全 DMEM,在有或无 HDAC 抑制剂曲古抑菌素 A 的情况下培养 72 小时。使用 CCK-8 细胞增殖试剂盒进行 WST-8 测定以测量细胞毒性。使用微孔板读数仪测量 450 nm 吸光度。所有实验均重复进行三次,并进行了 3 次独立实验[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:HDAC 1.8 nM (IC50)